ფილიგრა 100მგ #1ტ

ზოგადი დახასიათება:
საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება: სილდენაფილი;
ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები:
ცისფერი, რომბისებრი ფორმის, ორმხრივამოზნექილი ზედაპირის მქონე შემოგარსული ტაბლეტები, გრავირებით “50” ან “100” ცალ მხარეს;
შემადგენლობა:
1 შემოგარსული ტაბლეტი შეიცავს:
სილდენაფილის ციტრატს, 50 ან 100 მგ სილდენაფილის ეკვივალენტურს.
დამხმარე ნივთიერებები: სიმინდის სახამებელი, უწყლო კოლოიდური სილიციუმის დიოქსიდი, ნატრიუმის კროსკარმელოზა, მიკროკრისტალური ცელულოზა, ლაქტოზა (ფილიგრა, 100 მგ), პოვიდონი K 30, პოლისორბატი 80, ნატრიუმის ლაურილსულფატი, გასუფთავებული ტალკი, მაგნიუმის სტეარატი, ნატრიუმის სახამებლის გლიკოლატი, შემომგარსავი ნივთიერებების ნარევი Ready mix blue  (ჰიპრომელოზა, პოლიეთილენგლიკოლი, გასუფთავებული ტალკი, საღებავები: ტიტანის დიოქსიდი (E171),  Lake Indigo Carmine (E132)).

გამოშვების ფორმა:
შემოგარსული ტაბლეტები, 50 ან 100 მგ.

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
ერექციული დისფუნქციის სამკურნალო პრეპარატები. ათქ-კოდი: G04BE03.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
სილდენაფილი წარმოადგენს ციკლური გუანოზინმონოფოსფატის (cgmf) – მე-5 ტიპის სპეციფიკური ფოსფოდიესთერაზას (fde 5) – ძლიერ სელექტიურ ინჰიბიტორს. ერექციის ფიზიოლოგიური მექანიზმის რეალიზაცია დაკავშირებულია მღვიმოვან სხეულში აზოტის ოქსიდის (NO) გამოთავისუფლებასთან სექსუალური სტიმულაციის დროს. ეს იწვევს cgmf-ს დონის მომატებას, მღვიმოვანი სხეულის გლუვი კუნთების მოდუნებას და სასქესო ორგანოსკენ სისხლის მიდინების გაძლიერებას. სილდენაფილს არ გააჩნია პირდაპირი მომადუნებელი მოქმედება ადამიანის იზოლირებულ მღვიმოვან სხეულზე, მაგრამ აძლიერებს აზოტის ოქსიდის ეფექტს fde-5-ის ინჰიბირების საშუალებით, რომელიც პასუხისმგებელია cgmf-ს დაშლაზე.

ფარმაკოკინეტიკა:
რეკომენდებული დოზებით სილდენაფილის ფარმაკოკინეტიკას აქვს ხაზოვანი ხასიათი. პერორალური მიღების შემდეგ სილდენაფილი სწრაფად შეიწოვება. უზმოზე ერთჯერადი მიღების შემდეგ სილდენაფილის მაქსიმალური კონცენტრაცია პლაზმაში (Cmax) მიიღწევა 30-120 წთ-ის განმავლობაში. მისი აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა შეადგენს საშუალოდ 41%-ს. ცხიმიან საკვებთან ერთად მიღების შემთხვევაში შეწოვის სიჩქარე მცირდება: Cmax ქვეითდება საშუალოდ 29%-ით და Tmax იზრდება 60 წთ-ით, თუმცა აბსორბციის ხარისხი არ იცვლება (ფართობი ფარმაკოკინეტიკური მრუდის ქვეშ (AUC) მცირდება 11 %-ით). წონასწორულ მდგომარეობაში სილდენაფილის განაწილების მოცულობა (Vd) შეადგენს  საშუალოდ 105 ლ-ს. სილდენაფილის და მისი მთავარი მოცირკულირე N-დემეთილური მეტაბოლიტის კავშირი პლაზმის ცილებთან შეადგენს დაახლოვებით 96%-ს და არ არის დამოკიდებული პრეპარატის საერთო კონცენტრაციაზე. სილდენაფილის დოზის 0.0002%-ზე ნაკლები (საშუალოდ 188 ნგ) აღმოჩნდა სპერმაში პრეპარატის მიღებიდან 90 წთ-ის შემდეგ.
სილდენაფილი ძირითადად მეტაბოლიზდება ღვიძლში CYP3A4 (ძირითადი გზა) და CYP2C9  (მეორადი გზა) მიკროსომული იზოფერმენტების ზემოქმედებით. ძირითადი მეტაბოლიტი წარმოიქმნება სილდენაფილის N-დემეთილირებით. N-დემეთილური მეტაბოლიტი განიცდის შემდგომ მეტაბოლიზმს. მისი ნახევარგამოყოფის პერიოდი (T1/2) შეადგენს დაახლოვებით 4 სთ-ს. ორგანიზმიდან გამოიყოფა მეტაბოლიტების სახით განავალთან (80%) და შარდთან ერთად (13%).

