Tamozin - ტამოზინი 0.4მგ 30 კაფსულა

გამოყენების ინსტრუქცია

(პაციენტებისათვის)

ტამოზინი

TAMOZIN

 

ტამოზინი 0.4 მგ პროლონგირებული გამონთავისუფლების კაფსულები

Tamozin

 

საერთაშორისო არაპატენტირებული სახელწოდება: ტამსულოზინი

შემადგენლობა:

აქტიური ნივთიერება: თითოეული კაფსულა შეიცავს 0.4 მგ ტამსულოზინის ჰიდროქლორიდს.

დამხმარე ნივთიერებები:

პელეტის ბირთვი: მიკროკრისტალური ცელულოზა, მეტაკრილის მჟავას სოპოლიმერი –ეთილაკრილატი (1:1) (ემულგატორები: პოლისორბატი-80; ნატრიუმის ლაურილსულფატი), ტრიეთილციტრატი, სალმანდი, გასუფთავებული წყალი.

პელეტის გარსი: მეტაკრილის მჟავას სოპოლიმერი –ეთილაკრილატი (1:1) (ემულგატორები: პოლისორბატი-80; ნატრიუმის ლაურილსულფატი), ტრიეთილციტრატი, სალმანდი, გასუფთავებული წყალი.

კაფსულის კორპუსი: ტიტანის დიოქსიდი (E171), რკინის ოქსიდი წითელი (E172), რკინის ოქსიდი ყვითელი (E172), ჟელატინი.

კაფსულის თავსახური: ტიტანის დიოქსიდი (E171), რკინის ოქსიდი ყვითელი (E172), რკინის ოქსიდი შავი (E172), ინდიგოკარმინი (E132), ჟელატინი.

 

აღწერილობა

მყარი ჟელატინის კაფსულები ნარინჯისფერი კორპუსით და მომწვანო შეფერილობის თავსახურით.

 

კაფსულის შემადგენლობა: თეთრი ან თითქმის თეთრი ფერის პელეტები.

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი

წინამდებარე ჯირკვლის კეთილთვისებიანი ჰიპერპლაზიის დროს გამოყენებული პრეპარატები.

ალფა-ადრენორეცეპტორების ბლოკატორები.

კოდი ათქ: G04CA02

 

 

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოდინამიკა

ტამსულოზინი არის α1-ადრენორეცეპტორების სელექტიური და კონკურენტული ბლოკატორი. ბლოკავს შარდის ბუშტის ყელის, ურეთრის პროსტატული ნაწილისა და წინამდებარე ჯირკვლის გლუვი კუნთების პოსტსინაფსურ α1A-ადრენორეცეპტორებს. შედეგად, მცირდება გლუვი კუნთების ტონუსი და მსუბუქდება შარდის გამოყოფა. ერთდროულად მცირდება წინამდებარე ჯირკვლის კეთილთვისებიან ჰიპერპლაზიასთან დაკავშირებული ობსტრუქციისა და გაღიზიანების სიმპტომები. თერაპიული ეფექტი ვლინდება მკურნალობის დაწყებიდან დაახლოებით 2 კვირის შემდეგ.

მაღალი სელექტიურობის გამო (ნაკლებად არის გამოხატული სისხლძარღვების გლუვი კუნთების α1B-ადრენორეცეპტორების ბლოკირების უნარი) პრეპარატი არ იწვევს სისტემური არტერიული წნევის კლინიკურად მნიშვნელოვან შემცირებას როგორც არტერიული ჰიპერტენზიის, ასევე ნორმალური არტერიული წნევის მქონე პაციენტებში.

 

ფარმაკოკინეტიკა

ტამსულოზინის ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრები იცვლებიან ხაზოვნად, დოზის მიხედვით.

შეწოვა

შიგნით მიღების შემდეგ, ტამსულოზინი სწრაფად და პრაქტიკულად სრულად აბსორბირდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. პრეპარატის ბიოშეღწევადობა – დაახლოებით 100%. საკვების ერთდროული მიღებისას, ტამსულოზინის ბიოშეღწევადობა მცირდება. შეწოვის ერთგვაროვნების შენარჩუნება შესაძლებელია მხოლოდ ტამსულოზინის ერთი და იგივე დროს, საკვების მიღების შემდეგ გამოყენებით.

