ტოპტი 250მგ #10კაფს

                                                                  

ზოგადი დახასიათება:
საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება: აზითრომიცინი.
ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები:
კაფსულები: მყარი ჟელატინის კაფსულები ცისფერი კორპუსითა და ლურჯი თავსახურით, შევსებული მოთეთრო ფხვნილით;
ტაბლეტები: ღია ცისფერი, მოგრძო ფორმის, ორმხრივამოზნექილი ზედაპირის მქონე, შემოგარსული ტაბლეტები;
სუსპენზია:  მოყვითალო ფერის სუსპენზია არომატული სუნითა და ტკბილი გემოთი;
შემადგენლობა:            
1 კაფსულა შეიცავს:
აზითრომიცინის დიჰიდრატს, 250 მგ აზითრომიცინის ეკვივალენტურს.
დამხმარე ნივთიერებები: სიმინდის სახამებელი, გასუფთავებული ტალკი, ნატრიუმის ლაურილსულფატი.
კაფსულის გარსის შემადგენლობა: ჟელატინი, მეთილჰიდროქსიბენზოატი, პროპილჰიდროქსიბენზოატი, ნატრიუმის ლაურილსულფატი, საღებავები: ტიტანის დიოქსიდი (E 171), Brilliant Blue FCF (E 133), Ponceau 4R (E 124).  
1 შემოგარსული ტაბლეტი შეიცავს:
აზითრომიცინის დიჰიდრატს, 500 მგ აზითრომიცინის ეკვივალენტურს.
დამხმარე ნივთიერებები: მიკროკრისტალური ცელულოზა, ნატრიუმის კროსკარმელოზა, სიმინდის სახამებელი, ნატრიუმის ბენზოატი, გასუფთავებული ტალკი, ნატრიუმის ლაურილსულფატი, მაგნიუმის სტეარატი, კოლოიდური სილიციუმის დიოქსიდი, ნატრიუმის სახამებლის გლიკოლატი, შემომგარსავი ნივთიერებების ნარევი Ready Mix Blue  (ჰიდროქსიპროპილმეთილცელულოზა, პოლიეთილენგლიკოლი, გასუფთავებული ტალკი,        საღებავები: ტიტანის დიოქსიდი (E 171), Lake Indigo Carmine (E 132)).  
სუსპენზიის 5 მლ შეიცავს:
აზითრომიცინის დიჰიდრატს, 200 მგ აზითრომიცინის ეკვივალენტურს.
დამხმარე ნივთიერებები: სუკროზა, ნატრიუმის მეთილპარაბენი, ნატრიუმის პროპილპარაბენი, ასპარტამი, ნატრიუმის ბენზოატი, კოლოიდური სილიციუმის დიოქსიდი, ნატრიუმის ქლორიდი, ნატრიუმის ფოსფატი, ქსანტანის გუმფისი, გასუფთავებული წყალი, პიტნისა და ანანასის არომატიზატორები, საღებავი: Quinoline Yellow (E 104).

გამოშვების ფორმა:
კაფსულები 250 მგ.
შემოგარსული ტაბლეტები 500 მგ.
სუსპენზია 200 მგ/5 მლ.

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
მაკროლიდები. ათქ-კოდი: JO1FA10.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
ტოპტი – მაკროლიდების ჯგუფის ფართო სპექტრის მოქმედების ანტიბაქტერიული საშუალებაა. უკავშირდება რიბოსომის 50შ სუბერთეულს, თრგუნავს ცილის სინთეზს, ანელებს ბაქტერიების ზრდას და გამრავლებას. მაღალი კონცენტრაციით ავლენს ბაქტერიციდულ ეფექტს.
აქტიურია გრამდადებითი მიკროორგანიზმების მიმართ: Streptococcus spp. (группС, F, G), S. pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae, S. viridans, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus; გრამუარყოფითი ბაქტერიების მიმართ: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campilobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; ზოგიერთი ანაერობული მიკროორგანიზმების მიმართ: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacteria avium complex, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrella burgdorferi, ასევე აქტიურია Helicobacter pylori-ს მიმართ. არააქტიურია ერითრომიცინისადმი მდგრადი ბაქტერიების მიმართ.

