თეზოლი 20მგ #20ტ

გამოყენების ინსტრუქცია

თეზოლი

TEZOL 

ზოგადი დახასიათება:

საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება: ეზომეპრაზოლი;

ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები:

თეზოლი 20 მგ და 40 მგ: ვარდისფერი, მრგვალი  ფორმის, ორმხრივამოზნექილი ზედაპირის მქონე, ნაწლავში ხსნადი გარსით დაფარული ტაბლეტები;

შემადგენლობა:
20 მგ ნაწლავშიხსნადიგარსითდაფარული 1 ტაბლეტიშეიცავს:
აქტიური ნივთიერება: 22.30 მგ ეზომეპრაზოლის მაგნიუმის ტრიჰიდრატი, 20 მგ ეზომეპრაზოლის ეკვივალენტური;

დამხმარე ნივთიერებები: კოლოიდური სილიციუმის დიოქსიდი, კალციუმის კარბონატი, ნატრიუმის კროსკარმელოზა, მანიტოლი, უწყლო ნატრიუმის კარბონატი, მაგნიუმის სტეარატი, ნატრიუმის ლაურილსულფატი, ტალკი, მიკროკრისტალური ცელულოზა,       ჰიპრომელოზა, პოვიდონი, შემომგარსავი ნივთიერებები:  DR COAT-ECS (დიეთილ ფტალატი, მეტაკრილის მჟავას კოპოლიმერი, ტალკი, ტიტანის დიოქსიდი (E 171)), ერითროზინი, ტიტანის დიოქსიდი (E 171).

40 მგ ნაწლავშიხსნადიგარსითდაფარული 1 ტაბლეტიშეიცავს:

აქტიური ნივთიერება:44.50 მგ ეზომეპრაზოლის მაგნიუმის ტრიჰიდრატი,  40 მგ ეზომეპრაზოლის ეკვივალენტური.

დამხმარე ნივთიერებები: კოლოიდური სილიციუმის დიოქსიდი, კალციუმის კარბონატი, ნატრიუმის კროსკარმელოზა, მანიტოლი, უწყლო ნატრიუმის კარბონატი, მაგნიუმის სტეარატი, ნატრიუმის ლაურილსულფატი, ტალკი, მიკროკრისტალური ცელულოზა,       ჰიპრომელოზა, პოვიდონი, შემომგარსავი ნივთიერებები:  DR COAT-ECS (დიეთილ ფტალატი, მეტაკრილის მჟავას კოპოლიმერი, ტალკი, ტიტანის დიოქსიდი (E 171)), ერითროზინი, ტიტანის დიოქსიდი (E 171) 

გამოშვების ფორმა:

ნაწლავში ხსნადი გარსით დაფარული ტაბლეტები 20 მგ და 40 მგ.

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

კუჭის ჯირკვლების სეკრეციის დამაქვეითებელი საშუალება - პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორი.  ათქ-კოდი: A02BC05

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ეზომეპრაზოლი წარმოადგენს ომეპრაზოლის S-იზომერს და პროტონული ტუმბოს სპეციფიკური ინჰიბირების გზით აქვეითებს კუჭის პარიესულ უჯრედებში მარილმჟავას სეკრეციას. ომეპრაზოლის S- და R-იზომერებს აქვთ მსგავსი ფარმაკოდინამიური აქტივობა.

მოქმედების მექანიზმი

ეზომეპრაზოლი სუსტი ფუძეა, რომელიც კუჭის ლორწოვანი გარსის პარიესული უჯრედების სეკრეტორული არხების ძლიერ მჟავა გარემოში აქტიურ ფორმაში გადადის, სადაც აინჰიბირებს პროტონულ ტუმბოს - ფერმენტ Н+/К+-ატფ-აზას და მარილმჟავას როგორც ბაზალურ, ასევე სტიმულირებულ  სეკრეციას.

ეზომეპრაზოლის 20 მგ და 40 მგ პერორალური მიღების შემდეგ ეფექტი ვლინდება ერთი საათის განმავლობაში. ხუთი დღის განმავლობაში 20 მგ ეზომეპრაზოლის  მიღების შემდეგ დღეში ერთხელ პენტაგასტრინით სტიმულირების შემდეგ მჟავას საშუალო პიკური გამომუშავება მცირდება 90%-ით, როდესაც იზომება მეხუთე დღეს მიღებიდან 6-7 საათის შემდეგ.

20 მგ და 40 მგ ეზომეპრაზოლის პერორალურად  ხუთი დღის განმავლობაში მიღების შემდეგ,   pH მნიშვნელობა  4-ზე მაღალი კუჭში შენარჩუნებული იყო საშუალოდ 13, 17 და 24 საათის განმავლობაში. 20 მგ ეზომეპრაზოლის მიღებისას 4-ზე მაღალი pH მნიშვნელობა კუჭში შენარჩუნებული იყო  არანაკლებ  8, 12 და 16 საათის განმავლობაში პაციენტების 76, 54 და 24 %-ში, ხოლო 40 მგ ეზომეპრაზოლის დოზისთვის ეს თანაფარდობა იყო 97%, 92% და 56% შესაბამისად.

პლაზმაში კონცენტრაციის განსაზღვრისთვის, AUC-ს გამოყენებისას სუროგატი პარამეტრის სახით, გამოვლინდა კავშირი მჟავას სეკრეციის ინჰიბირებას და ექსპოზიციას შორის. რეფლუქს-ეზოფაგიტის განკურნება 40 მგ ეზომეპრაზოლით დაახლოებით 78%-ში აღინიშნება 4 კვირის შემდეგ, 93%-ში - მკურნალობის 8 კვირის შემდეგ. ერთკვირიანი მკურნალობა ეზომეპრაზოლით 20 მგ დღეში ორჯერ და შესაბამისი ანტიბიოტიკებით, იწვევს პაციენტთა დაახლოებით 90%-ში H.pylori–ს წარმატებულ ერადიკაციას. ერადიკაციული მკურნალობის შემდეგ ერთი კვირის განმავლობაში არ არის საჭირო შემდგომი მონოთერაპია ანტისეკრეტორული საშუალებებით წყლულის ეფექტური შეხორცებისთვის და თორმეტგოჯა ნაწლავის გაურთულებელი წყლულის სიმპტომების აღმოსაფხვრელად.

ეზომეპრაზოლის ეფექტურობა პეპტიკური წყლულიდან სისხლდენის დროს ნაჩვენები იყო პაციენტების კვლევაში, რომლებსაც აღენიშნებოდათ პეპტიკური წყლულიდან ენდოსკოპიურად დადასტურებული სისხლდენა.

ანტისეკრეტორული მედიკამენტებით მკურნალობის დროს შრატში გასტრინი იზრდება მჟავას სეკრეციის შემცირების საპასუხოდ. ასევე იზრდება ქრომოგრანინი A (CgA) კუჭის მჟავიანობის შემცირების გამო. გაზრდილმა CgA დონემ შეიძლება ხელი შეუშალოს ნეიროენდოკრინული სიმსივნეების გამოკვლევას.

პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორით მკურნალობა უნდა შეწყდეს CgA–ს გაზომვამდე 5 დღით ადრე მაინც. თუ CgA და გასტრინის დონე არ არის ნორმალიზებული 5 დღის შემდეგ, გაზომვები უნდა განმეორდეს ეზომეპრაზოლით მკურნალობის შეწყვეტიდან 14 დღის შემდეგ.

