Paracetamol - პარაცეტამოლი UBF 500მგ 10 ტაბლეტი

პარაცეტამოლი-უბფ

პრეპარატის სავაჭრო დასახელება: პარაცეტამოლი-უბფ

საერთაშორისო არაპატენტირებული ან ჯგუფური დასახელება: პარაცეტამოლიი

წამლის ფორმა:  ტაბლეტები

შემადგენლობა

1 ტაბლეტი შეიცავს: 

აქტიური ნივთიერება: პარაცეტამოლიი -  500 მგ

დამხმარე ნივთიერებები: კარტოფილის სახამებელი - 26,66 მგ, სტეარინის მჟავა - 5,5მგ, სახამებლის ნაკადი - 14,94 მგ, ჟელატინი (საკვები ჟელატინი) – 2,9 მგ

აღწერა

ტაბლეტები თეთრი ან თეთრი მოყვითალო შეფერილობით, ბრტყელცილინდრული ფორმის ნაზოლით და ნაჭდევით.

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი

ტკივილგამაყუჩებელი არანარკოტიკული საშუალება

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოდინამიკა

არანარკოტიკული ტკივილგამაყუჩებელი საშუალება აბლოკირებს ციკლოოქსიგენაზას ცოგ1 და ცოგ 2 უპირატესად ცენტრალურ ნერვულ სიტემაში, მოქმედებს რა ტკივილის ცენტრებზე და თერმორეგულაციაზე. ანთებით ქსოვილებში უჯრედოვანი პეროქსიდაზები ანეიტრალებენ პარაცეტამოლიის გავლენას ციკლოოქსიგენაზაზე, რაც ხსნის პრაქტიკულად ანთების საწინააღმდეგო ეფექტის არარსებობას. მაბლოკირებელი გავლენის არარსებობა პროსტაგლანდინების სინთეზზე პერიფერულ ქსოვილებში განაპირობებს მის უარყოფით გავლენას წყალ-ელექტროლირების ცვლაზე (ნატრიუმის იონების და წყლის შეკავება) და კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ლორწოვან გარზსე.

ფარმაკოკინეტიკა

აბსორბცია - მაღალია, მაქსიმალური კონცენტრაცია მიიღწევა (TCmax)- 0,5-2 სთ; მაქსიმალური კონცენტრაცია (Cmax )- 5-20მკგ/მლ. პლაზმურ ცილებთან კავშირი - 15% გადის ჰემატოენცეფალურ ბარიერს. Dდედის მიერ მიღებული დოზის <1% აღწევს დედის რძეში.

მეტაბოლიზდება ღვიძლში სამი ძირითადი გზით: კონიუგაცია გლუკურონიდებით, კონიუგაცია სულფატებით, ჟანგვა ღვიძლის მიკროსომალური ფერმრანტებით. ბოლო შემთხვევსაში ვითარდება ტოქსიური შუალედური მეტაბოლიტები, რომლებიც შედეგად ახდენენ გლუტატიონთან კონიუგაციას, ხოლო შემდეგ ცისტეინთან და მერკაპტურის მჟავასთან. მეტაბოლიზმის მოცემული გზისთვის ციტოქრომ P450 ძირითად იზოფერმენტებს წარმოადგენს იზოფერმენტი CYP2E1 (უპირატესად), CYP1A2 და CYP3A4 (მეორეხარისხოვანი როლი). გლუტატიონის დეფიციტის დროს მოცემული მეტაბოლიტები იწვევენ ჰეპატოციტების დაზიანებასა და ნეკროზს.

მეტაბოლიზმის დამატებით გზას წარმოადგენს ჰიდროქსილირება 3-ჰიდროქსიპარაცეტამოლიად და მეტოქსილირება 3-მეტოქსიპოარაცეტამოლად, რომლებიც შედეგად კონიუგირდებიან გლუკურონიდებთან ან სულფატებთან .

მოზრდილებში ჭარბობს გლუკურონირება, ახალშობილებში (მათ შორის დღენაკლულებში) და მცირე ასაკის ბავშვებში - სულფატირება. კონიუგირებული მეტაბოლიტები (გლუკურონიდები, სულფატები და კონიუგატები გლუტატიონით) ფლობენ დაბალ ფარმაკოლოგიურ მოქმედებას (მათ შორის ტოქსიურს).

ნახევარგამოყოფის პერიოდი (T1/2) - 1-4 სთ გამოიყოფა თირკმელებით მეტაბოლიტების სახით, უპირატესად კონიუგატების, მხოლოდ 3% უცვლელად. ხანდაზმულებში მცირდება პრეპარატის კლირენსი და იზრდება T1/2.