ფარმაკოკინეტიკა:
პრეპარატი სწრაფად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. საკვების მიღება ამცირებს აზითრომიცინის აბსორბციას. ჩმახ პლაზმაში მიიღწევა 2-3 სთ-ის შემდეგ. 500 მგ პრეპარატის ერთჯერადი მიღების შემდეგ ბიოშეღწევადობაა 37%, თ1/2   - 68 სთ, განაწილების მოცულობა – 31.1 ლ/კგ. სტაბილური რაოდენობა პლაზმაში მიიღწევა 5-7 დღის შემდეგ. იოლად გაივლის ჰისტოჰემატურ ბარიერს და ხვდება ქსოვილში. ფაგოციტებით, პოლიმორფულბირთვული ლეიკოციტებით და მაკროფაგებით ტრანსპორტირდება ანთების კერაში, სადაც გამოთავისუფლდება ბაქტერიების თანდასწრებით. კონცენტრაცია ქსოვილებსა და უჯრედებში 10-50-ჯერ მაღალია, ვიდრე პლაზმაში, ხოლო ინფექციის კერაში – 24-34 %-ით მაღალი, ვიდრე ჯანმრთელ ქსოვილებში. მაღალი ანტიბაქტერიული დონე ქსოვილებში აღინიშნება პრეპარატის უკანასკნელი Mმიღებიდან 5-7 დღის განმავლობაში. საკვების მიღება მნიშვნელოვნად ცვლის ფარმაკოკინეტიკას (წამლის ფორმის მიხედვით): კაფსულები – მცირდება C_max  (52%) და AUC (43%); ტაბლეტები – იზრდება  C_max (31%),  AUჩ უცვლელია; სუსპენზია – იზრდება C_max (46%) და AUC (14%).     პლაზმური კლირენსი – 630 მლ/წთ. ღვიძლში განიცდის დემეთილირებას და კარგავს აქტიურობას. 50% გამოიყოფა ნაღველით შეუცვლელი სახით, ხოლო 6% - შარდთან ერთად. ხანდაზმულ მამაკაცებში (65-85 წ.) ფარმაკოკინეტიკის პარამეტრები არ იცვლება, ქალებში – C_max იზრდება (30-50%-ით), 1-დან 5 წლამდე ასაკის  ბავშვებში – მცირდება C_max, T1/2 , AUC.

ჩვენება:
პრეპარატის მიმართ მგრძნობიარე მიკროორგანიზმებით გამოწვეული ინფექციურ-ანთებითი  დაავადებები:
-    ყელ-ყურ-ცხვირის ორგანოების ინფექციები (მწვავე ფარინგიტი, მწვავე ტონზილიტი, მწვავე სინუსიტი, შუა ყურის მწვავე ანთება);
-    სასუნთქი გზების ინფექციები (მწვავე ბრონქიტი, ქრონიკული ბრონქიტი გამწვავების ფაზაში, ინტერსტიციალური და ალვეოლური პნევმონია);
-    კანისა და რბილი ქსოვილების ინფექციები (ქრონიკული მიგრირებადი ერითემა –   ლაიმას დაავადების საწყისი სტადია, წითელი ქარი, იმპეტიგო, მეორადად ინფიცირებული დერმატოზები, Acne vulgaris გაურთულებელი ფორმები);
-    შარდ-სასქესო სისტემის ინფექციები (ურეთრიტი და/ან ცერვიციტი);
-    Helicobacter pylori - სთან  ასოცირებული კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის დაავადებები.
                                                                                                                                             
