Nevanac - ნევანაკი თვალის წვეთები 1მგ/მლ 5მლ 1ფლაკონი

 შემადგენლობა:

მოქმედი ნივთიერება: ნეპაფენაკი;

1 მლ სუსპენზია შეიცავს 1 მგ ნეპაფენაკს; 

დამხმარე ნივთიერებები: მანიტი (E421), კარბომერი 974P, ნატრიუმის ქლორიდი, თილოქსაპოლი, დინატრიუმის ედეტატი, ბენზალკონიუმის ქლორიდი, ნატრიუმის ჰიდროქსიდი და/ან ქლორწყალბადმჟავა (pH-ის დასარეგულირებლად), გასუფთავებული წყალი.

წამლის ფორმა.

თვალის წვეთები, სუსპენზია.

ღია ყვითლიდან ღია ნარინჯისფრამდე შეფერილობის ერთგვაროვანი სუსპენზია.

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი.

თვალის დაავადებების სამკურნალო პრეპარატები. ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული პრეპარატები. ნეპაფენაკი. ათქ კოდი: S01ВС10.

კლინიკური თვისებები.

ჩვენებები:

- ოპერაციის შემდგომი ტკივილის, ანთებითი მოვლენების პროფილაქტიკა და მკურნალობა კარატაქტის ქირურგიული გზით მოცილების შემდეგ.

- ოპერაციის შემდგომი მაკულარული შეშუპების რისკის შემცირება, რომელიც დაკავშირებულია კატარაქტის ქირურგიულ მანიპულაცებთან დიაბეტით დაავადებულ პაციენტებში.

უკუჩვენებები.

ინდივიდუალური ჰიპერმგრძნობელობა აქტიური ნივთიერების, ნებისმიერი დამხმარე ნივთიერების ან სხვა ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული პრეპარატების (ასაპ) მიმართ.

გამოყენების წესი და დოზები.

ოპერაციის შემდგომი ტკივილის და ანთების პროფილაქტიკისა და მკურნალობისთვის პრეპარატის 1 წვეთს აწვეთებენ დაზიანებული თვალ(-ებ)ის კონიუნქტივალურ პარკში დღეში 3-ჯერ, მკურნალობა იწყება კატარაქტის მოცილების ოპერაციამდე 1 დღით ადრე და გრძელდება ოპერაციის  შემდეგ 14 დღემდე.

ოპერაციამდე 30-120 წუთით ადრე უნდა მოხდეს დამატებით კიდევ ერთი წვეთის ჩაწვეთება.

მკურნალობა შეიძლება გაგრძელდეს ოპერაციის შემდეგ 3 კვირამდე (21 დღემდე), ექიმის დანიშნულებების შესაბამისად.

ოპერაციის შემდგომი მაკულარული შეშუპების რისკის შესამცირებლად, რომელიც დაკავშირებულია კატარაქტის ქირურგიულ მანიპულაციასთან დიაბეტით დაავადებულ პაციენტებში, დოზა შეადგენს პრეპარატის 1 წვეთს დაზიანებული თვალ(-ებ)ის კონინუქტივალურ პარკში დღეში 3-ჯერ, მკურნალობა იწყება კატარაქტის მოცილების ოპერაციამდე 1 დღით ადრე და გრძელდება ოპერაციის შემდეგ 60 დღემდე.

ოპერაციამდე 30-120 წუთით ადრე აუცილებელია დამატებითი წვეთის ჩაწვეთება.

ბავშვები.

ნევანაკის თვალის წვეთების გამოყენების უსაფრთხოება და ეფექტურობა 18 წლამდე პაციენტებში არ არის შესწავლილი და შესაბამისად პრეპარატის გამოყენება პაციენტების მოცემულ ჯგუფში არ არის რეკომენდებული.

პრეპარატის გამოყენება ღვიძლის და თირკმლის ფუნქციონირების დარღვევების მქონე პაციენტებში.

პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ ღვიძლის დაავადებები ან თირკმლის ფუნქციის დარღვევები, პრეპარატ ნევანაკის გამოყენება არ არის შესწავლილი. ნეპაფენაკი უპირატესად გამოიყოფა მეტაბოლიზმის გზით, ადგილობრივი გამოყენების შემდეგ ორგანიზმზე ზემოქმედება ძალიან უმნიშვნელოა. ასეთი პაციენტებისთვის არ მოითხოვება დოზების კორექცია.

