ტენზინორმი - Tenzinorm 0.2მგ 20 ტაბლეტი

ტენზინორმი

(TENZINORM)

ზოგადი დახასიათება:

საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება: მოქსონიდინი;

ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები: 
ღია ვარდისფერი (ტენზინორმი 0.2 მგ), ღია ყავისფერი (ტენზინორმი 0.4 მგ),  მრგვალი  ფორმის, ორმხრივამოზნექილი ზედაპირის მქონე აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები;

შემადგენლობა:

აქტიური ნივთიერება:
1 აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტი შეიცავს:

მოქსონიდინს - 0.2 ან 0.4 მგ.

დამხმარე ნივთიერებები: 

ტენზინორმი 0.2 მგ: ლაქტოზას მონოჰიდრატი, კროსპოვიდონი B-ტიპის, პოვიდონი K-30, მაგნიუმის სტეარატი, შემომგარსავი ნივთიერების ნარევი-Coating premix pink: ჰიპრომელოზა, პოლიეთილენგლიკოლი,  ეთილ ცელულოზა, გასუფთავებული ტალკი, ტიტანის დიოქსიდი (E171), რკინის ოქსიდი წითელი (E172).

ტენზინორმი 0.4 მგ: ლაქტოზას მონოჰიდრატი,კროსპოვიდონი B-ტიპის,  პოვიდონი K-30, მაგნიუმის სტეარატი, შემომგარსავი ნივთიერების ნარევი-Coating premix brown: ჰიპრომელოზა, პოლიეთილენგლიკოლი, გასუფთავებული ტალკი, ტიტანის დიოქსიდი (E171), რკინის ოქსიდი წითელი (E172).

გამოშვების ფორმა:

აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები 0.2 მგ და 0.4 მგ.

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

იმიდაზოლინის რეცეპტორების აგონისტები, მოქსონიდინი.

 ათქ-კოდი: C02AC05.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

მოქსონიდინი არის ძლიერი ანტიჰიპერტენზიული საშუალება, რომლის ანტიჰიპერტენზიული მოქმედების ადგილი არის ცენტრალური ნერვული სისტემა. თავის ტვინის ღეროვან სტრუქტურაში (ლატერალური პარკუჭების როსტრალური შრე) მოქსონიდინი შერჩევით ასტიმულირებს  იმიდაზოლინისადმი მგრძნობიარე რეცეპტორებს, რომლებიც მონაწილეობენ სიმპათიკური ნერვული სისტემის მატონიზირებელ და რეფლექსურ რეგულაციაში. იმიდაზოლინის რეცეპტორების სტიმულირება ამცირებს პერიფერიულ სიმპათიკურ აქტივობას და  არტერიულ წნევას.

მოქსონიდინი განსხვავდება სხვა ცენტრალური მოქმედების ანტიჰიპერტენზიული საშუალებებისგან α2-ადრენორეცეპტორებისადმი დაბალი აფინურობით, რაც ხსნის სედაციის და პირის სიმშრალის განვითარების დაბალ ალბათობას. 

მოქსონიდინი იწვევს სისხლძარღვთა სისტემური წინააღმდეგობის და შესაბამისად, არტერიული >წნევის შემცირებას.

ფარმაკოკინეტიკური თვისებები:

აბსორბცია.

პერორალური მიღების შემდეგ მოქსონიდინი სწრაფად და თითქმის მთლიანად შეიწოვება  კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ზედა ნაწილში. აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა არის დაახლოებით 88%. Cmax-ის მიღწევის დრო არის დაახლოებით 1 საათი. საკვების მიღება არ მოქმედებს პრეპარატის ფარმაკოკინეტიკაზე.

განაწილება.

სისხლის პლაზმის ცილებთან შეკავშირება შეადგენს დაახლოებით 7.2%.

მეტაბოლიზმი.

ძირითადი მეტაბოლიტი არის დეჰიდრირებული მოქსონიდინი, რომლის აქტივობა მონოქსიდინთან შედარებით არის 10%.

ელიმინაცია.

მოქსონიდინისა T1/2 არის 2.5 და მეტაბოლიტის 5 საათი შესაბამისად. 24 საათის განმავლობაში მოქსონიდინის 90%-ზე მეტი გამოიყოფა თირკმლებით (დაახლოებით 78% უცვლელი და 13% დეჰიდრირომოქსონიდინის სახით, შარდში სხვა მეტაბოლიტები არ აღემატება მიღებული დოზის 8%-ს). დოზის 1%-ზე ნაკლები გამოიყოფა ნაწლავებით.

არტერიული ჰიპერტენზიის მქონე პაციენტები: ჯანმრთელ მოხალისეებთან შედარებით, არტერიული ჰიპერტენზიის მქონე პაციენტებს არ აღენიშნებათ ცვლილებები მოქსონიდინის ფარმაკოკინეტიკაში.

