ფობოსი 150მგ #1კაფს

ფობოსი / Fobos

შემადგენლობა

ერთი კაფსულა შეიცავს

აქტიური ნივთიერება – ფლუკონაზოლი 50 მგ ან 150 მგ;

დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტოზას მონოჰიდრატი, სიმინდის სახამებელი, კაჟბადის დიოქსიდი კოლოიდური უწყლო, მაგნიუმის სტეარატი, ნატრიუმის ლაურილსულფატი;

გარსი (50 მგ დოზირებისთვის): ჟელატინი, ლურჯი პატენტირებული V (E131), ქინოლინის ყვითელი (E104), რკინის (III) ოქსიდი წითელი (E172), ტიტანის დიოქსიდი (E171), რკინის (III) ოქსიდი ყვითელი (E172).

გარსი (150 მგ დოზირებისთვის): ჟელატინი, ტიტანის დიოქსიდი (E171).

აღწერილობა

მყარი ჟელატინის კაფსულები ზომა #2, მუქი-მწვანე ფერის კორპუსით და თავსახურით (50 მგ დოზირებისთვის).

მყარი ჟელატინის კაფსულები ზომა #1, თეთრი ფერის კორპუსით და თავსახურით (150 მგ დოზირებისთვის).

კაფსულის შემცველობა – თეთრი ჰომოგენური ფხვნილი.

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი

სოკოს საწინააღმდეგო საშუალებები.

ათქ კოდი: J02AC01

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოდინამიკა

სოკოს საწინააღმდეგო საშუალება. აინჰიბირებს სოკოვანი ფერმენტების აქტივობას, რომლებიც დამოკიდებულები არიან ციტოქრომ P450-ზე; აჩერებს სოკოვანი უჯრედის ლანოსტეროლის გარდაქმნას მემბრანულ ლიპიდ ერგოსტეროლად. შედეგად იზრდება უჯრედოვანი მემბრანის შეღწევადობა. ირღვევა მისი ზრდა და რეპლიკაცია.

აქტიურია ოპორტუნისტული მიკოზების დროს, მათ შორის გამოწვეული Candida spp. (გენერალიზებული კანდიდოზის ჩათვლით დათრგუნული იმუნიტეტის ფონზე), ჩრყპტოცოცცუს ნეოფორმანს (ქალაშიდა ინფექციების ჩათვლით), Mიცროსპორუმ სპპ. და  თრიცჰოპჰყტონ სპპ; ენდემიური მიკოზების დროს, გამოწვეული Bლასტომყცეს დერმატიტიდეს, ჩოცციდიოიდეს იმმიტის (ქალაშიდა ინფექციების ჩათვლით) და Hისტოპლასმა ცაპსულატუმ  ნორმალური ან დათრგუნული იმუნიტეტის დროს.

ფლუკონაზოლი ამორჩევითია სოკოების Р450 ციტოქრომისთვის, თუმცა არ თრგუნავს ამ ენზიმებს ადამიანის ორგანოებში; მცირე ხარისხით აინჰიბირებს Р450 ციტოქრომზე დამოკიდებულ ჟანგვა პროცესებს ადამიანის ღვიძლის მიკროსომებში.

ფარმაკოკინეტიკა:

კარგად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტში (საკვები არ მოქმედებს შეწოვის სიჩქარეზე), ბიოშეღწევადობა – 90%.

მაქსიმალური კონცენტრაციის მიღწევის დრო (ჩმახ) უზმოზე 150 მგ შიგნით მიღების შემდეგ – 0,5-1,5 სთ. კონცენტრაცია შრატში არის დოზის პირდაპირ პროპორციულ დამოკიდებულებაში.

წონასწორული კონცენტრაცია მიიღწევა მიღების 4-5 დღეს. ცილებთან შეკავშირება – 11-12%. 

