სალოვერი 0.4მგ #30ტ

სალოვერი

(SALOVER)

 

ზოგადი დახასიათება:

საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება: ტამსულოზინი;

ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები: თეთრი ფერის მრგვალი ფორმის, ორმხრივ ამოზნექილი ზედაპირის მქონე ტაბლეტები, ტაბლეტის ერთ მხარეს ამოტვიფრულია “T9SL”, ხოლო მეორე მხარეს -“0.4”;

შემადგენლობა:

1 ტაბლეტი შეიცავს:

ტაბლეტის გარე ბირთვის შემადგენლობა:

აქტიური სუბსტანცია: ტამსულოზინის ჰიდროქლორიდი – 0.4 მგ;

დამხმარე ნივთიერებები: მიკროკრისტალური ცელულოზა, ჰიპრომელოზა, კარბომერი, უწყლო კოლოიდური სილიციუმის დიოქსიდი, მაგნიუმის სტეარატი;

ტაბლეტის შიდა ბირთვის შემადგენლობა: ჰიპრომელოზა, მიკროკრისტალური ცელულოზა, კარბომერი, უწყლო კოლოიდური სილიციუმის დიოქსიდი, რკინის წითელი ოქსიდი, მაგნიუმის სტეარატი.

გამოშვების ფორმა:

ტაბლეტები პროლონგირებული გამოთავისუფლებით.

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი:

სელექციური ალფა₁-ადრენობლოკატორები.

ათქ კოდი: G04CA02.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ტამსულოზინის ჰიდროქლორიდი წარმოადგენს ალფა_1A-ადრენორეცეპტორების მაბლოკირებელ საშუალებას და განკუთვნილია წინამდებარე ჯირკვლის კეთილთვისებიანი ჰიპერპლაზიის სიმპტომური მკურნალობისთვის. იგი არჩევითად აბლოკირებს წინამდებარე ჯირკვლის, შარდის ბუშტის ყელის, შარდსადენის წინამდებარე ნაწილის გლუვი კუნთების პოსტსინაფსურ ალფა_1A-ადრენორეცეპტორებს, რის შედეგად მცირდება გლუვი კუნთების ტონუსი, ადვილდება შარდის გამოყოფა და უმჯობესდება მოშარდვის აქტი. ეს იწვევს ობსტრუქციისა და გაღიზიანების სიმპტომების შემცირებას, რომლებიც დაკავშირებულია წინამდებარე ჯირკვლის კეთილთვისებიან ჰიპერპლაზიასთან.

ტამსულოზინს ნაკლებად აქვს გამოხატული სისხლძარღვების გლუვი კუნთების ალფა_1B-ადრენორეცეპტორების ბლოკირების უნარი, ამიტომ  მისი მოქმედება სისტემური არტერიული წნევის მაჩვენებლებზე უმნიშვნელოა როგორც არტერიული ჰიპერტენზიის, ასევე ნორმალური წნევის მქონე პაციენტებში.

ფარმაკოკინეტიკა:

შეწოვა: სალოვერი წარმოადგენს ტაბლეტს პროლონგირებული გამოთავისუფლებით, რომლის სამკურნალო ფორმა უზრუნველყოფს სისხლის პლაზმაში ტამსულოზინის კონცენტრაციის საკმარის ექსპოზიციას 24 საათის განმავლობაში. მიღებული დოზის 57%-მდე შეიწოვბა კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. საკვების მიღება არ ახდენს გავლენას პრეპარატის შეწოვის დონეზე და ხარისხზე. ტამსულოზინის ფარმაკოკინეტიკას აქვს ხაზოვანი ხასიათი. ერთჯერადად მიღების შემდეგ მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში (Cmax)  მიიღწევა საშუალოდ 6 სთ-ში და შეადგენს დაახლოებით 6 ნგ/მლ-ს. წონასწორულ მდგომარეობაში, რომელიც მიიღწევა პრეპარატის მიღების დაწყებიდან მე-4 დღეს, Cmax  მიიღწევა 4-6 საათში და იზრდება 11 ნგ/მლ-მდე.  პაციენტებს შორის პლაზმური კონცენტრაცია მნიშვნელოვნად ვარირებს როგორც ერთჯერადი, ასევე მრავალჯერადი მიღების შემდეგ.