ტამსულოზინის 0.4 მგ დოზით შიგნით ერთჯერადი მიღების შემდეგ, აქტიური ნივთიერების მაქსიმალური კონცენტრაცია შრატში (Cmax) მიიღწევა დაახლოებით 6 საათის შემდეგ. პრეპარატის ერთჯერად მიღებასთან შედარებით, წონასწორულ მდგომარეობაში (რისთვისაც საჭიროა პრეპარატის მრავალჯერადი მიღება დაახლოებით 5 დღე) Cmax არის დაახლოებით 2/3-ით მეტი.

გადანაწილება

შრატის  ცილებთან კავშირი  შეადგენს  დაახლოებით  99%-ს. V_d (გადანაწილების მოცულობა) უმნიშვნელოა (დაახლოებით 0.2 ლ/კგ).

მეტაბოლიზმი

ტამსულოზინი პრაქტიკულად არ ექვემდებარება ,,პირველი გასვლის” ეფექტს და ნელა ბიოტრანსფორმირდება ღვიძლში ფარმაკოლოგიურად აქტიური მეტაბოლიტების წარმოქმნით, რომლებიც ინარჩუნებენ მაღალ სელექტიურობას α1A–ადრენორეცეპტორების მიმართ. არც ერთი მეტაბოლიტი არ არის საწყის ნივთიერებაზე ტამსულოზინზე მეტად აქტიური. აქტიური ნივთიერების დიდი ნაწილი არის სისხლში შეუცვლელი სახით.

 

გამოყოფა

ტამსულოზინის T_1/2ერთჯერადი გამოყენებისას–10 სთ., ტერმინალური T_1/2 შეადგენს – 22 სთ. ტამსულოზინი და მისი მეტაბოლიტები ძირითადად გამოიყოფიან თირკმელებით, პრეპარატის მიღებული დოზის დაახლოებით 9% გამოიყოფა შეუცვლელი სახით.

 

გამოყენების ჩვენება

წინამდებარე ჯირკვლის კეთილთვისებიან ჰიპერპლაზიასთან დაკავშირებული ქვედა საშარდე გზების სიმპტომების სიმპტომური მკურნალობა.

 

უკუჩვენება

-მომატებული მგრძნობელობა ტამსულოზინის ან პრეპარატის ნებისმიერი კომპონენტის მიმართ;

-ღვიძლის მძიმე უკმარისობა;

-ორთოსტატული ჰიპოტენზია (მათ შორის ანამნეზში);

-18 წლამდე ასაკი (მოცემულ ასაკობრივ ჯგუფში ეფექტურობისა და უსაფრთხოების არასაკმარისი კლინიკური მონაცემების გამო).

პრეპარატი სიფრთხილით გამოიყენება შემდეგ შემთხვევებში - თირკმელების ქრონიკული უკმარისობა (კკ 10 მლ/წთ ნაკლები), არტერიული ჰიპოტენზია (მათ შორის, ორთოსტატული), კატარაქტასთან დაკავშირებული დაგეგმილი ოპერაცია.

 

ურთიერთზემოქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან

ტამსულოზინის ერთდროულმა გამოყენებამ α1–ადრენორეცეპტორების სხვა ბლოკატორებთან შესაძლებელია გამოიწვიოს არტერიული წნევის დაწევა.

ციმეტიდინის ერთდროული გამოყენება იწვევს ტამსულოზინის კონცენტრაციის მატებას შრატში, მაშინ, როცა ფუროსემიდის გამოყენება იწვევს ტამსულოზინის კონცენტრაციის შემცირებას შრატში.

ტამსულოზინის და ატენოლოლის, ენალაპრილის ან თეოფილინის ერთდროული გამოყენებისას, სამკურნალწამლო ურთიერთზემოქმედება არ ვლინდება.

დიაზეპამი ან პროპრანოლოლი, ტრიქლორმეთიაზიდი, ქლორმადინონი, ამიტრიპტილინი, დიკლოფენაკი, გლიბენკლამიდი, სიმვასტატინი ან ვარფარინი არ ცვლიან ტამსულოზინის თავისუფალ ფრაქციას ადამიანის შრატში in vitro. თავის მხრივ, ტამსულოზინი ასევე არ ცვლის დიაზეპამის, პროპრანოლოლის, ტრიქლორმეთიაზიდის და ქლორმადინონის თავისუფალ ფრაქციებს.

დიკლოფენაკი და არაპირდაპირი ანტიკოაგულანტები (ვარფარინი) ზრდიან ტამსულოზინის გამოყოფის სიჩქარეს.