ხანდაზმული პაციენტები: მოქსონიდინის ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრების კლინიკურად უმნიშვნელო ცვლილებები აღინიშნა ხანდაზმულ პაციენტებში, სავარაუდოდ მისი მეტაბოლიზმის ინტენსივობის დაქვეითების და/ან ოდნავ მაღალი ბიოშეღწევადობის გამო.

ბავშვები: მოქსონიდინის გამოყენება 18 წლამდე ასაკის ბავშვებში არ არის რეკომენდებული.

ფარმაკოკინეტიკა თირკმლის უკმარისობის დროს:

მოქსონიდინის გამოყოფა მნიშვნელოვანწილად დაკავშირებულია კრეატინინის კლირენსთან. თირკმლების ფუნქციის ზომიერი დარღვევების მქონე პაციენტებში (გორგლოვანი ფილტრაციის სიჩქარე (გფს) 30-60 მლ/წთ) AUC იზრდება 85%-ით, ხოლო კლირენსი 52%-ით მცირდება. ასეთ პაციენტებში უნდა ჩატარდეს მოქსონიდინის ჰიპოტენზიური ეფექტის საგულდაგულო კონტროლი, განსაკუთრებით - მკურნალობის დაწყებისას. გარდა ამისა, ერთჯერადი დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 0.2 მგ-ს, ხოლო სადღეღამისო დოზა - 0.4 მგ-ს. 

ასევე, იხილეთ: >ტენზინორმი - Tenzinorm 0.4მგ 20 ტაბლეტი

ჩვენება

არტერიული ჰიპერტენზია.

მიღების წესი და დოზირება

ტენზინორმი მიიღება პერორალურად, საკვების მიღებისგან დამოუკიდებლად.

მოზრდილები (ხანდაზმულების ჩათვლით):

მკურნალობის საწყისი დოზა შეადგენს 0.2 მგ-ს დღეში, დილით. დოზის ტიტრირება შესაძლებელია სამი კვირის განმავლობაში 0.4 მგ-მდე, ერთჯერადად ან გაყოფილი ორ მიღებაზე  (დილით და საღამოს),  ვიდრე დამაკმაყოფილებელი პასუხი არ იქნება მიღწეული. თუ  სამი კვირის მკურნალობის შემდეგ თერაპიული ეფექტი ვერ მიიღწევა, დოზა შეიძლება გაიზარდოს მაქსიმუმ 0.6 მგ-მდე გაყოფილი დოზებით (დილით და საღამოს). არ შეიძლება რეკომენდებული დოზის გადაჭარბება.

თირკმლების ფუნქციის ზომიერი დარღვევების (გფს მეტია 30 მლ/წთ-ზე, მაგრამ ნაკლებია 60 მლ/წთ-ზე) მქონე პაციენტებში საწყისი დოზაა 0.2 მგ დღეში, საჭიროების შემთხვევაში დოზა შეიძლება გაიზარდოს 0.4 მგ-მდე. 

პედიატრიული პოპულაცია:

მოქსონიდინის გამოყენება არ არის რეკომენდებული მოზარდებში და 18 წლამდე ასაკის ბავშვებში უსაფრთხოებისა და ეფექტურობის შესახებ მონაცემების არარსებობის  გამო.

გვერდითი მოვლენები:

ყველაზე ხშირი გვერდითი მოვლენებია: პირის სიმშრალე, თავბრუ, ასთენია და ძილიანობა. ამ სიმპტომების გამოვლინება ხშირად მცირდება თერაპიის პირველი რამდენიმე კვირის შემდეგ. 

არასასურველი ეფექტები მითითებულია შემდეგი სიხშირით: ძალიან ხშირი (≥1/10); ხშირი (≥1/100, <1/10), არახშირი (≥1/1000, <1/100); იშვიათი (≥1/10000, <1/1000). 

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: არახშირი - ჰიპოტენზია ორთოსტატული ჰიპოტენზიის ჩათვლით, ბრადიკარდია. 

სმენის და ლაბირინთის დარღვევები: იშვიათი - ყურებში ხმაური;

ნერვული სისტემის მხრივ დარღვევები: არახშირი -  თავის ტკივილი, თავბრუ, ძილიანობა, უძილობა;

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ დარღვევები: ძალიან ხშირი - პირის სიმშრალე; ხშირი - დიარეა, გულისრევა, ღებინება, დისპეფსია.