მიღების წესი და დოზირება:
ტოპტი მიიღება პერორალურად ჭამამდე 1 სთ-ით ადრე ან საკვების მიღებიდან 2 სთ-ის შემდეგ. მოზრდილებში კანისა და რბილი ქსოვილების, ზემო და ქვემო სასუნთქი გზების ინფექციების დროს ინიშნება 0.5 გ დღე-ღამეში სამი დღის განმავლობაში (ჯამური დოზა 1.5 გ). შარდ-სასქესო ორგანოების მწვავე ანთების დროს (გაურთულებელი ურეთრიტი და/ან ცერვიციტი) ინიშნება 1 გ ერთჯერადად. ლაიმას დაავადების პირველი სტადიის სამკურნალოდ (Erythema migrans) – 1 გ პირველ დღეს, მე-2-5 დღეს ყოველდღიურად 0.5 გ (ჯამური დოზა – 3 გ).
Helicobacter pylori -სთან  ასოცირებული კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის დაავადებების დროს – 1 გ დღე-ღამეში 3 დღის განმავლობაში ანტიჰელიკობაქტერიულ თერაპიასთან კომბინაციაში.
Acne vulgaris  მკურნალობის დროს: ჯამური დოზა – 6 გ. მკურნალობის რეკომენდებული სქემა: 500 მგ – 1-ჯერ დღე-ღამეში მკურნალობის პირველი 3 დღის განმავლობაში, შემდეგ 500 მგ – 1-ჯერ კვირაში 9 კვირის განმავლობაში.
ბავშვებისათვის დოზირება დგინდება ბავშვის ასაკის და სხეულის მასის მიხედვით. ინიშნება 10 მგ/კგ 1-ჯერ დღე-ღამეში 3 დღის განმავლობაში (ჯამური დოზა - 30 მგ/კგ).
დოზის გამოტოვების შემთხვევაში პრეპარატი უნდა მივიღოთ რაც შეიძლება მალე, ხოლო შემდეგი დოზები – 24 სთ-იანი ინტერვალით.

გვერდითი მოვლენები:
ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ: თავის ტკივილი, თავბრუ; იშვიათად – ძილიანობა, სისუსტე;
საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: გულისრევა, ღებინება, მეტეორიზმი, დიარეა, ტკივილი მუცლის არეში; იშვიათად – ქოლესტაზური სიყვითლე;
ალერგიული რეაქციები: იშვიათად – გამონაყარი, ანგიონევროზული შეშუპება, მულტიფორმული ერითემა, სტივენს-ჯონსონის სინდრომი, ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზი;
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: იშვიათად – ტკივილი გულმკერდის არეში, ტაქიკარდია, არითმია;
შარდ-სასქესო სისტემის მხრივ: ვაგინიტი, იშვიათად – კანდიდოზი, ნეფრიტი;
ლაბორატორიული მაჩვენებლების მხრივ: ღვიძლისმიერი ტრანსამინაზების, ბილირუბინის, ეოზინოფილების აქტივობის შექცევადი მატება. შეცვლილი მაჩვენებლები ნორმის ფარგლებს აღწევს მკურნალობის შეწყვეტიდან 2-3 კვირის შემდეგ;
სისხლმბადი სისტემის მხრივ: ლეიკოპენია, ნეიტროპენია, თრომბოციტოპენია;
სხვა: იშვიათად – ჰიპერგლიკემია, ართრალგია.
იმ შემთხვევაში, თუ გამოვლინდა ისეთი გვერდითი მოვლენა, რომელიც არ არის აღნიშნული გამოყენების ინსტრუქციაში, პაციენტმა უნდა მიმართოს მკურნალ ექიმს.

უკუჩვენება:
მომატებული მგრძნობელობა ტოპტის ან სხვა მაკროლიდების მიმართ, ღვიძლისა და თირკმლის ფუნქციების მძიმე დარღვევები.

ურთიერთქმედება სამკურნალო საშუალებებთან და სხვა სახის ურთიერთქმედება:
ანტაციდებთან ერთდროული მიღება ტოპტის მაქსიმალურ კონცენტრაციას სისხლის პლაზმაში ამცირებს 30%-ით. პრეპარატს იღებენ 1 სთ-ით ადრე ან 2 სთ-ის შემდეგ ანტაციდის მიღებიდან.
ჭვავის რქის ალკალოიდებთან ერთდროული გამოყენებისას შესაძლებელია ერგოტიზმის განვითარება. ვარფარინთან ერთდროული გამოყენებისას შესაძლებელია ამ უკანასკნელის ეფექტის გაძლიერება.
ტოპტის გამოყენებისას დიგოქსინთან ან დიგიტოქსინთან შესაძლებელია საგულე გლიკოზიდების კონცენტრაციის მატება სისხლის პლაზმაში და გლიკოზიდური ინტოქსიკაციის განვითარების რისკი. დიზოპირამიდთან ერთდროული გამოყენებისას აღწერილია პარკუჭოვანი ექსრასისტოლიის განვითარების შესაძლებლობა. ლოვასტატინთან ერთდროული გამოყენებისას აღწერილია რაბდომიოლიზის განვითარების შესაძლებლობა. რიფაბუტინთან ერთდროული მიღებისას იზრდება ნეიტროპენიის და ლეიკოპენიის განვითარების რისკი. ციკლოსპორინთან ერთდროული მიღებისას ირღვევა ამ უკანასკნელის მეტაბოლიზმი, რაც ზრდის ციკლოსპორინით გამოწვეული გვერდითი და ტოქსიკური რეაქციების განვითარების რისკს.  