ტამსულოზინის და CYP3A4 ძლიერი ინჰიბიტორების ერთდროულმა გამოყენებამ შესაძლებელია გამოიწვიოს ტამსულოზინის  სისტემური ექსპოზიციის მომატება. ტამსულოზინის და კეტოკონაზოლის ერთდროული გამოყენება (CYP3A4 იზოფერმენტის ძლიერი ინჰიბიტორი) იწვევდა ტამსულოზინის AUC და Cmax  მაჩვენებლების მატებას 2.8-ჯერ და 2.2-ჯერ, შესაბამისად. ტამსულოზინის გამოყენება არ უნდა მოხდეს CYP3A4 იზოფერმენტის ძლიერ ინჰიბიტორებთან კომბინაციაში CYP2D6 იზოფერმენტის ნელი მეტაბოლიზმის ფენოტიპის მქონე პაციენტებში.

გამოყენების წესი და დოზა

მიიღება თითო კაფსულა (0.4 მგ) დღეში, საუზმის შემდეგ ან პირველი საკვების მიღების შემდეგ.

კაფსულები გადაიყლაპება მთლიანად, დაუღეჭავად, საკმარისი რაოდენობის სითხესთან (1 ჭიქა წყალი) ერთად. არ შეიძლება კაფსულის გახსნა, რადგანაც ამან შესაძლებელია იმოქმედოს აქტიური ნივთიერების გამონთავისუფლების სისწრაფეზე.

 

განსაკუთრებული მითითებები

სხვა α1–ადრენორეცეპტორების ბლოკატორების მსგავსად, ტამოზინით მკურნალობისას, ცალკეულ შემთხვევებში, შესაძლებელია გამოვლინდეს არტერიული წნევის დაწევა. იშვიათ შემთხვევებში, შედეგად შესაძლებელია განვითარდეს უგონო მდგომარეობა. ორთოსტატული ჰიპოტენზიის პირველი ნიშნების გამოვლენისას (თავბრუსხვევა, საერთო სისუსტე), პაციენტი უნდა დაჯდეს ან დაწვეს სიმპტომების გაქრობამდე.

ტამოზინით მკურნალობის დაწყებამდე საჭიროა პაციენტის კვლევა წინამდებარე ჯირკვლის კიბოს და სხვა მდგომარეობების გამოსარიცხად, რომლებმაც შესაძლებელია გამოიწვიონ წინამდებარე ჯირკვლის კეთილთვისებიანი ჰიპერპლაზიის მსგავსი სიმპტომები.

მკურნალობის დაწყებამდე და რეგულარულად, ტამოზინით თერაპიის დროს, საჭიროა თითით რექტალური კვლევა და, საჭიროების შემთხვევაში, პროსტატული სპეციფიური ანტიგენის (პსა) განსაზღვრა.

თირკმელების ფუნქციის მძიმე დარღვევების მქონე პაციენტებში (კკ <10 მლ/წთ),მკურნალობა უნდა ჩატარდეს სიფრთხილით, რადგან პრეპარატის გამოყენების გამოცდილება პაციენტთა ამ ჯგუფში არ არის.

ზოგიერთ პაციენტში, რომლებიც იღებდნენ ტამსულოზინს, ვლინდებოდა ატონური ფერადი გარსის ინტრაოპერაციული სინდრომი (ვარიანტი ,,ვიწრო გუგის სინდრომი”) კატარაქტასთან დაკავშირებული ოპერაციის დროს. ამან  შესაძლებელია გამოიწვიოს გართულებების რისკის მატება ოპერაციის დროს და შემდეგ. ამიტომ, ტამსულოზინით მკურნალობის დაწყება არ არის რეკომენდებული პაციენტებში, რომლებიც გეგმავენ კატარაქტასთან დაკავშირებულ ოპერაციას.

ტამსულოზინით მკურნალობის შეწყვეტა მიზანშეწონილია კატარაქტასთან დაკავშირებულ ოპერაციამდე 1-2 კვირით ადრე, თუმცა,თერაპიის შეწყვეტის უპირატესობა ჯერ არ არის დადგენილი. მსგავსი შემთხვევები ასევე ვლინდებოდა პაციენტებში, რომლებმაც შეწყვიტეს ტამსულოზინით მკურნალობა ოპერაციამდე 1-2 კვირით ადრე.

თირკმელების უკმარისობის ან ღვიძლის მსუბუქი ან ზომიერი უკმარისობის დროს დოზის კორექცია საჭირო არ არის.