ჩვენება:
სხვადასხვა ეტიოლოგიის ერექციული დისფუნქცია.

მიღების წესი და დოზირება:
რეკომენდებული დოზა შეადგენს 50 მგ-ს, სექსუალურ აქტივობამდე 1 სთ-ით ადრე. ეფექტურობის და ამტანობის გათვალისწინებით დოზა შესაძლებელია გაიზარდოს 100 მგ-მდე ან შემცირდეს 25 მგ-მდე. მაქსიმალური რეკომენდებული დოზა შეადგენს 100 მგ-ს, მაქსიმალური რეკომენდებული ჯერადობა – დღეში ერთხელ.
მსუბუქი და საშუალო ხარისხის თირკმლის უკმარისობის დროს (კრეატინინის კლირენსი – 30-80 მლ/წთ) დოზის კორექცია არ არის საჭირო. თირკმლის მძიმე უკმარისობის დროს (კრეატინინის კლირენსი < 30 მლ/წთ) სილდენაფილის დოზა უნდა შემცირდეს 25 მგ-მდე.
სილდენაფილის გამოყოფა ირღვევა ღვიძლის დაზიანების მქონე პაციენტებში (ციროზი), ამიტომ რეკომენდებულია დოზის დაქვეითება 25 მგ-მდე.
ხანდაზმულ პაციენტებში დოზის კორექტირება არ არის საჭირო.
სილდენაფილის ეფექტურობის აუცილებელ პირობას წარმოადგენს სექსუალური სტიმულაცია.

გვერდითი მოვლენები:
თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, უძილობა, კრუნჩხვები, ჰიპოტენზია, ტაქიკარდია, ასთენია, გულის წასვლა, ქოშინი, ცხვირით სუნთქვის გაძნელება, ცრემლდენა, მომატებული მგრძნობელობა სინათლის მიმართ, ფერების აღქმის დარღვევა, მხედველობის დაბინდვა, დისპეფსიური მოვლენები, გულისრევა, დიარეა, ტკივილი მუცლის არეში, ლუმბალგია, ართრალგია, მიალგია, კუნთების ჰიპერტონუსი, გამონაყარი კანზე, გახანგრძლივებული და მტკივნეული ერექცია.
აღნიშნულ მოვლენებს გააჩნია გარდამავალი ხასიათი და მსუბუქად ან ზომიერადაა გამოხატული.
იმ შემთხვევაში, თუ გამოვლინდა ისეთი გვერდითი მოვლენა, რომელიც არ არის აღნიშნული გამოყენების ინსტრუქციაში, პაციენტმა უნდა მიმართოს მკურნალ ექიმს.