კანისა და კანქვეშა ქსოვილების მხრივ:  ხშირი - კანზე გამონაყარი, ქავილი; არახშირი - ანგიონევროზული შეშუპება;

ზოგადი დარღვევები და მდგომარეობა შეყვანის ადგილზე: ხშირი - ასთენია; არახშირი - პერიფერიული შეშუპებები;

ჩონჩხ-კუნთოვანი და შემაერთებელი ქსოვილის დარღვევები: ხშირი - ზურგის ტკივილი; არახშირი - კისრის ტკივილი.

უკუჩვენება: 

- მომატებული მგრძნობელობა აქტიური ნივთიერების ან პრეპარატის შემადგენლობაში  შემავალი სხვა ინგრედიენტების მიმართ. 

- სინუსური კვანძის სისუსტე ან სინო-ატრიალური ბლოკადა.

- მე-2 ან მე-3 ხარისხის ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა.

- ბრადიკარდია (<50 დარტყმა/წუთში მოსვენებულ მდგომარეობაში).

- გულის მძიმე უკმარისობა.

- თირკმლის მძიმე დისფუნქცია (გფს <30 მლ/წთ, შრატის კრეატინინის კონცენტრაცია >160 მკმოლ/ლ). 

ურთიერთქმედება სამკურნალო საშუალებებთან და სხვა სახის ურთიერთქმედება:

სხვა ანტიჰიპერტენზიული საშუალებების ერთდროული მიღება აძლიერებს მოქსონიდინის ჰიპოტენზიურ ეფექტს.

ვინაიდან, ტრიციკლურმა ანტიდეპრესანტებმა შეიძლება შეამცირონ ცენტრალური მოქმედების ანტიჰიპერტენზიული საშუალებების ეფექტურობა, არ არის რეკომენდებული მათი ერთდროული მიღება.

მოქსონიდინს შეუძლია გააძლიეროს ტრიციკლური ანტიდეპრესანტების, ტრანკვილიზატორების, ალკოჰოლის, სედატიური და საძილე საშუალებების სედატიური ეფექტი (მოერიდეთ ერთდროულ დანიშვნას).

მოქსონიდინს შეუძლია ზომიერად გააუმჯობესოს შესუსტებული კოგნიტიური  ფუნქციები პაციენტებში, რომლებიც იღებენ ლორაზეპამს. მოქსონიდინს შეუძლია გააძლიეროს ბენზოდიაზეპინების სედატიური ეფექტი ერთდროულად მიღებისას.

მოქსონიდინი გამოიყოფა მილაკოვანი სეკრეციის გზით. არ არის გამორიცხული ურთიერთქმედება სხვა აგენტებთან, რომლებიც გამოიყოფა მილაკოვანი სეკრეციის გზით.

ჭარბი დოზირება: 

თავის ტკივილი, სედაცია, ძილიანობა, ჰიპოტენზია, თავბრუსხვევა, ასთენია, ბრადიკარდია, პირის სიმშრალე, ღებინება, დაღლილობა და ტკივილი მუცლის ზედა ნაწილში. დოზის მძიმე გადაჭარბების შემთხვევაში რეკომენდებულია განსაკუთრებით ცნობიერების დარღვევისა და სუნთქვის დათრგუნვის  მონიტორინგი.

დოზის გადაჭარბების მკურნალობა.

სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს. ჰიპოტენზიის შემთხვევაში განიხილება ცირკულირებადი სისხლის მოცულობის აღდგენა სითხის და დოფამინის შეყვანით. ბრადიკარდიის მკურნალობა შესაძლებელია ატროპინით. α-ადრენორეცეპტორების ანტაგონისტებმა შეიძლება შეამცირონ ან აღმოფხვრან მოქსონიდინის ჭარბი დოზირების პარადოქსული ჰიპერტენზიული ეფექტი.

ორსულობა და ლაქტაცია:

ორსულობა

არ არსებობს ადეკვატური  მონაცემები ორსულ ქალებში ტენზინორმის გამოყენების შესახებ. ცხოველებზე ჩატარებულმა კვლევებმა აჩვენა ემბრიოტოქსიკოლოგიური ეფექტები. პოტენციური რისკი ადამიანებისთვის უცნობია. ტენზინორმი არ უნდა იქნას გამოყენებული ორსულობის დროს, გარდა იმ შემთხვევისა, როდესაც აშკარად აუცილებელია.

ლაქტაცია

ტენზინორმი გამოიყოფა დედის რძეში და ამიტომ არ უნდა იქნას გამოყენებული ძუძუთი კვების დროს. თუ ლაქტაციის პერიოდში ტენზინორმის მიღება აუცილებელია, ძუძუთი კვება უნდა შეწყდეს.