 

გამოყენება ორსულობის და ლაქტაციის პერიოდში

ტამოზინი არ არის განკუთვნილი ქალებისთვის.

 

ზემოქმედება ავტოსატრანსპორტო საშუალებების და სხვა პოტენციურად საშიში მექანიზმების მართვის უნარზე

კვლევები არ ჩატარებულა.

მკურნალობის პერიოდში საჭიროა თავის არიდება ავტოსატრანსპორტო საშუალებების მართვისაგან და პოტენციურად საშიში საქმიანობისაგან, რომელიც მოითხოვს ყურადღების მომატებულ კონცენტრაციას და სწრაფ ფსიქომოტორულ რეაქციებს, რადგან, მკურნალობის პერიოდში შესაძლებელია განვითარდეს თავბრუსხვევა.

 

გვერდითი მოქმედება

კუჭ-ნაწლავის სისტემის მხრივ  დარღვევები:

არახშირი: ყაბზობა, დიარეა, გულისრევა, ღებინება.

ნერვული სისტემის მხრიდან

ხშირი: თავბრუსხვევა.

არახშირი: თავის ტკივილი.

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრიდან

არახშირი: გახშირებული გულისძგერა, ორთოსტატული ჰიპოტენზია.

სუნთქვის სისტემის მხრიდან

არახშირი: რინიტი.

კანისა და კანქვეშა ქსოვილის მხრიდან

არახშირი: ქავილი, გამონაყარი, ჭინჭრის ციება.

ალერგიული რეაქციები

იშვიათი: ანგიონევროზული შეშუპება.

ძალიან იშვიათი: სტივენს-ჯონსონის სინდრომი.

სასქესო სისტემის და სარძევე ჯირკვლების მხრიდან

ხშირი: ეაკულაციის დარღვევა, რეტროგრადული ეაკულაციის და ანეაკულაციის ჩათვლით.

ძალიან იშვიათი: პრიაპიზმი.

სხვა:

არახშირი: ასთენია.

 

ჭარბი დოზირება

სიმპტომები: არტერიული წნევის გამოხატული დაწევა.

მკურნალობა: ჭარბი დოზის გამოყენების შედეგად განვითარებული მწვავე ჰიპოტენზიის შემთხვევაში, საჭიროა გულის ფუნქციის და სისხლის მიმოქცევის შენარჩუნების ზომების მიღება. არტერიული წნევის და გულის შეკუმშვის სიხშირის ნორმალიზების მიზნით,საჭიროა პაციენტის დაწვენა. თუ ეს ზომები არასაკმარისია, გამოიყენება პლაზმის შემცვლელი საშუალებები, და, საჭიროებისას ვაზოპრესორები. უნდა მოხდეს თირკმელების ფუნქციის კონტროლი და საერთო შემანარჩუნებელი ღონისძიებების ჩატარება.

აბსორბციის შემცირების მიზნით, საჭიროა ღებინების პროვოცირება. თუ მიღებული იყო დიდი დოზები, უნდა მოხდეს კუჭის ამორეცხვა და აქტივირებული ნახშირის ან ოსმოსური საფაღარათე საშუალების დანიშვნა.

ჰემოდიალიზი არაეფექტურია, რადგან ტამსულოზინი მაღალი ხარისხით უკავშირდება სისხლის შრატის ცილებს.

გამოშვების ფორმა

10 კაფსულა პვქ/პვდქ/ალუ ბლისტერში. 1 ან 3 ბლისტერი გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.

 

შენახვის პირობები

ეს სამკურნალო საშუალება არ მოითხოვს სპეციალური შენახვის პირობების დაცვას.

ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

 

ვარგისიანობის ვადა

3 წელი.

არ გამოიყენება ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.

 

აფთიაქიდან გაცემის წესი

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით.

 

მწარმოებელი: ჯი ეი ფარასევტიკალს ლტდ, ინდუსტრიული ზონა „ჩეკანიცა საუზი“ არეა, 2140, ბოტევგარდი, ბულგარეთი.

სავაჭრო ლიცენზიის მფლობელი: გენერიკონ ფარმა გესელშაფტ მ.ბ.ჰ; A-8054, გრაც, ავსტრია.  ელ.ფოსტა: [email protected]

საქართველოში ექსკლუზიური დისტრიბუტორი

შპს „ტეტრადა ჯორჯია“ , საქართველო, თბილისი, სტანისკალვსკის 5.

ტელ.: +995 032 2 15 85 75