გამოყენების ჩვენებები

ზომიერად ან სუსტად გამოხატული ტკივილის სინდრომი (თავის, კბილის, შაკიკი, ართრალგაია, ნევრალგია, მიალგია), ალგოდისმენორეა.

ცხელების სინდრომი ინფექციური დაავადების ფონზე.

უკუჩვენებები

* პარაცეტამოლიის მიმართ მომატებული მგრძნობელობა.

* ბავშვთა ასაკი 8 წლამდე.

სიფრთხილით

თირკმლის ან ღვიძლის უკმარისობა, კეთილთვისებიანი ჰიპერბილირუბინემია (მათ შორის ჟილბერის სინდრომი), ვირუსული ჰეპატიტი, ღვიძლის ალკოჰოლური დაზიანება, ალკოჰოლიზმი, ხანდაზმული ასაკი.

გამოყენება ორსულობის და ლაქტაციის დროს

პრეპარატი მიიღება, მხოლოდ მაშინ თუ მოსალოდნელი სარგებელი დედისთვის აჭარბებს ნაყოფზე და ბავშვზე შესაძლო რისკს.

მიღების წესი და დოზები

შიგნით, სითხის დიდ რაოდენობასთან ერთად, ჭამიდან 1-2 სთ შემდეგ (ჭამის დასრულებისთანავე მიღება იწვევს მოქმედების დაწყების შეფერხებას).

მოზრდილებში და მოზარდებში 12 წლიდან (სხეულის მასა >40 კგ) ერთხელ - 500მგ; მაქსიმალური ერთჯერადი დოზა - 1გ. მიღების ხანგრძლივობა - 4 ჯერ დღეში. Mმაქსიმალური სადღეღამისო დოზა - 4გ.

პაციენტებში ღვიძლის ან თირკმლის ფუნქციის დარღვევისას, ჟილბერის სინდრომის დროს, ხანდაზმულებში დღიური დოზა უნდა შემცირდეს (იზრდება ინტერვალი მიღებას შორის).

 ბავშვები: მაქსიმალური დღიური დოზა - 8-9 წლის ბავშვებში (30კგ-მდე) - 1,5ფ, 9-12 წლის (40კგ-მდე) - 2გ. მიღების ხანგრძლივობა - 4 -ჯერ დღეში; ყოველ მიღებას შორის ინტერვალი - არანაკლებ 4 სთ.

მკურნალობის მაქსიმალური ხანგრძლივობა ექიმთან კონსულტაციის გარეშე არის 3 დღე (სიცხის დამწევი სამკურნალო საშუალების სახით ) და 5 დღე (ტკივილგამაყუჩებლის სახით).

გვერდითი მოქმედება

ალერგიული რეაქციები (გამონაყარი, ქავილი, ანგიონევროზული შეშუპება, ჭინჭრის ციება), იშვიათად - სისხლდენის დარღვევა (ანემია, თრომბოციტოპენია, მეტჰემოგლობინემია).

თუ ნებისმიერი მითითუბული გვერდითი ეფექტი რთულდება,ან შეამჩნიეთ სხვა გვერდითი ეფექტის განვითარება რომელიც არ არის მითითებული ისნტრუქიცაში აცნობეთ ექიმს.

ჭარბი დოზირება

სიმტპომები: პირველი 24 სთ მანძილზე - კანის საფარველის სიფერმკრთალე, გულისრევა, ღებინება, ანორექსია, მუცლის ტკივილი; გლუკოზას მეტაბოლიზმის დარღვევა. მეტაბოლური აციდოზი. ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის სიმპტომები შეიძლება განვითარდეს 12-48 საათში ჭარბი დოზირებიდან. ძლიერი ჭარბი დოზირებისას - ღვიძლის უკამრისობა პროგრესირებადი ენცეფალოპა|თიით, კომა, სიკვდილი; თირკმლის მწვავე უკმარისობა მილაკოვანი ნეკროზით (მათ შორის ღვიძლის მწვავე დაზიანების არარსებობისას); არითმია, პანკრეატიტი.

ხანგრძლივი მიღებისას მაღალი დოზებით შესაძლებელია ჰეპატოტოქსიური და ნეფროტული მოქმედება (ღვიძლის კოლიკა, ჰემოლიზური ანემია, აპლაზური ანემია, მეტჰემოგლობინემია, პანციტოპენია).

ჰეპატოტოქსიური ეფექტი მოზრდილებში ვითარდება 10გ და მეტი დოზის მიღებისას.

მკურნალობა: SHH-ჯგუფის დონატორების  და გლუტატიონის -მეტიონინის სინთეზის წინამორბედების შეყვანა 8-9 სთ განმავლობაში ჭარბი დოზირებიდან და აცეტილსალიცილის 8 საათის განმავლობაში. 