უკუჩვენება:
მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის შემადგენელი ნებისმიერი კომპონენტის მიმართ; ნიტრატებით მკურნალობის პერიოდი.
სიფრთხილით: არტერიული ჰიპერტენზიის ან ჰიპოტენზიის მძიმე ფორმების, ბოლო 6 თვის განმავლობაში გადატანილი მიოკარდიუმის ინფარქტის ან ინსულტის, სიცოცხლისათვის საშიში არითმიების, გულის უკმარისობის, არასტაბილური სტენოკარდიის დროს.

ურთიერთქმედება სამკურნალო საშუალებებთან და სხვა სახის ურთიერთქმედება:
ანტაციდების (მაგნიუმის ჰიდროქსიდი/ალუმინის ჰიდროქსიდი) ერთჯერადი მიღება სილდენაფილთან ერთად არ მოქმედებს მის ბიოშეღწევადობაზე. სილდენაფილი აძლიერებს ნიტრატების ჰიპოტენზიურ (ერთდოული მიღება უკუნაჩვენებია) და ნატრიუმის ნიტროპრუსიდის ანტიაგრეგაციულ ეფექტს. აცეტილსალიცილის მჟავასთან (150 მგ) ერთდროული გამოყენებისას არ ზრდის სისხლდენის დროს. CYP3A4-ის ინჰიბიტორები (ციმეტიდინი, კეტოკონაზოლი, იტრაკონაზოლი, ერითრომოცინი და სხვ.) ზრდიან სილდენაფილის კონცენტრაციას პლაზმაში (კერძოდ, ციმეტიდინის (800 მგ) სილდენაფილთან (50 მგ) ერთდროული მიღებისას – 56%-ით) და ამცირებენ მის გამოყოფას. სილდენაფილის ერთჯერადი მიღება დოზით 100 მგ ერითრომიცინის წონასწორული კონცენტრაციის ფონზე (500 მგ 2-ჯერ დღეში 5 დღის განმავლობაში) ხელს უწყობს სილდენაფილის AUC-ის მომატებას 182%-ით, საკვინავირის წონასწორული კონცენტრაციის ფონზე (1200 მგ 3-ჯერ დღეში) სილდენაფილის Cmax  იზრდება 140%-ით, ხოლო AUC – 210%-ით. 100 მგ სილდენაფილის ერთჯერადი მიღება ციტოქრომ P450-ის ძლიერი ინჰიბიტორის – რიტონავირის წონასწორული კონცენტრაციის ფონზე (400 მგ 2-ჯერ დღეში) იწვევს სილდენაფილის Cmax  გაზრდას 300%-ით (4-ჯერ) და AUC-ის გაზრდას 1000%-ით (11-ჯერ). სილდენაფილი არ ახდენს გავლენას რიტონავირის და საკვინავირის ფარმაკოკინეტიკაზე. CYP2C9-ის ინჰიბიტორები (ტოლბუტამიდი, ვარფარინი), CYP2D6-ის ინჰიბიტორები (სეროტონინის უკუმიტაცების სელექტიური ინჰიბიტორები, ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები), თიაზიდები და თიაზიდის მსგავსი დიურეტიკები, მარყუჟოვანი და კალიუმის შემნახველი დიურეტიკები, აგფ-ინჰიბიტორები, კალციუმის ანტაგონისტები, β-ადრენობლოკატორები, ციტოქრომ P450-ის ინდუქტორები (რიფამპიცინი, ბარბიტურატები) არ ახდენენ გავლენას სილდენაფილის ფარმაკოკინეტიკაზე. არ არის გამოვლენილი სილდენაფილის ამლოდიპინთან ურთიერთქმედების ნიშნები. სილდენაფილის ტოლბუტამიდთან ან ვარფარინთან მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედების ნიშნები გამოვლენილი არ არის. ჯანმრთელ მოხალისეებში სისხლში ალკოჰოლის კონცენტრაციისას 80 მგ/დლ-მდე სილდენაფილი არ აძლიერებს ალკოჰოლის მოქმედებას. სილდენაფილის უსაფრთხოება და ეფექტურობა ერექციის დარღვევების სამკურნალო სხვა საშუალებებთან ერთად კომბინაციაში გამოყენებისას შესწავლილი არ არის, ამიტომ მსგავსი კომბინაციების გამოყენება არ არის რეკომენდებული.