კარგად აღწევს ორგანიზმის ყველა სითხეში. აქტიური ნივთიერების კონცენტრაცია დედის რძეში, სახსრის სითხეში, ნერწყვში, ლორწოში და პერიტონეალურ სითხეში არის შრატში არსებული კონცენტრაციის ანალოგიური. მუდმივი მნიშვნელობა ვაგინალურ სეკრეტში მიიღწევა შიგნით მიღებიდან 8 საათის შემდეგ და ნარჩუნდება ამ დონეზე არანაკლებ 24 სთ. სოკოვანი მენინგიტის დროს კონცენტრაცია ზურგ-ტვინის სითხეში შეადგენს შრატში დაფიქსირებული კონცენტრაციის 80%-ს. ოფლში, ეპიდერმისში და რქოვანას შრეში (სელექციური დაგროვება) მიიღწევა კონცენტრაცია, რომელიც აღემატება შრატისმიერს.

შიგნით 150 მგ 7 დღის განმავლობაში მიღების შემდეგ კონცენტრაცია დერმის რქოვანას შრეში – 23.4 მკგ/გ, ხოლო ერთი კვირის შემდეგ მეორე დოზის მიღების შემდეგ – 7.1 მკგ/გ; კონცენტრაცია ფრჩხილებში 150 მგ დოზით კვირაში 1-ჯერ 4 თვის მიღების შემდეგ – 4.05 მკგ/გ ჯანმრთელებში და 1.8 მკგ/გ – დაზიანებულ ფრჩხილებში.

ნახევარგამოყოფის პერიოდი (Т1/2)  - 30 სთ. გამოიყოფა უპირატესად თირკმელებით (80% - შეუცვლელი სახით, 11% - მეტაბოლიტების სახით). ფლუკონაზოლის კლირენსი არის კრეატინინის კლირენსის (კკ) პროპორციული.

ფლუკონაზოლის ფარმაკოკინეტიკა მნიშვნელოვნად დამოკიდებულია თირკმელების ფუნქციურ მდგომარეობაზე, ამასთან არსებობს უკუპროპორციული დამოკიდებულება Т1/2 და კკ-ს შორის.

3 სთ განმავლობაში ჰემოდიალიზის შემდეგ ფლუკონაზოლის კონცენტრაცია სისხლის შრატში მცირდება 50%-ით.

გამოყენების ჩვენებები

- კრიპტოკოკოზი, კრიპტოკოკული მენინგიტის და სხვა ლოკალიზაციის ინფექციების ჩათვლით (მათ შორის, ფილტვები, კანი) პაციენტებში, როგორც ნორმალური იმუნური პასუხით, ასევე პაციენტებში იმუნოსუპრესიის სხვადასხვა ფორმებით (მათ შორის შიდსი, ორგანოების ტრანსპლანტაცია); პრეპარატის გამოყენება შესაძლებელია კრიპტოკოკული ინფექციების პროფილაქტიკისთვის შიდსით დაავადებულ პირებში;

- გენერალიზებული კანდიდოზი, კანდიდემიის, დისემინირებული კანდიდოზის და კანდიდოზური ინფექციების სხვა ინვაზიური ფორმების ჩათვლით (მათ შორის, მუცლის ღრუს, ენდოკარდის, თვალების, სასუნთქი და შარდ-გამომყოფი გზების ინფექციები). მკურნალობის ჩატარება შესაძლებელია პაციენტებში ავთვისებიანი ახალწარმონაქმნებით, ინტენსიური თერაპიის განყოფილების პაციენტებში, პაციენტებში, რომლებიც იღებენ ციტოტოქსიურ ან იმუნოსუპრესიულ საშუალებებს, ასევე სხვა ფაქტორების არსებობის პირობებში, რომლებიც ხელს უწყობენ კანდიდოზის განვითარებას;

- ლორწოვანი გარსების კანდიდოზი, მათ შორის პირის ღრუს და ხორხის (პირის ღრუს ატროფიული კანდიდოზის ჩათვლით, რომელიც დაკავშირებულია კბილის პროთეზის ტარებასთან), საყლაპავის, არაინვაზიური ბრონქ-ფილტვის ინფექციები, კანდიდურია, კანის კანდიდოზი; ოროფარინგეალური კანდიდოზის რეციდივის პროფილაქტიკა შიდსის მქონე პაციენტებში;

- გენიტალური კანდიდოზი: ვაგინალური კანდიდოზი (მწვავე და ქრონიკული მორეციდივე), პროფილაქტიკური გამოყენება ვაგინალური კანდიდოზის რეციდივის სიხშირის შემცირების მიზნით (3 და მეტი ეპიზოდი წელიწადში); კანდიდოზური ბალანიტი;