ხანდაზმული პაციენტები.

საერთო განსხვავებები უსაფრთხოების და ეფექტურობის მხრივ ხანდაზმულ და ახალგაზრდა პაციენტებს შორის არ დაფიქსირებულა. ხანდაზმული პაციენტებისთვის დოზების კორექცია არ მოითხოვება.

გამოყენების წესი.

მხოლოდ ადგილობრივი გამოყენებისთვის ოფთალმოლოგიაში.

ფლაკონი შეანჯღრიეთ გამოყენების წინ.

ერთზე მეტი ადგილობრივი ოფთალმოლოგიური სამკურნალო საშუალების გამოყენების შემთხვევაში, პრეპარატების გამოყენებას შორის ინტერვალი უნდა შეადგენდეს არანაკლებ 5 წუთს.

ფლაკონის საწვეთურის წვერი არ უნდა შეეხოს თვალებს ან ნებისმიერ სხვა ზედაპირს, რომ თავიდან აიცილოთ საწვეთურის წვერის და ფლაკონის შიგთავსის დაბინძურება.

გამოყენების შემდეგ რეკომენდებულია მჭიდროდ დახუროთ ფლაკონს თავსახური.

გვერდითი რეაქციები.

პრეპარატ ნევანაკით გამოწვეული გვერდითი ეფექტები კლასიფიცირდება შემდეგი პრინციპით: ძალიან ხშირი (≥1/10), ხშირი (≥ 1/100 - < 1/10), ნაკლებად ხშირი (≥1/1000 - < 1/100), იშვიათი (≥1/10 000 - < 1/1000), ძალიან იშვიათი (<1/10 000).

სისტემურ-ორგანული კლასი	გვერდითი რეაქციები
დარღვევები ნერვული სისტემის მხრივ	იშვიათად: თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი
ოფთალომოლოგიური დარღვევები	ნაკლებად ხშირად: კერატიტები, წერტილოვანი კერატიტები, ეპითელიუმის დეფექტი რქოვანაზე, უცხო სხეულის შეგრძნება, ქუთუთოების კიდეების აქერცვლა იშვიათად: ირიტ-ქორიოიდული გამონადენი, რქოვანას პრეციპიტატი, თვალების ტკივილი, დისკომფორტი, მხედველობის დაბინდვა, ფოტოფობია, თვალების სიმშრალე, ბლეფარიტი, თვალების გაღიზიანება, თვალების ქავილი, გამონადენი თვალებიდან, ალერგიული კონიუნქტივიტი, ცრელმდენის გაძლიერება, კონიუნქტივის ჰიპერემია.
დარღვევები იმუნური სისტემის მხრივ	იშვიათად: მომატებული მგრძნობელობა
დარღვევები კუჭ-ნაწლავის სისტემის მხრივ	იშვიათად: გულისრევა
კანის და კანქვეშა ქსოვილების დაზიანება	იშვიათად: დერმატოქალაზისი, ალერგიული დერმატიტი

დამატებითი გვერდითი რეაქციები გამოვლინდა პოსტმარკეტინგული დაკვირვების შემდეგ. ხელმისაწვდომი მონაცემების მიხედვით შეუძლებელია მათი წარმოქმნის სიხშირის შეფასება.

სისტემურ-ორგანული კლასი	გვერდითი რეაქციები
ოფთალომოლოგიური დარღვევები	რქოვანას პერფორაცია, წყლულოვანი კერატიტი, რქოვანას გათხელება, რქოვანას შემღვრევა, ნაწიბური რქოვანაზე, რქოვანას შეხორცების დარღვევა, მხედველობის სიმკვეთრის დაქვეითება, თვალების შეშუპება
დარღვევები კუჭ-ნაწლავის სისტემის მხრივ	ღებინება
გამოკვლევები	არტერიული წნევის მომატება

დოზის გადაჭარბება

ადგილობრივი ოფთალმოლოგიური გამოყენებისას არ არსებობს მონაცემები პრეპარატის ჭარბი დოზირების შესახებ. ნაკლებსავარაუდოა, რომ ერთზე მეტი წვეთის გამოყენებამ ერთ თვალში გამოიწვიოს არასასურველი გვერდითი ეფექტები. პრაქტიკულად არ არსებობს გვერდითი ეფექტების განვითარების რისკი პრეპარატის შემთხვევით გადაყლაპვისას.