ECL უჯრედების გაზრდილი რაოდენობა, რომელიც შესაძლოა დაკავშირებული იყოს შრატში გასტრინის დონის მატებასთან, დაფიქსირდა როგორც ბავშვებში, ასევე მოზრდილებში ეზომეპრაზოლით ხანგრძლივი მკურნალობის დროს. დასკვნებს კლინიკური მნიშვნელობა არ აქვს.

ანტისეკრეტორული მედიკამენტებით ხანგრძლივი მკურნალობის დროს დაფიქსირდა კუჭის ჯირკვლის კისტების გაჩენა გარკვეულწილად გაზრდილი სიხშირით. ეს ცვლილებები მჟავას სეკრეციის გამოხატული დათრგუნვის ფიზიოლოგიური შედეგია, არის კეთილთვისებიანი და, როგორც ჩანს, შექცევადია.

იმ სამკურნალო საშუალებების, მათ შორის პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორების გამოყენებას, რომლებიც თრგუნავს კუჭში მარილმჟავას სეკრეციას, ახლავს კუჭში მიკრობული ფლორის შემცველობის გაზრდა, რომელიც ნორმაში არსებობს კუჭ-ნაწლავის ტრაქტში. პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორების გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ინფექციური დაავადებების რისკის უმნიშვნელო ზრდა, რომლებსაც იწვევს Salmonella spp. და Campylobacter spp. ბაქტერიები, ხოლო ჰოსპიტალიზირებულ პაციენტებში სავარაუდოდ Clostridium difficile.

ფარმაკოკინეტიკური თვისებები:

აბსორბცია.

ეზომეპრაზოლი ლაბილურია მჟავას მიმართ და ინიშნება პერორალურად გასტრორეზისტენტული გრანულების სახით. In vivo პირობებში მხოლოდ ეზომეპრაზოლის უმნიშვნელო ნაწილი გარდაიქმნება R-იზომერად. ეზომეპრაზოლი სწრაფად  აბსორბირდება, პლაზმაში მაქსიმალური კონცენტრაცია მიიღწევა დოზის მიღებიდან დაახლოებით 1-2 საათის შემდეგ. აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა შეადგენს 64% 40 მგ ერთჯერადი დოზის შემდეგ და იზრდება 89%-მდე დღეში ერთხელ განმეორებითი მიღების შემდეგ. 20 მგ ეზომეპრაზოლისთვის ეს მნიშვნელობებია შესაბამისად 50% და 68%. საკვების მიღება აფერხებს და ამცირებს ეზომეპრაზოლის აბსორბციას, თუმცა ამას მნიშვნელოვანი გავლენა არ აქვს ეზომეპრაზოლის ეფექტზე კუჭის მჟავიანობაზე.

განაწილება.

ჯანმრთელ სუბიექტებში განაწილების აშკარა მოცულობა წონასწორულ მდგომარეობაში არის დაახლოებით 0.22 ლ/კგ სხეულის მასაზე. ეზომეპრაზოლი 97%-ით უკავშირდება პლაზმის ცილებს.

ბიოტრანსფორმაცია.

ეზომეპრაზოლი მეტაბოლიზდება ციტოქრომ P450 სისტემით (CYP). ეზომეპრაზოლის ძირითადი ნაწილი მეტაბოლიზდება პოლიმორფული იზოფერმენტის CYP2C19 მონაწილეობით, რომელიც პასუხისმგებელია ეზომეპრაზოლის ჰიდროქსი- და დესმეთილის მეტაბოლიტების ფორმირებაზე. დანარჩენი ნაწილი დამოკიდებულია სხვა სპეციფიკურ იზოფორმაზე, CYP3A4, რომელიც პასუხისმგებელია ეზომეპრაზოლის სულფონის,( მთავარი მეტაბოლიტი პლაზმაში), წარმოქმნაზე.

ელიმინაცია.

ქვემოთ მოყვანილი პარამეტრები ძირითადად ასახავს ფარმაკოკინეტიკას ინდივიდებში იზოფერმენტ CYP2C19 მომატებული აქტივობით. საერთო პლაზმური კლირენსი არის დაახლოებით 17 ლ/სთ ერთჯერადი დოზის შემდეგ და დაახლოებით 9 ლ/სთ განმეორებით მიღების შემდეგ. პლაზმური ელიმინაციის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს დაახლოებით 1.3 სთ-ს დღეში განმეორებითი ერთჯერადი  დოზის შემდეგ. ეზომეპრაზოლი მთლიანად გამოიყოფა პლაზმიდან დოზების მიღებებს შორის, კუმულაციისადმი მიდრეკილების გარეშე, დღეში ერთხელ მიღებისას.

ეზომეპრაზოლის ძირითადი მეტაბოლიტები არ ახდენენ გავლენას კუჭის მჟავას სეკრეციაზე. ეზომეპრაზოლის პერორალური დოზის თითქმის 80% გამოიყოფა მეტაბოლიტების სახით შარდში, დარჩენილი ნაწილი განავალთან ერთად. შარდში აღმოჩენილია უცვლელი ეზომეპრაზოლი 1%-ზე ნაკლები რაოდენობით.

ხაზოვნება/არახაზოვნება.

ეზომეპრაზოლის ფარმაკოკინეტიკა შესწავლილია დოზით 40 მგ-მდე დღეში ორჯერ.

პლაზმური კონცენტრაცია-დრო მრუდის ქვეშ ფართობი იზრდება ეზომეპრაზოლის განმეორებით მიღებისას. ეს ზრდა დამოკიდებულია დოზაზე და იწვევს AUC-ის დოზის პროპორციულ ზრდას განმეორებითი მიღების შემდეგ. დროსა და დოზაზე დამოკიდებულება განპირობებულია მეტაბოლიზმის პირველი გავლის შემცირებით და სისტემური კლირენსის დაქვეითებით, რომელიც სავარაუდოდ გამოწვეულია ეზომეპრაზოლის და/ან მისი სულფონის მეტაბოლიტის მიერ CYP2C19 ფერმენტის ინჰიბირებით.

განსაკუთრებული პოპულაციის პაციენტები.

სუსტი მეტაბოლიზატორები.

მოსახლეობის დაახლოებით 2.9 ± 1.5%-ს არ გააჩნია ფუნქციური CYP2C19 ფერმენტი და მათ უწოდებენ სუსტ მეტაბოლიზატორებს. ამ პირებში ეზომეპრაზოლის მეტაბოლიზმი ძირითადად კატალიზირებულია CYP3A4-ით. 40 მგ ეზომეპრაზოლის დღეში ერთხელ განმეორებითი მიღების შემდეგ, საშუალო AUC იყო დაახლოებით 100%-ით მაღალი სუსტ მეტაბოლიზატორებში, ვიდრე სუბიექტებში, რომლებსაც აქვთ ფუნქციური CYP2C19 ფერმენტი (ფართო მეტაბოლიზატორები). პლაზმაში საშუალო პიკური კონცენტრაცია გაიზარდა დაახლოებით 60%-ით. ამ დასკვნებს არანაირი გავლენა არ აქვს ეზომეპრაზოლის დოზირებაზე.

სქესი.

40 მგ ეზომეპრაზოლის ერთჯერადი დოზის შემდეგ პლაზმური კონცენტრაცია–დროის მრუდის ქვეშ საშუალო ფართობი ქალებში დაახლოებით 30%-ით მეტია ვიდრე მამაკაცებში. დღეში ერთხელ განმეორებითი მიღების შემდეგ, გენდერული განსხვავება არ ჩანს. ამ დასკვნებს არანაირი გავლენა არ აქვს ეზომეპრაზოლის დოზირებაზე.