განაწილება: პლაზმის ცილებს უკავშირდება 99%, განაწილების მოცულობა (V_d) უმნიშვნელოა და შეადგენს 0.2 ლ/კგ.

მეტაბოლიზმი და გამოყოფა: ტამსულოზინი ნელა მეტაბოლიზდება ღვიძლში ფარმაკოლოგიურად ნაკლებად აქტიური მეტაბოლიტების წარმოქმნით. აქტიური ნივთიერების უმეტესი ნაწილი უცვლელი სახითაა წარმოდგენილი სისხლში. ღვიძლის ფუნქციის მსუბუქი და საშუალო სიმძიმის დარღვევისას დოზირების რეჟიმის კორექცია საჭირო არ არის.

ტამსულოზინი და მისი მეტაბოლიტები ძირითადად გამოიყოფა თირკმელებით, აქედან ტამსულოზინის 4-6% გამოიყოფა უცვლელი სახით. პრეპარატის ერთჯერადად მიღებისას ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 19 სთ-ს, წონასწორულ მდგომარეობაში – 15 საათს.

თირკმლის ფუნქციის დარღვევისას დოზირების რეჟიმის კორექცია საჭირო არ არის.

ჩვენება:

წინამდებარე ჯირკვლის კეთილთვისებიანი ჰიპერპლაზიის ფუნქციური სიმპტომები (მკურნალობა).

მიღების წესი დადოზირება:

სალოვერი მიიღება პერორალურად 1 ტაბლეტი ერთხელ დღეში საკმარისი რაოდენობის წყლის მიყოლებით. ტაბლეტის დაღეჭვა ან დანაწევრება რეკომენდებული არ არის, პრეპარატის გამოთავისუფლების სიჩქარეზე შესაძლო გავლენის გამო.

გვერდითი მოვლენები:

გვერდითი მოვლენების სიხშირე მოყვანილია შემდეგი კლასიფიკაციის მიხედვით: ძალიან ხშირი (≥ 1/10); ხშირი (≥ 1/100, < 1/10); არახშირი (≥1/1000, < 1/100); იშვიათი (≥ 1/10000, < 1/1000); ძალიან იშვიათი (< 1/10000); უცნობი სიხშირის (არსებული მონაცემებით ვერ ფასდება).

ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ: ხშირი – თავბრუ; არახშირი - თავის ტკივილი; იშვიათი – სინკოპე;

მხედველობის ორგანოების მხრივ: უცნობი სიხშირის – მხედველობის დარღვევა;

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: არახშირი - გულისცემის შეგრძნება, ორთოსტატული ჰიპოტენზია; იშვიათი - ტაქიკარდია, ტკივილი გულ-მკერდის არეში;

სასუნთქი სისტემის ორგანოების მხრივ:  არახშირი – რინიტი; უცნობი სიხშირის – სისხლდენა ცხვირიდან;

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: არახშირი - გულისრევა, ღებინება, დიარეა ან ყაბზობა; უცნობი სიხშირის – პირის სიმშრალე;

შარდ-სასქესო სისტემის მხრივ: ხშირი – ეაკულაციის დარღვევები, რეტროგრადული ეაკულაცია; ძალიან იშვიათი - პრიაპიზმი;

ალერგიული რეაქციები: არახშირი - გამონაყარი, ქავილი, ჭინჭრის ციება; იშვიათი -  ანგიონევროზული შეშუპება; ძალიან იშვიათი - სტივენს-ჯონსონის სინდრომი; უცნობი სიხშირის - მულტიფორმული ერითემა, ექსფოლიაციური დერმატიტი;

სხვა: არახშირი - ასთენია, ძილის დარღვევა (ძილიანობა ან უძილობა), ტკივილი ზურგის არეში.