ჰიპერდოზირება:
დოზის გადაჭარბების დროს შეიძლება განვითარდეს შემდეგი სიმპტომები: გულისრევა, ღებინება, დიარეა, ალერგიული რეაქციები, სმენის დროებითი დაკარგვა. ასეთ შემთხვევაში პრეპარატის მიღება უნდა შეწყდეს და დაუყოვნებლივ უნდა მიმართოთ ექიმს.
მკურნალობა: სიმპტომური.

ორსულობა და ლაქტაცია:
ორსულობის პერიოდში ტოპტი ინიშნება იმ შემთხვევაში, თუ მოსალოდნელი სარგებელი აღემატება ნაყოფისათვის მოსალოდნელ რისკს. ტოპტი გამოიყოფა დედის რძესთან ერთად, რის გამოც პრეპარატის მიღების დროს და მიღების დასრულების შემდეგ 2 დღის განმავლობაში ძუძუთი კვება უნდა შეწყდეს.

განსაკუთრებული მითითებები:
სიფრთხილით გამოიყენება ღვიძლისა და თირკმლის ფუნქციების დარღვევის, გულის არითმიების დროს (შესაძლებელია პარკუჭოვანი არითმიები და Q-T ინტერვალის გაზრდა). მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ ზოგიერთ პაციენტებს უნარჩუნდებათ ჰიპერმგრძნობელობის რეაქცია, რაც ექიმის მეთვალყურეობის ქვეშ სპეციფიკურ თერაპიას საჭიროებს.
პრეპარატის ზემოქმედება ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე:
პრეპარატმა შეიძლება  გამოიწვიოს თავბრუ, ძილიანობა, რის გამოც მკურნალობის პერიოდში საჭიროა თავის არიდება იმ ქმედებებისაგან, რომლებიც მოითხოვს ყურადღებასა და სწრაფ ფსიქომოტორულ რეაქციას.

შეფუთვა:
10 კაფსულა ბლისტერში, 1 ბლისტერი მუყაოს კოლოფში.
10 ტაბლეტი ბლისტერში, 1 ბლისტერი მუყაოს კოლოფში.                                                                                                     
15 მლ სუსპენზია ნარინჯისფერ პოლიმერულ ფლაკონში საზომი ხუფით, თითო ფლაკონი მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები:
კაფსულები და ტაბლეტები: ინახება არა უმეტეს 25ºC ტემპერატურაზე, სინათლისაგან დაცულ და ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.
სუსპენზია: ინახება არა უმეტეს 25ºC ტემპერატურაზე, სინათლისაგან დაცულ და ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.
ფლაკონის გახსნის შემდეგ სუსპენზია ვარგისია გამოყენებისათვის 7 დღის განმავლობაში.
ვიზუალური დათვალიერების შედეგად აღმოჩენილი რაიმე სახის დეფექტის შემთხვევაში პრეპარატის მიღება დაუშვებელია.

ვარგისობის ვადა:
კაფსულები და სუსპენზია: 2 წელი.
ტაბლეტები: 3 წელი.
შეფუთვაზე აღნიშნული ვადის გასვლის შემდეგ პრეპარატის გამოყენება დაუშვებელია.

აფთიაქიდან გაცემის პირობა:
გაიცემა რეცეპტით (II ჯგუფი).

მწარმოებელი:
შპს “ავერსი-რაციონალი” (საქართველო).

მისამართი:
საქართველო 0198, თბილისი,
ჭირნახულის ქ. 14

#