ღვიძლის უკმარისობა.

ეზომეპრაზოლის მეტაბოლიზმი ღვიძლის მსუბუქიდან ზომიერამდე დისფუნქციის მქონე პაციენტებში შეიძლება დაქვეითებული იყოს. პაციენტებში ღვიძლის მძიმე უკმარისობით მეტაბოლიზმის სისწრაფე დაქვეითებულია, რაც იწვევს ეზომეპრაზოლის АUС მნიშვნელობის ორჯერ ზრდას.

თირკმლის უკმარისობა.

თირკმლის ფუნქციის დაქვეითების მქონე პაციენტებში კვლევები არ ჩატარებულა, ვინაიდან თირკმელი პასუხისმგებელია ეზომეპრაზოლის მეტაბოლიტების ექსკრეციაზე, მაგრამ არა საწყისი ნაერთის ელიმინაციაზე. ეზომეპრაზოლის მეტაბოლიზმის ცვლილება თირკმლების ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში არ არის მოსალოდნელი.

ხანდაზმულები.

ეზომეპრაზოლის მეტაბოლიზმი მნიშვნელოვნად არ იცვლება ხანდაზმულ სუბიექტებში (71-80 წლის ასაკში).

პედიატრიული პოპულაცია.

12-18 წლის მოზარდები:

20 მგ და 40 მგ ეზომეპრაზოლის განმეორებითი დოზის მიღების შემდეგ,  AUC მნიშვნელობა და პლაზმაში პრეპარატის მაქსიმალური კონცენტრაციის (tmax) მიღწევის დრო 12-დან 18 წლამდე ასაკის მოზარდებში იყო იგივე, რაც ეზომეპრაზოლის ორივე დოზისთვის მოზრდილებში.

 

ჩვენება:

მოზრდილები:

გასტრო-ეზოფაგური რეფლუქს დაავადება:  

-         ეროზიული რეფლუქს-ეზოფაგიტის მკურნალობა;

-         ხანგრძლივი შემანარჩუნებელი მკურნალობა ეროზიული რეფლუქს-ეზოფაგიტის შეხორცების შემდეგ რეციდივის თავიდან ასაცილებლად;

-         გასტრო-ეზოფაგური რეფლუქს დაავადების სიმპტომური მკურნალობა.

კუჭის და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადება (კომბინაციაში შესაბამის ანტიბაქტერიულ თერაპიასთან  ერთად Helicobacter pylori-ს ერადიკაციისთვის):

-         Helicobacter pylori-სთან ასოცირებული თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულის მკურნალობა.

-         Helicobacter pylori-სთან ასოცირებული პეპტიკური წყლულის რეციდივის პროფილაქტიკა.

პაციენტები, რომლებიცხანგრძლივადიღებენაასს-ს:

-         აასს-ს მიღებასთან დაკავშირებული კუჭის წყლულის შეხორცება;

-         აასს-ს მიღებასთან დაკავშირებული კუჭის და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულის პროფილაქტიკა რისკის ჯგუფის პაციენტებში.

 ზოლინგერ - ელისონის სინდრომი.

 

მიღებისწესიდადოზირება:

დოზირება.

მოზრდილები:

გასტრო-ეზოფაგურირეფლუქსდაავადება(გერდ).

ეროზიულირეფლუქს-ეზოფაგიტისმკურნალობა: 20 მგ დღეში ორჯერ 4 კვირის განმავლობაში. რეკომენდებულია მკურნალობის დამატებითი 4 კვირიანი კურსი იმ შემთხვევებში, როდესაც პირველი კურსის შემდეგ არ ხდება ეზოფაგიტის განკურნება ან სიმპტომები გრძელდება.

ხანგრძლივიდამხმარემკურნალობაეროზიულირეფლუქს-ეზოფაგიტისშეხორცებისშემდეგრეციდივისპროფილაქტიკისთვის:   20 მგ დღეში ერთხელ.

გასტრო-ეზოფაგურირეფლუქსდაავადებისსიმპტომურიმკურნალობა: 20 მგ დღეში ერთხელ - პაციენტებში ეზოფაგიტის გარეშე. თუ 4 კვირიანი მკურნალობის შემდეგ სიმპტომები არ ქრება, უნდა ჩატარდეს პაციენტის დამატებითი გამოკვლევა. სიმპტომების მოხსნის შემდეგ შეიძლება გადავიდნენ პრეპარატის საჭიროების დროს მიღების რეჟიმზე. პაციენტებისთვის, რომლებიც იღებენ აასს-ს და მიეკუთვნებიან კუჭის ან თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულის განვითარების რისკის ჯგუფს, აღნიშნული რეჟიმით მკურნალობა რეკომენდებული არ არის.

შესაბამისანტიბაქტერიულთერაპიულრეჟიმთანHelicobacter pylori-სერადიკაციისათვის.

-         Helicobacter pylori ასოცირებული თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულის შეხორცება,

-         პეპტიკური წყლულების რეციდივის პროფილაქტიკა Helicobacter pylori ასოცირებული წყლულების მქონე პაციენტებში.

20 მგ თეზოლი 1 გ ამოქსიცილინთან და 500 მგ კლარითრომიცინთან ერთად, ყველა ორჯერ დღეში 7 დღის განმავლობაში.

პაციენტები, რომლებიცსაჭიროებენაასს-ითხანგრძლივმკურნალობას.

აასს თერაპიასთან დაკავშირებული კუჭის წყლულის შეხორცება: ჩვეულებრივი დოზაა 20 მგ თეზოლი დღეში ერთხელ. მკურნალობის ხანგრძლივობაა 4-8 კვირა.

კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულის პროფილაქტიკა, რომელიც ასოცირდება აასს თერაპიასთან  რისკის ჯგუფის პაციენტებში: 20 მგ თეზოლი დღეში ერთხელ.

ზოლინგერ-ელისონისსინდრომისმკურნალობა.

რეკომენდებული საწყისი დოზაა 40 მგ თეზოლი დღეში ორჯერ. დოზის შერჩევა შემდგომში ხდება ინდივიდუალურად და მკურნალობა უნდა გაგრძელდეს კლინიკური სურათის მიხედვით. არსებული კლინიკური მონაცემების საფუძველზე, პაციენტთა უმრავლესობის კონტროლი შესაძლებელია დოზებით 80–დან 160 მგ–მდე თეზოლით დღეში.  80 მგ-ზე მაღალი დღიური დოზა უნდა გაიყოს და დაინიშნოს  ორჯერ დღეში.

განსაკუთრებულიპოპულაციები.

პედიატრიულიპოპულაცია.

მოზარდები 12 წლის ასაკიდან:

გასტრო-ეზოფაგურირეფლუქსურიდაავადება (გერდ):

- ეროზიული რეფლუქს ეზოფაგიტის მკურნალობა - 40 მგ დღეში ერთხელ 4 კვირისგანმავლობაში.

დამატებითი 4 კვირიანი მკურნალობა რეკომენდებულია იმ პაციენტებისთვის, რომლებშიც ეზოფაგიტი არ განიკურნა ან რომლებსაც აქვთ მუდმივი სიმპტომები.

- განკურნებული ეზოფაგიტის მქონე პაციენტების გრძელვადიანი მართვა რეციდივის თავიდან ასაცილებლად - 20 მგ დღეში ერთხელ.

- გასტრო-ეზოფაგურირეფლუქსდაავადებისსიმპტომურიმკურნალობა (გერდ).