პრეპარატის გამოყენება ორსულობის ან ძუძუთი კვების პერიოდში.

ნაყოფიერება

ხელმისაწვდომ წყაროებში არ არსებობს დადასტურებელი მონაცემები ფერტილურობაზე პრეპარატ ნევანაკის ზეგავლენის შესახებ. ცხოველებში ჩატარებულ კვლევებში არ დაფიქსირებულა მნიშვნელოვანი ზემოქმედება ფერტილურობაზე ისეთი დოზების გამოყენებისას, რომლებიც 2500-ჯერ აღემატებოდა ადამიანებში ოფთალმოლოგიური გამოყენებისთვის რეკომენდებულ დოზას.

ორსულობა

ორსული ქალებში ნეპაფენაკის გამოყენების შესახებ სათანადო მონაცემები არ არსებობს. ცხოველებში ჩატარებულ კვლევებში არ გამოვლენილა მნიშვნელოვანი ტერატოგენული ეფექტები. ვინაიდან პრეპარატ ნევანაკის ზემოქმედება არაორსული ქალების ორგანიზმზე უმნიშვნელოა, შესაძლებელია ვივარაუდოთ, რომ რისკი ასევე დაბალია ორსულობის დროს. მიუხედავად ამისა, პროსტაგლანდინების სინთეზის შენელება შესაძლებელია უარყოფითად აისახოს ორსულობის მიმდინარეობაზე და/ან ემბრიონის/ნაყოფის განვითარებაზე და/ან მშობიარობაზე და/ან პოსტნატალურ განვითარებაზე, ამიტომ ნევანაკის გამოყენება რეკომენდებული არ არის ორსულობის დროს და შვილოსნობის ასაკში მყოფ ქალებში, რომლებიც არ იყენებენ ჩასახვის საწინააღმდეგო საშუალებებს.

ლაქტაცია

უცნობია გამოიყოფა თუ არა ნეპაფენაკი დედის რძეში. ცხოველებში ჩატარებულმა კვლევებმა აჩვენა, რომ ვირთაგვებში ნეპაფენაკი აღწევს რძეში. მიუხედავად იმისა, რომ პრეპარატი არ ახდენს ზეგავლენას ძუძუზე მყოფ ჩვილ ბავშვებზე, რადგანაც ნეპაფენაკის ზემოქმედება ლაქტაციის პერიოდში მყოფ ქალებზე უმნიშვნელოა (< 1 ნგ/მლ), ნევანაკი სიფრთხილით ინიშნება ძუძუთი კვების დროს.

გამოყენების თავისებურებები.

ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალებების ადგილობრივად გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს კერატიტის განვითარება. ასაპ-ის ხანგრძლივმა ადგილობრივმა გამოყენებამ შესაძლოა გამოიწვიოს ეპითელიუმის დაზიანება, რქოვანას გათხელება, რქოვანას ეროზიის განვითარება, რქოვანის დაწყლულება ან პერფორაცია ზოგიერთ მიდრეკილების მქონე პაციენტში. მსგავსი მოვლენები შესაძლოა წარმოადგენდნენ საფრთხეს მხედველობისთვის. პაციენტებმა, რომლებსაც აღენიშნებათ რქოვანას დაზიანების ნიშნები, დაუყოვნებლივ უნდა შეწყვიტონ ნევანაკის გამოყენება, ხოლო რქოვანას მდგომარეობაზე აუცილებელია საგულდაგულო დაკვირვების ჩატარება.

ასაპ-ის ადგილობრივმა გამოყენებამ შესაძლებელია შეანელოს ან გაახანგრძლივოს შეხორცება. ასევე ცნობილია, რომ ადგილობრივი კორტიკოსტეროიდული პრეპარატები ხელს უწყობენ შეხორცების შენელებას ან გახანგრძლივებას. ასაპ-ის და სტეროიდული პრეპარატების ერთდროულმა ადგილობრივმა გამოყენებამ შესაძლოა შეანელოს შეხორცების პროცესები.