იმ შემთხვევაში, თუ გამოვლინდა ისეთი გვერდითი მოვლენა, რომელიც არ არის აღნიშნული გამოყენების ინსტრუქციაში, პაციენტმა უნდა მიმართოს მკურნალ ექიმს.

უკუჩვენება:

მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატისა და მისი შემადგენელი კომპონენტებისადმი; ორთოსტატული ჰიპოტენზია (მათ შორის ანამნეზში); ღვიძლის გამოხატული უკმარისობა; სიფრთხილით გამოიყენება თირკმლის მძიმე უკმარისობის (კკ < 10 მლ/წთ) დროს.

ურთიერთქმედება სამკურნალო საშუალებებთან და სხვა სახის ურთიერთქმედება:

ტამსულოზინის ურთიერთქმედება ატენოლოლთან, ენალაპრილთან, ნიფედიპინთან ან თეოფილინთან ერთდროული მიღებისას აღმოჩენილი არ არის.

მიუხედავად იმისა რომ სალოვერის ციმეტიდინთან ერთად მიღებისას აღინიშნება სისხლის პლაზმაში ტამსულოზინის კონცენტრაციის მომატება, ხოლო ფუროსემიდთან კომბინირებისას - კონცენტრაციის შემცირება, მათი ერთდროული მიღებისას სალოვერის დოზის კორექცია საჭირო  არ არის.

დიაზეპამი, პროპრანოლოლი, ტრიქლორმეთიაზიდი, ქლორმადინონი, ამიტრიპტილინი, დიკლოფენაკი, გლიბენკლამიდი, სიმვასტატინი და ვარფარინი არ ცვლის ტამსულოზინის თავისუფალი ფრაქციის დონეს სისხლის პლაზმაში ინ ვიტრო კვლევებში. თავის მხრივ ტამსულოზინი არ ცვლის დიაზეპამის, პროპრანოლოლის, ტრიქლორმეთიაზიდის და ქლორმადინონის თავისუფალ ფრაქციებს.

დიკლოფენაკი და არაპირდაპირი ანტიკოაგულანტები რამდენადმე ზრდიან ტამსულოზინის ელიმინაციის სიჩქარეს.

ტამსულოზინი არ მიიღება იზოფერმენტ CYP3A4-ის ძლიერ ინჰიბიტორებთან  (კეტოკონაზოლი) კომბინაციაში. სიფრთხილით გამოიყენება CYP3A4 -ის ზომიერ ინჰიბიტორებთან  (ერითრომიცინი) კომბინაციაში. ტამსულოზინი სიფრთხილით გამოიყენება CYP2D6-ის ძლიერ (პაროქსეტინი) და ზომიერ  (ტერბინაფინი) ინჰიბიტორებთან კომბინაციაში, ასევე CYP2D6-ის სუსტი მეტაბოლიზმის მქონე პაციენტებში. ტამსულოზინი სიფრთხილით გამოიყენება ციმეტიდინთან კომბინაციაში.

სალოვერის და სხვა ალფა₁-ადრენობლოკატორების ერთდროულად გამოყენებისას შესაძლებელია ჰიპოტენზიური ეფექტის გაძლიერება.

ჭარბი დოზირება:

დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში შესაძლებელია განვითარდეს მწვავე არტერიული ჰიპოტენზია, რომლის კორეგირებაც უნდა მოხდეს სიმპტომური თერაპიის საშუალებით.