გასტრო-ეზოფაგური რეფლუქსური დაავადების სიმპტომური მკურნალობა ეზოფაგიტის გარეშე  - 20 მგ დღეში ერთხელ. თუ სიმპტომების კონტროლი არ იქნა მიღწეული 4 კვირის შემდეგ, პაციენტს უნდა ჩაუტარდეს შემდგომი გამოკვლევა. სიმპტომების გაქრობის შემდეგ, სიმპტომების შემდგომი კონტროლი შეიძლება მიღწეული იქნას 20 მგ თეზოლის დღეში ერთხელ მიღებით.

Helicobacter pylori- ითგამოწვეულითორმეტგოჯანაწლავისწყლულისმკურნალობა:

შესაბამისი კომბინირებული თერაპიის არჩევისას ყურადღება უნდა მიექცეს ოფიციალურ ნაციონალურ, რეგიონალურ და ადგილობრივ მითითებებს ბაქტერიული რეზისტენტობის, მკურნალობის ხანგრძლივობის (ყველაზე ხშირად 7 დღე, მაგრამ ზოგჯერ 14 დღემდე) და ანტიბაქტერიული საშუალებების სათანადო გამოყენების შესახებ. მკურნალობა უნდა გაკონტროლდეს  სპეციალისტის მიერ.

დოზირების  რეკომენდაციაა:

დოზირება 30 - 40 კგ წონისთვის:

კომბინაცია ორ ანტიბიოტიკთან: თეზოლი 20 მგ, ამოქსიცილინი 750 მგ და კლარითრომიცინი 7.5 მგ/კგ სხეულის წონაზე, ერთდროულად დღეში ორჯერ, ერთი კვირის განმავლობაში.

> 40 კგ წონისთვის:

კომბინაცია ორ ანტიბიოტიკთან: თეზოლი  20 მგ, ამოქსიცილინი 1 გ და კლარითრომიცინი 500 მგ, ყველა ერთად ინიშნება დღეში ორჯერ, ერთი კვირის განმავლობაში.

12 წლამდე ასაკის ბავშვები:

თეზოლის გამოყენება არ შეიძლება 12 წელზე ნაკლები ასაკის ბავშვებში. შესაძლოა ხელმისაწვდომი იყოს ეზომეპრაზოლის უფრო შესაბამისი ფარმაცევტული ფორმები.

პაციენტებითირკმლისფუნქციისდარღვევით.

დოზის კორექცია არ არის საჭირო პაციენტებში თირკმლების ფუნქციის დარღვევით.პაციენტებში თირკმლის მძიმე უკმარისობით  შეზღუდული გამოცდილების გამო ინიშნება სიფრთხილით.

პაციენტებიღვიძლისფუნქციისდარღვევით.

დოზის კორექცია არ არის საჭირო პაციენტებში ღვიძლის მსუბუქი და საშუალო უკმარისობით. პაციენტებისთვის ღვიძლის მძიმე უკმარისობით, თეზოლის მაქსიმალური დოზა 20 მგ-ს  არ უნდა აჭარბებდეს.

ხანდაზმულები.

დოზის კორექცია არ არის საჭირო ხანდაზმულებში.

 

მიღებისწესი.

ტაბლეტები უნდა გადაიყლაპოს მთლიანად სითხის დაყოლებით. ტაბლეტების დაღეჭვა და გატეხვა არ შეიძლება. პაციენტებისთვის, რომლებსაც ყლაპვა უჭირთ, ტაბლეტებს ხსნიან ნახევარ ჭიქა უგაზო წყალში დაშლამდე. სხვა სითხეების გამოყენება არ შეიძლება, რადგან მათ შეუძლიათ ნაწლავში  ხსნადი გარსის დარღვევა. მოურიეთ ტაბლეტების დაშლამდე და დალიეთ სითხე გრანულებთან ერთად დაუყოვნებლივ ან 30 წუთის განმავლობაში. მოავლეთ ჭიქას ნახევარი ჭიქა წყალი და დალიეთ. დაუშვებელია გრანულების დაღეჭვა  ან დაქუცმაცება. პაციენტებისთვის, რომლებსაც ყლაპვა არ შეუძლიათ, ტაბლეტებს ხსნიან ნახევარ ჭიქა უგაზო წყალში და შეჰყავთ კუჭის ზონდის მეშვეობით. მნიშვნელოვანია, რომ შერჩეული შპრიცისა და ზონდის შესაბამისობა  გულდასმით შემოწმდეს.

 

გვერდითი მოვლენები:

უსაფრთხოების პროფილის შეჯამება.

თავის ტკივილი, მუცლის ტკივილი, დიარეა და გულისრევა იმ გვერდითი რეაქციების რიცხვს მიეკუთვნება, რომლებიც ყველაზე ხშირად აღინიშნებოდა კლინიკურ კვლევებში (და აგრეთვე პოსტმარკეტინგული გამოყენებისას). გარდა ამისა, უსაფრთხოების პროფილი მსგავსია სხვადასხვა შემადგენლობებისთვის, მკურნალობის ჩვენებებისთვის, ასაკობრივი ჯგუფებისთვის და პაციენტების პოპულაციებისათვის. დოზაზე დამოკიდებული გვერდითი რეაქციები არ გამოვლენილა.

გვერდითი რეაქციების ჩამონათვალის ცხრილი:

შემდეგი გვერდითი რეაქციები გამოვლენილია ან საეჭვოა თეზოლის კლინიკური კვლევების პროგრამაში და პოსტმარკეტინგულ კვლევებში. არც ერთი არ აღმოჩნდა დოზადამოკიდებული. რეაქციები კლასიფიცირდება სიხშირის მიხედვით (ძალიან ხშირი : ≥1/10; ხშირი: ≥1/100-დან <1/10–მდე; არახშირი: ≥1/1,000-დან <1/100–მდე; იშვიათი: ≥1/10,000–დან <1/1,000–მდე; ძალიან იშვიათი <1/10,000; არ არის ცნობილი (არ შეიძლება შეფასდეს არსებული მონაცემებით)).

 