ჭარბი დოზირება:
ჭარბი დოზის მიღების შემთხვევაში ვლინდება იგივე გვერდითი მოვლენები, რაც პრეპარატის მცირე დოზის მიღებისას იმ განსხვავებით, რომ ჭარბი დოზირება ზრდის გვერდითი მოვლენების გამოვლინების სიხშირეს. საჭიროა ჩატარდეს სიმპტომური მკურნალობა. დიალიზი არაეფექტურია სილდენაფილის და მისი მეტაბოლიტის პლაზმის ცილებთან აქტიური კავშირის გამო.

ორსულობა და ლაქტაცია:
პრეპარატი არ არის განკუთვნილი ქალებისთვის.

განსაკუთრებული მითითებები:
სექსუალური აქტივობა განსაზღვრულ რისკს წარმოადგენს გულის დაავადებების დროს, ამიტომ ერექციის დარღვევების მკურნალობის დაწყების წინ საჭიროა გულ-სისხლძარღვთა სისტემის გამოკვლევა.
პრეპარატი სიფრთხილით გამოიყენება შემდეგი მდგომარეობების დროს: სასქესო ასოს ანატომიური დეფორმაცია (ანგულაცია, კავერნოზული ფიბროზი, პეირონის დაავადება), პრიაპიზმის განვითარების ხელშემწყობი ფაქტორები (მიელომური დაავადება, ნამგლისებური ანემია, ლეიკემია), სისხლდენებისადმი მიდრეკილება, კუჭისა და 12-გოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადების გამწვავება, მემკვიდრეობითი პიგმენტური რეტინიტი, ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა, თირკმლის მძიმე უკმარისობა. პაციენტი უნდა იყოს ინფორმირებული რომ პრეპარატის მიღებისას შესაძლებელია მოიმატოს არაარტერიული გენეზის წინა იშემიური ოპტიკური ნეიროპათიის განვითარების რისკმა, თუკი მას უკვე აღენიშნებოდა ეს მდგომარეობა.
ფილიგრა, 100 მგ, შეიცავს ლაქტოზას, ამიტომ ლაქტოზა-გალაქტოზას მიმართ მემკვიდრეობითი აუტანლობის მქონე პაციენტებში პრეპარატის გამოყენება რეკომენდებული არ არის.
პრეპარატის ზემოქმედება ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე: გასათვალისწინებელია, რომ პრეპარატის მიღებამ შესაძლოა მოახდინოს გავლენა სატრანსპორტო საშუალებებისა და მექანიზმების მართვის უნარზე მხედველობის დარღვევისა და თავბრუს, როგორც პრეპარატის გვერდითი მოვლენების, შესაძლო გამოვლენის გამო.

შეფუთვა:
1 ტაბლეტი ბლისტერზე, 1 ბლისტერი მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები:
ინახება არა უმეტეს 25ºC ტემპერატურაზე, მშრალ, სინათლისაგან დაცულ და ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.
ვიზუალური დათვალიერების შედეგად აღმოჩენილი რაიმე სახის დეფექტის შემთხვევაში პრეპარატის მიღება დაუშვებელია.

ვარგისობის ვადა:
3 წელი. შეფუთვაზე აღნიშნული ვადის გასვლის შემდეგ პრეპარატის გამოყენება დაუშვებელია.

აფთიაქიდან გაცემის პირობა:
ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი III – გაიცემა ურეცეპტოდ.

მწარმოებელი:
შპს “ავერსი-რაციონალი” (საქართველო).

მისამართი:    
საქართველო 0198, თბილისი,
ჭირნახულის ქ. 14.
#