განსაკუთრებული მითითებები:

დაფიქსირდა AV ბლოკადის შემთხვევები პაციენტებში, რომლებიც იღებდნენ მოქსონიდინს.  ტენზინორმის  მიღებასა და AV გამტარობის შეფერხებას შორის კავშირის მთლიანად გამორიცხვა არ შეიძლება. ამიტომ რეკომენდებულია სიფრთხილე პაციენტების მკურნალობისას, რომლებსაც აქვთ AV ბლოკადა.

განსაკუთრებული სიფრთხილეა საჭირო ტენზინორმის გამოყენებისას პაციენტებში 1-ლი ხარისხის AV ბლოკადით. ტენზინორმი უკუნაჩვენებია პაციენტებში მაღალი ხარისხის AV ბლოკადით.

განსაკუთრებული სიფრთხილეა  საჭირო ტენზინორმის გამოყენებისას პაციენტებში გულის მძიმე იშემიური დაავადებით ან არასტაბილური სტენოკარდიით, რადგან  ამ პაციენტებში გამოყენების გამოცდილება შეზღუდულია.

სიფრთხილეა რეკომენდებული ტენზინორმის გამოყენებისას თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში, რადგან ტენზინორმი გამოიყოფა ძირითადად თირკმლებით. ასეთ პაციენტებში რეკომენდებულია დოზის ფრთხილად ტიტრირება, განსაკუთრებით თერაპიის დაწყებისას. დოზირება უნდა დაიწყოს დღეში 200 მიკროგრამით  და შეიძლება გაიზარდოს მაქსიმუმ 400 მიკროგრამამდე თირკმლების ზომიერი უკმარისობის მქონე პაციენტებისთვის (გფს 30 მლ/წთ-ზე მეტი, მაგრამ 60 მლ/წთ-ზე ნაკლები), თუ არის კლინიკური ჩვენება და კარგად გადაიტანება.

თუ მოქსონიდინი გამოიყენება ბეტა-ბლოკატორებთან ერთად და საჭიროა შეწყდეს მკურნალობა ორივე პრეპარატით, ჯერ უნდა შეწყდეს ბეტა-ბლოკატორის მიღება და რამდენიმე დღის შემდეგ -  ტენზინორმის.  

ჯერჯერობით, მოქსონიდინით მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ არ გამოვლენილა არტერიული წნევის მომატების ეფექტი. თუმცა, მოქსონიდინით მკურნალობის უეცარი შეწყვეტა არ არის მიზანშეწონილი, დოზა უნდა შემცირდეს თანდათანობით, ორი კვირის განმავლობაში.

უსაფრთხოების შესახებ კლინიკური მონაცემების ნაკლებობის გამო, მოქსონიდინი სიფრთხილით უნდა იქნას გამოყენებული გულის ზომიერი უკმარისობის მქონე პაციენტებში.

ხანდაზმულ პაციენტებში გულ-სისხლძარღვთა გართულებების განვითარების რისკი შეიძლება გაიზარდოს ანტიჰიპერტენზიული საშუალებების გამოყენების გამო, ამიტომ მოქსონიდინით თერაპია უნდა დაიწყოს მინიმალური დოზით.

პრეპარატი არ უნდა დაინიშნოს გალაქტოზას იშვიათი მემკვიდრეობითი შეუწყნარებლობის, ლაქტაზის დეფიციტის ან გლუკოზა-გალაქტოზის მალაბსორბციის სინდრომის მქონე პაციენტებში.

უსაფრთხოებისა და ეფექტურობის შესახებ მონაცემების ნაკლებობის გამო, მოქსონიდინი არ უნდა იქნას გამოყენებული 18 წლამდე ასაკის ბავშვებში და მოზარდებში.

პრეპარატის ზემოქმედება ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე: 

სატრანსპორტო საშუალებებისა და მექანიზმების მართვის უნარზე პრეპარატის ზემოქმედების კვლევა არ ჩატარებულა. არსებობს შეტყობინებები ძილიანობისა და თავბრუსხვევის შესახებ მოქსონიდინით მკურნალობის პერიოდში. ეს გათვალისწინებული უნდა იქნას აღნიშნული ქმედებების განხორციელებისას. 

შეფუთვა:

10 ტაბლეტი  ბლისტერში, 2 ბლისტერი მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები 

ინახება არა უმეტეს 25°C ტემპერატურაზე ორიგინალურ შეფუთვაში. ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას. 

ვიზუალური დათვალიერების შედეგად აღმოჩენილი რაიმე სახის დეფექტის შემთხვევაში პრეპარატის მიღება დაუშვებელია.

ვარგისობის ვადა:

2 წელი. შეფუთვაზე აღნიშნული ვადის გასვლის შემდეგ პრეპარატის გამოყენება დაუშვებელია.

აფთიაქიდან გაცემის პირობა: 

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით.

მწარმოებელი:

შპს “>ავერსი-რაციონალი” (საქართველო).