ორგანოთა სისტემის კლასი	სიხშირე	არასასურველი ეფექტები
სისხლისა და ლიმფური სისტემის მხრივ დარღვევები	იშვიათი	ლეიკოპენია, თრომბოციტოპენია
	ძალიან იშვიათი	აგრანულოციტოზი, პანციტოპენია
იმუნური სისტემის მხრივ დარღვევები	იშვიათი	მომატებული მგრძნობელობის რეაქციები, მაგ., ცხელება, ანგიონევროზული შეშუპება და ანაფილაქსიური რეაქცია / შოკი
მეტაბოლიზმის და კვების დარღვევები	არახშირი	პერიფერიული შეშუპება
	იშვიათი	ჰიპონატრემია
	არ არის ცნობილი	ჰიპომაგნემია; მძიმე ჰიპომაგნემია შეიძლება კორელირებდეს ჰიპოკალცემიასთან. ჰიპომაგნემია შეიძლება აგრეთვე ასოცირდებოდეს ჰიპოკალემიასთან.
ფსიქიატრიული დარღვევები	არახშირი	უძილობა
	იშვიათი	აგზნება, დაბნეულობა, დეპრესია
	ძალიან იშვიათი	აგრესია, ჰალუცინაციები
ნერვული სისტემის მხრივ დარღვევები	ხშირი	თავის ტკივილი
	არახშირი	თავბრუსხვევა, პარესთეზია, ძილიანობა
	იშვიათი	გემოვნების დარღვევა
დარღვევები თვალის მხრივ	იშვიათი	ბუნდოვანი მხედველობა
დარღვევები ყურის და ლაბირინთის მხრივ	არახშირი	ვერტიგო
რესპირატორული, გულმკერდის და შუასაყარის ორგანოების მხრივ დარღვევები	იშვიათი	ბრონქოსპაზმი
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ დარღვევები	ხშირი	მუცლის ტკივილი, ყაბზობა, დიარეა, მეტეორიზმი, გულისრევა/პირღებინება, ფუნდალური ჯირკვლის პოლიპები (კეთილთვისებიანი)
	არახშირი	პირის სიმშრალე
	იშვიათი	სტომატიტი, კუჭ-ნაწლავის კანდიდოზი
	არ არის ცნობილი	მიკროსკოპული კოლიტი
ჰეპატობილიარული დარღვევები	არახშირი	ღვიძლის ფერმენტების მომატება
	იშვიათი	ჰეპატიტი სიყვითლით ან მის გარეშე
	ძალიან იშვიათი	ღვიძლის უკმარისობა, ენცეფალოპათია პაციენტებში, ღვიძლის წინამორბედი დაავადებით
კანისა და კანქვეშა ქსოვილების მხრივ დარღვევები	არახშირი	დერმატიტი, ქავილი, გამონაყარი, ჭინჭრის ციება
	იშვიათი	ალოპეცია, ფოტომგრძნობელობა
	ძალიან იშვიათი	მულტიფორმული ერითემა, სტივენს-ჯონსონის სინდრომი, ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზი (TEN)
	არ არის ცნობილი	კანის ქვემწვავე  წითელი მგლურა
ჩონჩხ–კუნთოვანი და შემაერთებელი ქსოვილის მხრივ დარღვევები	არახშირი	თეძოს, მაჯის ან ხერხემლის მოტეხილობა
	იშვიათი	ართრალგია, მიალგია
	ძალიან იშვიათი	კუნთოვანი სისუსტე
თირკმლისა და საშარდე გზების დარღვევები	ძალიან იშვიათი	ინტერსტიციული ნეფრიტი; ზოგიერთ პაციენტში ერთდროულად აღინიშნა თირკმლის უკმარისობა
რეპროდუქციული სისტემის და სარძევე ჯირკვლების მხრივ დარღვევები	ძალიან იშვიათი	გინეკომასტია
ზოგადი დარღვევები და მდგომარეობები შეყვანის ადგილზე	იშვიათი	შეუძლოდ ყოფნა, მომატებული ოფლიანობა

 

უკუჩვენება:

მომატებული მგრძნობელობა თეზოლის, ჩანაცვლებული ბენზიმიდაზოლის ან პრეპარატის შემადგენლობაში შემავალი სხვა ინგრედიენტების მიმართ. თეზოლის გამოყენება არ შეიძლება  ნელფინავირთან ერთად.  

 

ურთიერთქმედება სამკურნალო საშუალებებთან და სხვა სახის ურთიერთქმედება:

თეზოლის მოქმედება სხვა პრეპარატების ფარმაკოკინეტიკაზე.

პროტეაზას ინჰიბიტორები:

ცნობილია, რომ ომეპრაზოლი ურთიერთქმედებს პროტეაზას ზოგიერთ  ინჰიბიტორებთან. ამ ურთიერთქმედების კლინიკური მნიშვნელობა და მექანიზმები ყოველთვის არ არის ცნობილი. ომეპრაზოლით მკურნალობის დროს კუჭის pH-ის მომატებამ შეიძლება შეცვალოს პროტეაზას ინჰიბიტორების შეწოვა. სხვა შესაძლო ურთიერთქმედების მექანიზმები არის CYP 2C19-ის ინჰიბირება.

ატაზანავირისა და ნელფინავირის შემთხვევაში დაფიქსირდა სისხლის შრატში დონის დაქვეითება ომეპრაზოლთან ერთად მიღებისას, რის გამოც არ არის რეკომენდებული ერთდროული მიღება. ომეპრაზოლის (40 მგ დღეში ერთხელ) ერთდროულმა მიღებამ 300 მგ ატაზანავირთან / 100 მგ რიტონავირთან ჯანმრთელ მოხალისეებში გამოიწვია ატაზანავირის ზემოქმედების მნიშვნელოვანი შემცირება (AUC, Cmax და Cmin–ში 75%–ით შემცირება). ატაზანავირის დოზის 400 მგ-მდე გაზრდა არ ახდენდა ატაზანავირის ექსპოზიციაზე ომეპრაზოლის გავლენის კომპენსირებას. ომეპრაზოლის (20 მგ ყოველდღე) 400 მგ ატაზანავირთან / 100 მგ რიტონავირთან ერთდროულმა მიღებამ ჯანმრთელ მოხალისეებში გამოიწვია  ატაზანავირის ექსპოზიციის შემცირება დაახლოებით 30%-ით შედარებით იმ ზემოქმედებასთან, რომელიც აღინიშნებოდა  300 მგ ატაზანავირის / 100 მგ რიტონავირის ყოველდღიური მიღებით  20 მგ ომეპრაზოლის გარეშე დღე-ღამეში. ომეპრაზოლის (40 მგ დღეში) ერთდროულმა მიღებამ შეამცირა ნელფინავირის საშუალო AUC, Cmax და Cmin 36-39%-ით და ფარმაკოლოგიურად აქტიური მეტაბოლიტის  AUC, Cmax და Cmin საშუალო M8 შემცირდა 75-92%-ით. თეზოლისა და თეზოლის მსგავსი ფარმაკოდინამიკური ეფექტებისა და ფარმაკოკინეტიკური თვისებების გამო, არ არის რეკომენდებული თეზოლის და ატაზანავირის ერთდროული მიღება და თეზოლის და ნელფინავირის ერთდროული მიღება უკუნაჩვენებია.

საქვინავირის (რიტონავირთან ერთად მიღებისას), ომეპრაზოლთან (40 მგ დღეში) ერთდროული მკურნალობის დროს აღინიშნა შრატში დონის გაზრდა (80-100%).

დღეში 20 მგ ომეპრაზოლით მკურნალობა არ ახდენს გავლენას დარუნავირის (თანმხლები რიტონავირით) და ამპრენავირის (თანმხლები რიტონავირით) ექსპოზიციაზე. დღეში 20 მგ  თეზოლით მკურნალობა არ ახდენს გავლენას ამპრენავირის ექსპოზიციაზე (თანმხლები რიტონავირით და მის გარეშე). დღეში 40 მგ ომეპრაზოლით მკურნალობა არ ახდენს გავლენას ლოპინავირის ზემოქმედებაზე (თანმხლები რიტონავირით).

მეტოტრექსატი:

ზოგიერთ პაციენტში აღწერილია მეტოტრექსატის დონის ზრდა პტი-თან ერთად მიღებისას. მეტოტრექსატის მაღალი დოზით მიღებისას შესაძლოა საჭირო გახდეს თეზოლის დროებით მოხსნა.

ტაკროლიმუსი:

თეზოლის ერთდროული მიღება ზრდის ტაკროლიმუსის დონეს შრატში. უნდა ჩატარდეს ტაკროლიმუსის კონცენტრაციების, აგრეთვე თირკმლის ფუნქციის (კრეატინინის კლირენსი) გაძლიერებული მონიტორინგი და საჭიროების შემთხვევაში, განხორციელდეს ტაკროლიმუსის დოზის კორექცია.