- სოკოვანი ინფექციების პროფილაქტიკა პაციენტებში ავთვისებიანი ახალწარმონაქმნებით, რომლებიც მიდრეკილები არიან ასეთი ინფექციების მიმართ ციტოტოქსიური ქიმიოთერაპიის ან სხივური თერაპიის შედეგად;

- კანის მიკოზი, ტერფის, სხეულის, საზარდულის მიდამოს მიკოზის ჩათვლით, მრავალფეროვანი ლიქენი, ონიქომიკოზი და კანის კანდიდოზური ინფექციები;

- ღრმა ენდემური მიკოზი, კოკციდიოიდომიკოზი, პარაკოკციდიოიდომიკოზი, სპოროტრიქოზი და ჰისტოპლაზმოზი პაციენტებში ნორმალური იმუნიტეტით.

უკუჩვენებები

- ჰიპერმგრძნობელობა პრეპარატის კომპონენტების მიმართ (მათ შორის სხვა აზოლის სოკოს საწინააღმდეგო პრეპარატების მიმართ ანამნეზში, ტერფენადინის ან ასტემიზოლის ერთდროული გამოყენება);

- ორსულობა და ლაქტაცია;

- ბავშვთა ასაკი (კაფსულის გადაყლაპვის სირთულის დროს).

სიფრთხილით გამოიყენება: თირკმელების და/ან ღვიძლის უკმარისობა.

ორსულობა და ლაქტაცია:

პრეპარატის გამოყენება ორსულობის დროს უკუნაჩვენებია, მძიმე გენერალიზებული და სიცოცხლისათვის საშიში სოკოვანი ინფექციების გარდა.

ლაქტაციის პერიოდში გამოყენების საჭიროებისას, ბუნებრივი კვება უნდა შეწყდეს.

გამოყენების წესი და დოზები

შიგნით. მოზრდილებში, კრიპტოკოკული ინფექციების, კანდიდემიის, დისემინირებული კანდიდოზის, სხვა ინვაზიური კანდიდოზური ინფექციების დროს 1 დღეს ინიშნება 400 მგ, შემდეგ – 200-400 მგ დღეში 1-ჯერ.

კურსის ხანგრძლივობა დამოკიდებულია კლინიკურ და მიკოლოგიური რეაქციებზე (კრიპტოკოკული მენინგიტების დროს შეადგენს მინიმუმ 6-8 კვირას).

კრიპტოკოკული მენინგიტის პროფილაქტიკა პაციენტებში შიდსით  თერაპია 200 მგ დოზით დღეში, შესაძლებელია გაგრძელდეს ხანგრძლივი დრო.

ოროფარინგეალური კანდიდოზი – 50-100 მგ დღეში 1-ჯერ, 7-10 დღის განმავლობაში, პაციენტებში დათრგუნული იმუნიტეტით – მკურნალობა უფრო ხანგრძლივია (14 და მეტი დღე).

ატროფიული პერორალური კანდიდოზის დროს, რომელიც დაკავშირებულია კბილის პროტეზის ტარებასთან – 50 მგ დღეში 1-ჯერ 14 დღის განმავლობაში.

ლორწოვანი გარსების სხვა კანდიდოზური ინფექციების დროს – 50-100 მგ დღეში, მკურნალობის ხანგრძლივობა 14-30 დღე.

მორეციდივე ოროფარინგეალური კანდიდოზის პროფილაქტიკა შიდსით დაავადებულ პაციენტებში პირველადი თერაპიის სრული კურსის დასრულების შემდეგ – 150 მგ კვირაში 1-ჯერ.

ვაგინალური კანდიდოზის დროს – 150 მგ ერთჯერადად, შიგნით. რეციდივის სიხშირის შემცირების მიზნით გამოიყენება თვეში 1-ჯერ 150 მგ.

კანის ინფექციების დროს, ტერფის, საზარდულის კანის მიკოზების და კანდიდოზური ინფექციების დროს – 150 მგ კვირაში 1-ჯერ ან 50 მგ დღეში 1-ჯერ, მკურნალობის ხანგრძლივობა 2-4 კვირა (6 კვირამე).