დამატებითი თერაპიული ზომების გატარების აუცილებლობა (მეტიონინის შემდგომი შეყვანა, აცეტილცისტეინის ვენაში შეყვანა) განისაზღვრება სისხლში პარაცეტამოლიის დოზის მიახედვით, ასევე მისი მიღებიდან გასული დროის მიხედვით.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურანლო საშუალებებთან

ამცირებს ურიკოზურიული სამკურნალო საშუალებების ეფექტურობას.

პარაცეტამოლიის მიღება დიდი დოზებით ზრდის ანტიკოაგულანტური სამკურნალო საშუალებების ეფექტს (პროკოაგულაციური ფაქტორების სინთეზის შემცირება ღვიძლში).

Mიკროსომალური ფემრენტების ინდუქტორები ღვიძლში (ფენიტოინი, ბარბიტურატები, რიფამპიცინი, ფენილბუტაზონი, ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები), ეთანოლი და ჰეპატოტოქსიური სამკურნალო საშუალებები ზრდიან ჰიდროქსილირებული აქტიური მეტაბოლიტების პროდუქციას, რაც განაპირობებს მწვავე ინტოქსიკაციების განვითარების შესაძლებლობას მცირ ჭარბი დოზირების დროსაც კი.

ბარბიტურატების ხანგძლივი გამოყენება ამცირებს პარაცეტამოლიის ეფეტურობას.

ეთანოლი უზრუნველყოფს მწვავე პანკრეატიტის განვითარებას.

მიკროსომალური ჟანგვის ინჰიბიტორები (მათ შორის ციმეტიდინი) ამცირებენ ჰეპატოტოქსიური მოქმედების რისკს.

პარაცეტამოლიის  და სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატების ხანგრძლივი ერთდროული მიღება ზრდის “ანალგეზიური” ნეფროპათიის და ღვიძლის პაპილარული ნეკროზის განვითარების,  ღვიძლის უკამრისობის ტერმინალური სტადიის დადგომის რისკს.

პარაცეტამოლიის მაღალი დოზების და სალიცილატების მიღება ერთდროულად ზრდის თირკმლის ან შარდის ბუშტის კიბოს განვითარების რისკს.

დიფლუნისალი ზრდის პარაცეტამოლიის პლაზმურ კონცენტრაციას 50%-ით - ჰეპატოტოქსიურობის განვითარების რისკს.

მიელოტოქსიური სამკურნალო საშუალებები აძლიერებენ ჰემატოტოქსიური პრეპარატის მოქმედებას.

განსაკუთრებული მითითებები

ხანგრძლივი ცხელების სინდრომის დროს პარაცეტამოლიის მიღების ფონზე 3 დღეზე მეტი ხნით და ტკივილის სინდრომით 5 დღეზე მეტი ხნით, საჭიროა ექიმთან კონსულტაცია.

სიფრთხილით მიიღება პაციენტებში ღვიძლის და თირკმლის ფუნქცვიის დარღვევით.

ამახინჯებს ლაბორატორიული კვლევების მაჩვენებლებს გლუკოზას და შარდოვანას მჟავების პლაზმაში რაოდენობრივი განსაზღვისას.

ხანგრძლივი მკურანლობისას აცუილებელია პერიფერული სისხლის და ღვიძლის ფუქნციური მდგომარეობის კონტროლი.

ღვიძლის ტოქსიური დაზიანების თავიდან ასაცილებლად პარაცეტამოლიის მიღება ალკოჰოლურ სასმელთან ერთად დაუშვებელია, ასევე იმ პირებში რომლებიც მიდრეკილნი არიან ალკოჰოლის ქრონიკული მოხმარებისკენ. ღვიძლის დაზიანების განვითარების რისკი იზრდება ალკოჰოლური ჰეპატოზის დროს.

მონაცემები სატრანსპორტო საშუალებების მართვის და ისეთი სამუშაოს შესრულების უნარზე ზემოქმედბის შესახებ, რაც მოითხოვს კონცენტრაციას და ფისქომოტორული რეაქციების სისწრაფეს, არ არსებობს.

გამოშვების ფორმა

500მგ ტაბლეტი

10 ტაბლეტი კონტურულ არაუჯრედოვან შეფუთვაში ქაღალდის პოლიმერული დაფარვით.

შენახვის პირობები

ინახება  მშრალ  სინათლისაგან დაცულ ადგილას,  25°C ტემპერატურაზე. 

ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

შენახვის ვადა 

3 წელი.

არ მიიღოთ ვარგისობის ვადის გასვლის შემდეგ.

გაცემის რეჟიმი:

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი - III, გაიცემა რეცეპტის გარეშე