სამკურნალო პროდუქტები pH დამოკიდებული აბსორბციით:

თეზოლით და სხვა პტი–თ მკურნალობის დროს კუჭის მჟავას დათრგუნვამ შეიძლება შეამციროს ან გაზარდოს სამკურნალო საშუალებების აბსორბცია, რომელთა შეწოვა დამოკიდებულია კუჭის pH–ზე. ისევე, როგორც მჟავიანობის დამაქვეითებელი სხვა სამკურნალო საშუალებების შემთხვევაში, თეზოლით მკურნალობის დროს შეიძლება შემცირდეს ისეთი სამკურნალო პრეპარატების აბსორბცია, როგორიცაა კეტოკონაზოლი, იტრაკონაზოლი და ერლოტინიბი, ხოლო დიგოქსინის აბსორბცია  შეიძლება გაიზარდოს. თეზოლით (20 მგ დღეში) და დიგოქსინით ერთდროულმა მკურნალობამ ჯანმრთელ მოხალისეებში გაზარდა დიგოქსინის ბიოშეღწევადობა 10%-ით (ათიდან ორში 30% -მდე).

დიგოქსინის ტოქსიკურობა აღინიშნება იშვიათად. სიფრთხილეა საჭირო თე                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                          ზოლის მაღალი დოზებით დანიშვნისას ხანდაზმულ პაციენტებში, საჭიროა დიგოქსინის თერაპიული  მონიტორინგის გაძლიერება.

სამკურნალო საშუალებები, რომლებიც მეტაბოლიზდება CYP2Cl9:

თეზოლი აინჰიბირებს CYP2C19, თეზოლის მეტაბოლიზირების ძირითად ფერმენტს. ამრიგად, როდესაც თეზოლი კომბინირდება პრეპარატებთან, რომლებიც მეტაბოლიზდებიან CYP2C19–ით, როგორიცაა დიაზეპამი, ციტალოპრამი, იმიპრამინი, კლომიპრამინი, ფენიტოინი და ა.შ., შეიძლება გამოიწვიოს ამ პრეპარატების პლაზმური კონცენტრაციის მომატება და მოითხოვოს დოზის შემცირება. ეს განსაკუთრებით გასათვალისწინებელია თეზოლით თერაპიის აუცილებლობის დროს. 

დიაზეპამი:

30 მგ თეზოლის ერთდროულმა მიღებამ გამოიწვია CYP2C19 სუბსტრატის, დიაზეპამის კლირენსის შემცირება 45%-ით.

ფენიტოინი:

40 მგ თეზოლის ერთდროულმა მიღებამ ეპილეფსიით დაავადებულ პაციენტებში გამოიწვია ფენიტოინის კონცენტრაციის 13%-ით მომატება პლაზმაში. რეკომენდებულია თეზოლით მკურნალობის დანიშვნის ან მოხსნისას ფენიტოინის კონცენტრაციების კონტროლი პლაზმაში.

ვორიკონაზოლი:

ომეპრაზოლმა (40 მგ დღეში ერთხელ) გაზარდა ვორიკონაზოლის (CYP2C19 სუბსტრატი) Cmax და AUCτ შესაბამისად 15% და 41% -ით.

ცილოსტაზოლი:

ომეპრაზოლი, ისევე როგორც  თეზოლი, მოქმედებს როგორც CYP2C19 ინჰიბიტორი. ჯანმრთელ მოხალისეებში ჩატარებულ ჯვარედინ კვლევაში ომეპრაზოლმა 40 მგ დოზით  გაზარდა ცილოსტაზოლის Cmax და AUC  შესაბამისად 18% და 26% და მისი ერთ-ერთი აქტიური მეტაბოლიტის  29% და 69% შესაბამისად.

ვარფარინი:

კლინიკურ კვლევაში 40 მგ თეზოლის ერთდროულმა მიღებამ პაციენტებში, რომლებიც იღებდნენ ვარფარინს, აჩვენა, რომ კოაგულაციის დრო იყო მისაღებ  ფარგლებში. ამასთან, პოსტმარკეტინგული დაკვირვებისას დაფიქსირდა სნთ-ს კლინიკურად  მნიშვნელოვანი მომატების რამდენიმე შემთხვევა. ვარფარინით ან კუმარინის სხვა წარმოებულებით მკურნალობის დროს თეზოლთან ერთად  მკურნალობის დაწყების და დასრულების შემდეგ რეკომენდებულია მონიტორინგი.

ციზაპრიდი:

ჯანმრთელ მოხალისეებში, 40 მგ თეზოლის ერთდროულად მიღებამ გამოიწვია პლაზმაში კონცენტრაცია/დროის მრუდის (AUC) ქვეშ ფართობის 32%-იანი ზრდა და ელიმინაციის ნახევარგამოყოფის პერიოდის 31% გახანგრძლივება (T_1/2), მაგრამ პიკური კონცენტრაციები პლაზმაში  მნიშვნელოვნად არ შეცვლილა. ციზაპრიდის მიღების შემდეგ, აღინიშნა ოდნავ გახანგრძლივებული QTc ინტერვალი, თუმცა თეზოლთან ერთდროულად გამოყენებისას შემდგომი გახანგრძლივება აღარ აღინიშნა.

კლოპიდოგრელი:

ჯანმრთელ სუბიექტებზე ჩატარებული გამოკვლევების შედეგებმა აჩვენა ფარმაკოკინეტიკური (ფკ)/ფარმაკოდინამიკური (ფდ) ურთიერთქმედება კლოპიდოგრელსა (300 მგ დატვირთვის დოზა / 75 მგ დღიური შემანარჩუნებელი დოზა) და თეზოლს (40 მგ ყოველდღიურად) შორის, რაც იწვევს კლოპიდოგრელის აქტიური მეტაბოლიტის  ზემოქმედების შემცირებას საშუალოდ 40%-ით და ამცირებს (ადფ–ინდუცირებული) თრომბოციტების აგრეგაციის მაქსიმალურ ინჰიბირებას საშუალოდ 14%-ით. ჯანმრთელ სუბიექტებში ჩატარებულ კვლევაში, კლოპიდოგრელის მიღებისას თეზოლის 20 მგ + ასმ 81 მგ კომბინირებულ ფიქსირებულ დოზასთან ერთად, მხოლოდ კლოპიდოგრელის მიღებასთან შედარებით,  კლოპიდოგრელის აქტიური მეტაბოლიტის ექსპოზიცია შემცირდა თითქმის 40%-ით. ამასთან, (ადფ–ინდუცირებული) თრომბოციტების აგრეგაციის მაქსიმალური დონე ამ სუბიექტებში იყო ერთნაირი კლოპიდოგრელისა და კლოპიდოგრელი + კომბინირებულ (თეზოლი+ასმ) პროდუქტის ჯგუფებში. როგორც ობსერვაციული, ასევე კლინიკური კვლევების შედეგად დაფიქსირებულია ურთიერთსაწინააღმდეგო მონაცემები თეზოლის ფკ/ფდ ურთიერთქმედების კლინიკურ შედეგებზე გულსისხლძარღვთა მოვლენების მხრივ. სიფრთხილის გამო, კლოპიდოგრელის ერთდროული მიღება არ არის რეკომენდებული.

გამოკვლეული მედიკამენტები კლინიკურად მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედების გარეშე.

ამოქსიცილინი და ქინიდინი:

ნაჩვენებია, რომ ეზომეპრაზოლს არ აქვს კლინიკურად მნიშვნელოვანი ეფექტი ამოქსიცილინის ან ქინიდინის ფარმაკოკინეტიკაზე.