ონიქომიკოზი – 150 მგ კვირაში 1-ჯერ; მკურნალობა გრძელდება ინფიცირებული ფრჩხილის მოცვლამდე.

ღრმა ენდემური მიკოზები – 200-400 მგ დღეში, თერაპიის ხანგრძლივობა განისაზღვრება ინდივიდუალურად.

ბავშვებში, ლორწოვანი გარსების კანდიდოზის დროს – 3 მგ/კგ დღეში, პირველ დღეს შესაძლებელია დაინიშნოს დარტყმითი დოზა 6 მგ/კგ.

გენერალიზებული კანდიდოზის და კრიპტოკოკული ინფექციების მკურნალობის დროს – 6-12 მგ/კგ დღეში.

სოკოვანი ინფექციების პროფილაქტიკა - 3-12 მგ/კგ დღეში.

თირკმელების უკმარისობის დროს პირველადად შეიყვანება დარტყმითი დოზა 50-400 მგ; თუ კკ არის 50 მლ/წთ მეტი ინიშნება ჩვეულებრივი სადღეღამისო დოზა, თუ კკ არის 11-50-50% რეკომენდებული დოზის ან ჩვეულებრივი დოზა 2 დღეში ერთჯერ; პაციენტებში, რომლებიც არიან ჰემოდიალიზზე – 1 დოზა ყოველი დიალიზის შემდეგ.

გვერდითი მოქმედება

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: გულისრევა, დიარეა, მეტეორიზმი, აბდომინალური ტკივილი, იშვიათი – ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა (ჰიპერბილირუბინემია, ალტ, ასტ აქტივობის მატება, ტფ აქტივობის მატება).

ნერვული სისტემის მხრიდან: თავის ტკივილი, იშვიათი – კრუნჩხვები.

სისხლმბადი ორგანოების მხრივ: იშვიათი – ლეიკოპენია, თრომბოციტოპენია, ნეიტროპენია; ცალკეულ შემთხვევებში – აგრანულოციტოზი.

ალერგიული რეაქციები: კანის გამონაყარი, იშვიათი – ავთვისებიანი ექსუდაციური ერითემა (სტივენს-ჯონსონის სინდრომი), ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზი (ლაიელის სინდრომი), ანაფილაქტოიდური რეაქციები.

სხვა: იშვიათი – თირკმელების ფუნქციის დარღვევა, ალოპეცია, ჰიპერქოლესტერინემია, ჰიპერტრიგლიცერიდემია, ჰიპოკალიემია.

ჭარბი დოზა

სიმპტომები: ჰალუცინაციები, პარანოიდული ქცევა.

მკურნალობა: სიმპტომატური, კუჭის ამორეცხვა, ფორსირებული დიურეზი. ჰემოდიალიზი 3 საათის განმავლობაში ამცირებს კონცენტრაციას შრატში დაახლოებით 50%-ით.

სამკურნალწამლო ურთიერთქმედება

სულფონილშარდოვანას წარმოებულებთან ერთდროული გამოყენებისას საჭიროა გლიკემიის დონის პერიოდული კონტროლი, და, საჭიროებისას, ხდება ჰიპოგლიკემიური საშუალებების დოზის კორექცია (რადგან ფლუკონაზოლი ახანგრძლივებს სულფონილშარდოვანას წარმოებულების Т1/2 (ქლორპროპამიდი, გლიბენკლამიდი, გლიპიზიდი და ტოლბუტამიდი).

ფლუკონაზოლი ზრდის ზიდოვუდინის, ციკლოსპორინის, რიფაბუტინის, ბენზოდიაზეპინების (ხანმოკლე მოქმედების), ფენიტოინის კონცენტრაციას კლინიკურად მნიშვნელოვანი ხარისხით (ერთდროული გამოყენებისას საჭიროა ფენიტოინის კონცენტრაციის მონიტორინგი სისხლის შრატში).

კუმარინის რიგის ანტიკოაგულანტებთან ერთდროული გამოყენებისას საჭიროა პროთრომბინული ინდექსის კონტროლი (რადგან ფლუკონაზოლი ზრდის პროთრომბინულ დროს).