არტერიული წნევის და გულისცემის ნორმალური სიხშირის აღსადგენად პაციენტი უნდა მოთავსდეს ჰორიზონტალურ მდგომარეობაში. ტამსულოზინის შემდგომი აბსორბციის აცილების მიზნით მართებულია კუჭის ამორეცხვა, ასევე გააქტივებული ნახშირის ან ოსმოსური საფაღარათო საშუალების (ნატრიუმის სულფატის) მიღება. ეფექტის არარსებობის შემთხვევაში საჭიროა სისხლის მოცულობის გამზრდელი და სისხლძარღვთა შემავიწროებელი პრეპარატების გამოყენება.

აუცილებელია თირკმლის ფუნქციის კონტროლი. ნაკლებად სავარაუდოა დიალიზის ეფექტურობა, ვინაიდან ტამსულოზინი ინტენსიურად უკავშირდება პლაზმის ცილებს.

განსაკუთრებული მითითებები:

როგორც სხვა ალფა₁-ადრენობლოკატორების გამოყენებისას, სალოვერით მკურნალობის ცალკეულ შემთხვევებში შესაძლოა გამოვლინდეს არტერიული წნევის დაქვეითება და სინკოპეს განვითარება. ორთოსტატული ჰიპოტენზიის პირველი ნიშნების გამოვლენისას (თავბრუ, სისუსტე) პაციენტი უნდა დაჯდეს ან დაწვეს სიმპტომების გაქრობამდე.

კატარაქტის გამო ოპერაციული ჩარევებისას პრეპარატის მიღების ფონზე შეიძლება განვითარდეს თვალის ფერადი გარსის ინტრაოპერაციული არასტაბილურობის სინდრომი (ვიწრო გუგის სინდრომი), რაც ქირურგმა აუცილებლად უნდა გაითვალისწინოს პაციენტის ოპერაციული მომზადებისა და ოპერაციის ჩატარებისას.

სალოვერით თერაპიის დაწყებამდე პაციენტი უნდა იქნეს გამოკვლეული იმ დაავადებათა გამორიცხვის მიზნით, რომელთა სიმპტომებიც მსგავსია პროსტატის კეთილთვისებიანი ჰიპერპლაზიის სიმპტომების.

მკურნალობის დაწყებამდე და თერაპიის დროს სავალდებულოა რეგულარულად ჩატარდეს რექტო-დიგიტალური გამოკვლევა და საჭიროების შემთხვევაში PSA-ს (პროსტატის სპეციფიკური ანტიგენი) განსაზღვრა.

ტამსულოზინი სიფრთხილით ინიშნება თირკმლის ქრონიკული უკმარისობისას (კრეატინინის კლირენსი < 10 მლ/წთ), ვინაიდან მისი გამოყენების უსაფრთხოება ამ კატეგორიის პაციენტებში გამოკვლეული არ არის.

სალოვერის ეფექტურობა ბავშვებში და 18 წლამდე ასაკის მოზარდებში არ არის დადგენილი.

პრეპარატის ზემოქმედება ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე: მკურნალობის პერიოდში აუცილებელია სიფრთხილე ავტოტრანსპორტის მართვისა და სხვა პოტენციურად საშიში საქმიანობისას, რომლებიც მოითხოვენ ყურადღების კონცენტრაციას და ფსიქომოტორული რეაქციების სისწრაფეს.

 

შეფუთვა:

10 ტაბლეტი ბლისტერში, 3 ბლისტერი მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები:

ინახება არა უმეტეს 25°C ტემპერატურაზე სინათლისაგან დაცულ და ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვიზუალური დათვალიერების შედეგად აღმოჩენილი რაიმე სახის დეფექტის შემთხვევაში პრეპარატის მიღება დაუშვებელია.

ვარგისობის ვადა:

3 წელი. შეფუთვაზე აღნიშნული ვადის გასვლის შემდეგ პრეპარატის გამოყენება დაუშვებელია.

გაცემის წესი:

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა №3 რეცეპტით.

მწარმოებელი:

შპს “ავერსი-რაციონალი” (საქართველო).

მისამართი:

საქართველო 0198, თბილისი,

ჭირნახულის ქ. 14.

#