ნაპროქსენი ან როფეკოქსიბი:

კვლევებმა, რომლებიც აფასებდნენ თეზოლის და ნაპროქსენის ან როფეკოქსიბის ერთდროულ მიღებას, არ გამოავლინეს რაიმე კლინიკურად მნიშვნელოვანი ფარმაკოკინეტიკური ურთიერთქმედება მოკლევადიანი კვლევების დროს.

სამკურნალო საშუალებები, რომლებიც აინჰიბირებენ CYP2Cl9 და / ან CYP3A4:

თეზოლი მეტაბოლიზდება CYP2C19 და CYP3A4. თეზოლის და CYP3A4 ინჰიბიტორის, კლარითრომიცინის (500 მგ დღეში ერთხელ) ერთდროულმა მიღებამ გამოიწვია თეზოლის ექსპოზიციის გაორმაგება (AUC). თეზოლის და CYP2C19 და CYP3A4 კომბინირებული ინჰიბიტორის ერთდროულმა მიღებამ შეიძლება თეზოლის ექსპოზიციის გაორმაგება გამოიწვიოს. ვორიკონაზოლმა, CYP2C19 და CYP3A4 ინჰიბიტორმა, გაზარდა ომეპრაზოლის AUCτ 280%-ით. თეზოლის დოზის კორექცია რეგულარულად არ არის საჭირო არც ერთ ასეთ შემთხვევაში. ამასთან, დოზის კორექცია გასათვალისწინებელია პაციენტებში ღვიძლის მძიმე უკმარისობით და ხანგრძლივი მკურნალობის ჩვენებისას.

სამკურნალო საშუალებები, რომლებიც აინდუცირებენ  CYP2Cl9 და / ან CYP3A4:

პრეპარატებმა, რომლებიც ცნობილია, რომ აინდუცირებენ CYP2C19 ან CYP3A4 ან ორივეს (მაგალითად რიფამპიცინი და კრაზანა), შეიძლება გამოიწვიოს თეზოლის დონის შემცირება შრატში, თეზოლის მეტაბოლიზმის გაზრდით.

 

პედიატრიული პოპულაცია.

ურთიერთქმედების კვლევები ჩატარდა მხოლოდ მოზრდილებში.

ჭარბი დოზირება:

დღეისათვის ძალიან შეზღუდულია გამოცდილება განზრახ ჭარბი დოზირების შესახებ. 280 მგ-თან დაკავშირებით აღწერილი სიმპტომები იყო კუჭ-ნაწლავის სიმპტომები და სისუსტე.

80 მგ თეზოლის ერთჯერადად მიღებამ გართულებები არ გამოიწვია. არ არის ცნობილი სპეციფიკური ანტიდოტი.

თეზოლი უკავშირდება პლაზმის ცილებს, რის გამოც არ არის ადვილად დიალიზირებადი. როგორც დოზის გადაჭარბების ნებისმიერ შემთხვევაში, მკურნალობა არის  სიმპტომური ზოგად დამხმარე ზომებთან ერთად.

 

ორსულობა და ლაქტაცია:

ორსულობა.

კლინიკური მონაცემები ორსულობის შესახებ თეზოლის ზემოქმედებით  არასაკმარისია. დიდი რაოდენობით ორსულობებზე დაკვირვებით მიღებულმა ეპიდემიოლოგიური გამოკვლევის მონაცემებმა, რომლის დროსაც გამოიყენებოდა ომეპრაზოლის რაცემიული ნარევი, ნაყოფისთვის ფეტოტოქსიკურობის და განვითარების მანკები არ გამოავლინა. ცხოველებზე ჩატარებულმა კვლევებმა არ გამოავლინა თეზოლის პირდაპირი ან ირიბი მავნე ზემოქმედება ემბრიონის/ნაყოფის განვითარებაზე. ცხოველებზე რაცემიული ნარევით ჩატარებულმა კვლევებმა არ გამოავლინა პირდაპირი ან არაპირდაპირი მავნე ზემოქმედება ორსულობის, მშობიარობის ან მშობიარობის შემდგომი განვითარების პერიოდში. სიფრთხილეა საჭირო ორსულებში დანიშვნისას. ორსული ქალების მონაცემების ზომიერი რაოდენობა (ორსულობის 300-1000 შედეგი) არ მიუთითებს თეზოლის მალფორმაციულ ან ფეტო/ნეონატალურ ტოქსიკურობაზე.

ცხოველებზე ჩატარებულმა კვლევებმა არ აჩვენა პირდაპირი ან არაპირდაპირი მავნე ზემოქმედება რეპროდუქციულ ტოქსიკურობასთან მიმართებაში.

ლაქტაცია.

უცნობია გამოიყოფა თუ არა თეზოლი ადამიანის დედის რძეში. ახალშობილებში/ჩვილებში თეზოლის გავლენის შესახებ არსებული ინფორმაცია არასაკმარისია. თეზოლი არ უნდა იქნას გამოყენებული ლაქტაციის დროს.

ფერტილობა.

ცხოველებზე ჩატარებული კვლევები ომეპრაზოლის რაცემიული ნარევით, პერორალური მიღებისას, არ მიუთითებს გავლენაზე ფერტილობასთან მიმართებაში.

 

განსაკუთრებული მითითებები:

ნებისმიერი საგანგაშო სიმპტომის არსებობისას (მაგალითად, წონის მნიშვნელოვანი უნებლიე დაკლება, განმეორებითი ღებინება, დისფაგია, ჰემატემეზისი ან მელენა) და კუჭის წყლულზე ეჭვის ან არსებობის შემთხვევაში, ავთვისებიანი დაავადება უნდა გამოირიცხოს, რადგან თეზოლით მკურნალობამ შეიძლება შენიღბოს სიმპტომები და დააყოვნოს დიაგნოზი.

გრძელვადიანი გამოყენება.

პაციენტები, რომლებიც ხანგრძლივად მკურნალობენ (განსაკუთრებით ერთ წელზე მეტი ხნის განმავლობაში), რეგულარული მეთვალყურეობის ქვეშ უნდა იყვნენ.

Helicobacter pylori-ს ერადიკაცია.

თეზოლის დანიშვნისას Helicobacter pylori-ს ერადიკაციისთვის, გასათვალისწინებელია სამმაგი თერაპიის ყველა კომპონენტის შესაძლო წამლისმიერი ურთიერთქმედება.

კლარითრომიცინი წარმოადგენს CYP3A4-ის ძლიერ ინჰიბიტორს და, შესაბამისად, კლარითრომიცინის უკუჩვენებები და ურთიერთქმედებები უნდა იქნას გათვალისწინებული, როდესაც სამმაგი თერაპია გამოიყენება იმ პაციენტებში, რომლებიც ერთდროულად იღებენ ისეთ სამკურნალო საშუალებებს, რომლებიც მეტაბოლიზდებიან CYP3A4 საშუალებით, როგორიცაა ციზაპრიდი.

კუჭ-ნაწლავის ინფექციები.

პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორებით მკურნალობამ შეიძლება გამოიწვიოს კუჭ-ნაწლავის ინფექციების უმნიშვნელოდ გაზრდილი რისკი, როგორიცაა სალმონელა და კამპილობაქტერი.

ვიტამინ  B12  აბსორბცია.

თეზოლმა, როგორც მჟავას მაბლოკირებელმა სხვა სამკურნალო საშუალებებმა, შეიძლება შეამციროს ვიტამინი B12 (ციანოკობალამინი) აბსორბცია ჰიპო- ან აქლორჰიდრიის გამო. ეს უნდა იქნას გათვალისწინებული პაციენტებში B12 ვიტამინის დაქვეითებული მარაგის ან მისი შეწოვის დაქვეითების რისკის ფაქტორების მქონე პაციენტების ხანგრძლივი თერაპიისთვის.