ჰიდროქლოროთიაზიდი ზრდის ფლუკონაზოლის კონცენტრაციას შრატში 40%-ით, რიფამპიცინი ამცირებს ფლუკონაზოლის Т1/2 20%-ით და ფართი მრუდის ქვეშ – 25 %-ით.

ერთდროული გამოყენებისას ციზაპრიდთან და ტერფენადინთან შესაძლებელია განვითარდეს არითმია (პარკუჭოვანი ტაქიკარდიის პაროქსიზმი).

ახანგრძლივებს თეოფილინის Т1/2 (ინტოქსიკაციის განვითარების რისკი).

განსაკუთრებული მითითებები

იშვიათ შემთხვევებში ფლუკონაზოლის გამოყენებას თან ახლდა ტოქსიკური ცვლილებები ღვიძლში, მათ შორის ლეტალური შედეგით, ძირითადად პაციენტებში სერიოზული თანმხლები დაავადებებით. 

არ არის გამოვლენილი ფლუკონაზოლის ჰეპატოტოქსიკური ეფექტების სიხშირის განვითარების მნიშვნელოვანი დამოკიდებულება საერთო სადღეღამისო დოზაზე, თერაპიის ხანგრძლივობაზე, სქესზე და პაციენტის ასაკზე. 

ფლუკონაზოლის ჰეპატოტოქსიკური ეფექტები ჩვეულებრივ შექცევადია; მისი ნიშნები ქრებიან თერაპიის შეწყვეტის შემდეგ. ღვიძლის დაზიანების კლინიკური ნიშნების გამოვლენისას, რომლებიც შესაძლებელია დაკავშირებულები იყვნენ ფლუკონაზოლთან, პრეპარატი უნდა მოიხსნას.

შიდსით დაავადებული პაციენტები უფრო მეტად მიდრეკილები არიან მძიმე კანის რეაქციების განვითარების მიმართ ბევრი პრეპარატის გამოყენებისას. ზედაპირული სოკოვანი ინფექციების მიზეზით ჩატარებული მკურნალობის პერიოდში გამონაყარის განვითარებისას, რომელიც შესაძლებელია დაკავშირებული იყოს ფლუკონაზოლის გამოყენებასთან, პრეპარატი უნდა მოიხსნას. გამონაყარის განვითარებისას პაციენტებში ინვაზიური/სისტემური სოკოვანი ინფექციებით საჭიროა მათზე ზედამხედველობა და ფლუკონაზოლის მოხსნა ბულოზური დაზიანების ან მრავალფორმიანი ერითემის განვითარებისას.

საჭიროა სიფრთხილის ზომების დაცვა ფლუკონაზოლის და ციზაპრიდის, ასტემიზოლის, რიფაბუტინის, ტაკროლიმუსის ან სხვა პრეპარატების ერთდროული გამოყენებისას, რომლებიც მეტაბოლიზდებიან ციტოქრომ P450 სისტემის იზოფერმენტებით.

გამოშვების ფორმა და შეფუთვა

1 კაფსულა 150 მგ დოზირებით თავსდება პოლივინილქლორიდის/ პოლივინილიდენქლორიდის გარსის და ალუმინის ბეჭდვითი ლაკირებული ფოლგის კონტურულ უჯრედოვან შეფუთვაში.

1 კონტურულ უჯრედოვანი შეფუთვა სამედიცინო გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად თავსდება მუყაოს კოლოფში.

7 კაფსულა 50 მგ დოზირებით თავსდება პოლივინილქლორიდის/ პოლივინილიდენქლორიდის გარსის და ალუმინის ბეჭდვითი ლაკირებული ფოლგის კონტურულ უჯრედოვან შეფუთვაში.

1 კონტურულ უჯრედოვანი შეფუთვა სამედიცინო გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად თავსდება მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები

ინახება მშრალ, სინათლისგან დაცულ ადგილას, არაუმეტეს 25°C ტემპერატურაზე.

ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას!

ვარგისიანობის ვადა

მითითებულია შეფუთვაზე.

არ გამოიყენება ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.

აფთიაქიდან გაცემის წესი

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა #3 რეცეპტით.