ჰიპომაგნემია.

მძიმე ჰიპომაგნემია დაფიქსირებულია პაციენტებში, რომლებიც მკურნალობენ პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორებით (პტი), მაგალითად თეზოლით, მინიმუმ სამი თვის განმავლობაში და უმეტეს შემთხვევაში ერთი წლის განმავლობაში. ჰიპომაგნემიის სერიოზული გამოვლინებები, როგორიცაა დაღლილობა, ტეტანია, დელირიუმი, კრუნჩხვები, თავბრუსხვევა და პარკუჭოვანი არითმია შეიძლება დაიწყოს უსიმპტომოდ და შეუმჩნეველი დარჩეს. უმეტეს შემთხვევებში მაგნიუმის პრეპარატებით ჩანაცვლებითი თერაპიის და პტი-ს შეწყვეტის შემდეგ  პაციენტებში ჰიპომაგნემია გაუმჯობესდა.

პაციენტებში, რომლებიც ხანგრძლივად მკურნალობენ ან რომლებიც იღებენ პტი-ს დიგოქსინთან ან  პრეპარატებთან ერთად, რომლებმაც შეიძლება გამოიწვიოს ჰიპომაგნემია (მაგალითად, შარდმდენები), საჭიროა მაგნიუმის დონის გაზომვა პტი-თ მკურნალობის დაწყებამდე და პერიოდულად მკურნალობის პერიოდში.

მოტეხილობის რისკი.

პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორებმა, განსაკუთრებით მაღალი დოზებით და ხანგრძლივად (1 წელზე მეტი) გამოყენების შემთხვევაში, შეიძლება უმნიშვნელოდ გაზარდონ თეძოს, მაჯის და ხერხემლის მოტეხილობის რისკი, ძირითადად ხანდაზმულებში ან სხვა ცნობილი რისკ-ფაქტორების არსებობისას. ობსერვაციული კვლევების თანახმად, პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორებმა შეიძლება გაზარდონ მოტეხილობის ზოგადი რისკი 10-40%-ით. ეს ზრდა შეიძლება დაკავშირებული იყოს სხვა რისკ-ფაქტორებთან. ოსტეოპოროზის რისკის ქვეშ მყოფმა პაციენტებმა უნდა მიიღონ მკურნალობა მოქმედი კლინიკური მითითებების შესაბამისად და მათ უნდა მიიღონ ადეკვატურად ვიტამინი D და კალციუმი.

კანქვეშა წითელი მგლურა (SCLE).

პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორები დაკავშირებულია SCLE-ის ძალიან იშვიათ შემთხვევებთან. თუ დაზიანებები წარმოიქმნება, განსაკუთრებით კანის მზისგან დაუცველ ადგილებში, და თუ თან ახლავს ართრალგია, თეზოლის მიღება უნდა შეწყდეს. პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორებით წინა მკურნალობის შემდეგ შეიძლება გაიზარდოს SCLE-ის რისკი სხვა პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორების მიმართ.

კომბინაცია სხვა სამკურნალო საშუალებებთან.

თეზოლის ატაზანავირთან ერთდროული მიღება არ არის რეკომენდებული. თუ ატაზანავირის კომბინაცია პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორთან გარდაუვალია, რეკომენდებულია საგულდაგულო კლინიკური მონიტორინგი ატაზანავირის დოზის 400 მგ-მდე 100 მგ რიტონავირთან დოზის გაზრდასთან ერთად; თეზოლის დოზამ 20 მგ-ს არ უნდა გადააჭარბოს. თეზოლი არის CYP2C19 ინჰიბიტორი. თეზოლით მკურნალობის დაწყების ან დასრულებისას აუცილებელია იმ პრეპარატებთან სავარაუდო ურთიერთქმედების გათვალისწინება, რომლებიც CYP2C19 საშუალებით მეტაბოლიზდებიან. დადგენილია ურთიერთქმედება კლოპიდოგრელსა და თეზოლს შორის. უცნობია ამ ურთიერთქმედების კლინიკური მნიშვნელობა. სიფრთხილის გამო, თეზოლის და კლოპიდოგრელის ერთდროული მიღება უნდა შეწყდეს.

თეზოლის აუცილებლობის მიხედვით თერაპიის დანიშვნისას გასათვალისწინებელია სხვა ფარმაცევტულ საშუალებებთან ურთიერთქმედების შედეგი პლაზმაში თეზოლის პლაზმური კონცენტრაციის რყევის გამო.

კანის სერიოზული გვერდითი რეაქციები (SCARs).

კანის სერიოზული გვერდითი რეაქციები (SCARs), როგორიცაა მულტიფორმული ერითემა (EM), სტივენს-ჯონსონის სინდრომი (SJS), ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზი (TEN) და წამლისმიერი რეაქცია ეოზინოფილიით და სისტემური სიმპტომებით (DRESS), რომლებიც შეიძლება იყოს სიცოცხლისათვის საშიში, აღწერილია ძალიან იშვიათად თეზოლის მკურნალობასთან დაკავშირებით.

გავლენა ლაბორატორიულ ტესტებზე.

ქრომოგრანინის A (CgA) დონის გაზრდამ შეიძლება ხელი შეუშალოს ნეიროენდოკრინული სიმსივნის გამოკვლევებს. ამ გავლენის თავიდან ასაცილებლად, თეზოლით მკურნალობა უნდა შეწყდეს CgA–ს განსაზღვრამდე სულ ცოტა ხუთი დღით ადრე და განმეორდეს პტი-თ მკურნალობის შეწყვეტიდან 14 დღის შემდეგ.

ნატრიუმი.

ეს სამკურნალო პროდუქტი შეიცავს 1 მმოლზე ნაკლებ ნატრიუმს (23 მგ) თითო ტაბლეტზე, ანუ არსებითად "ნატრიუმისგან თავისუფალია".

პრეპარატისზემოქმედებაავტოტრანსპორტისადამექანიზმებისმართვისუნარზე:

თეზოლს აქვს მცირე გავლენა ავტომობილის მართვის ან მექანიზმების გამოყენების უნარზე. აღინიშნა გვერდითი რეაქციები, როგორიცაა თავბრუსხვევა (არახშირი) და ბუნდოვანი მხედველობა (იშვიათი). ამ სიმპტომების გამოვლენისას, პაციენტებმა არ უნდა მართონ ავტომობილი ან გამოიყენონ მექანიზმები.

 

შეფუთვა:

10 ტაბლეტი  ბლისტერში, 2 ბლისტერი მუყაოს კოლოფში.

 

შენახვისპირობები

ინახება არა უმეტეს 25°C ტემპერატურაზე ორიგინალურ შეფუთვაში. ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვიზუალური დათვალიერების შედეგად აღმოჩენილი რაიმე სახის დეფექტის შემთხვევაში პრეპარატის მიღება დაუშვებელია.

 

ვარგისობის ვადა:

2 წელი. შეფუთვაზე აღნიშნული ვადის გასვლის შემდეგ პრეპარატის გამოყენება დაუშვებელია.

 

აფთიაქიდან გაცემის პირობა:

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი III, გაიცემა რეცეპტის გარეშე.

 

 

მწარმოებელი:

შპს “ავერსი-რაციონალი” (საქართველო).

 

მისამართი:

საქართველო 0198, თბილისი,

დავით კობახიძის  33.

#