ასაპ-ის ადგილობრივი გამოყენებისას პოსტმარკეტინგული კვლევის შედეგები იძლევა საშუალებას ვივარაუდოთ, რომ პაციენტებში, რომლებმაც გადაიტანეს რთული ოფთალმოლოგიური ოპერაციები, აქვთ რქოვანის ეპითელიუმის დაზიანებები, დაავადებული არიან შაქრიანი დიაბეტით, თვალის ზედაპირის დაავადებები (მაგალითად, მშრალი თვალის სინდრომი), რევმატოიდული ართრიტით ან დროის ხანმოკლე პერიოდის განმავლობაში რამდენჯერმე გადაიტანეს თვალის ოპერაცია, შესაძლოა გაზარდოს რქოვანაზე ნეგატიური ზეგავლენის რისკი, რაც შეიძლება საფრთხეს წარმოადგენდეს პაციენტის მხედველობისთვის. მოცემულ პაციენტებში ასაპ-ის ადგილობრივად გამოყენება უნდა მოხდეს სიფრთხილით. ასაპ-ის ადგილობრივად ხანგრძლივმა გამოყენებამ შესაძლოა გაზარდოს რქოვანაზე უარყოფითი ზემოქმედების განვითარების რისკი და ზეგავლენის სიმძიმე.

არსებობს ინფორმაცია იმის შესახებ, რომ ოფთალმოლოგიური ასაპ-ის გამოყენებამ შეიძლება გაზარდოს სისხლდენა თვალის ქსოვილებიდან (გიფემის ჩათვლით) ოფთალმოლოგიური ოპერაციის შემდეგ. ნევანაკი სიფრთხილით გამოყენება პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ მიდრეკილება სისხლდენის მიმართ ან ღებულობენ ისეთ სამკურნალო საშუალებებს, რომლებმაც შესაძლოა ხელი შეუწყონ სისხლდენის გახანგრძლივებას.

ნევანაკი შეიცავს ბენზალკონიუმის ქლორიდს, რომელმაც შესაძლოა გამოიწვიოს რბილი კონტაქტური ლინზების გაღიზიანება და გაუფერულება. შესაბამისად, ნევანაკის მოხმარების დროს არ არის რეკომენდებული კონტაქტური ლინზების გამოყენება.

არსებობს შეტყობინებები, რომ ბენზალკონიუმის ქლორიდმა შესაძლოა გამოიწვიოს წერტილოვანი კერატოპათია და/ან ტოქსიური წყლულოვანი კერატოპათია. ვინაიდან ნევანაკი შეიცავს ბენზალკონიუმის ქლორიდს, აუცილებელია პაციენტებზე ყურადღებით დაკვირვება მისი ხშირი ან ხანგრძლივი გამოყენებისას.

არსებობს ჯვარედინი მგრძნობელობის ალბათობა აცეტილსალიცილის მჟავის, ფენილძმარმჟავას წარმოებულების და სხვა ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალებების მიმართ.

ავტოტრანსპორტის მართვისას ან სხვა მექანიზმებთან მუშაობისას რეაქციის სიჩქარეზე ზეგავლენის უნარი.

სხვა წვეთების მსგავსად მხედველობის დროებითმა დაბინდვამ პრეპარატის ჩაწვეთების შემდეგ და სხვა ვიზუალურმა დარღვევებმა შესაძლოა უარყოფითი ზეგავლენა მოახდინონ ავტომობილის მართვის და ტექნიკასთან მუშაობის უნარზე. იმ შემთხვევაში თუ პრეპარატის გამოყენებისას წარმოიქნება მსგავსი დროებითი დარღვევები, ავტომობილის მართვის ან ტექნიკასთან მუშაობის დაწყებამდე აუცილებელია დაელოდოთ მხედველობის  აღდგენას.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან და სხვა სახის ურთიერთქმედები

ადგილობრივი ასაპ-ის და ადგილობრივი სტეროიდების ერთდროულად გამოყენებამ შეიძლება გაართულოს ჭრილობების შეხორცება. ნევანაკის და ისეთი პრეპარატების ერთდროულმა გამოყენებამ, რომლებიც ზრდიან სისხლის შედედების დროს, შესაძლოა გაზარდოს სისხლდენის განვითარების რისკი.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან ნაკლებად სავარაუდოა.

ფარმაკოლოგიური თვისებები.

ფარმაკოდინამიკა.

მოქმედების მექანიზმი

ნეპაფენაკი - ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალებაა ტკივილგამაყუჩებელი მოქმედებით. ადგილობრივი გამოყენებისას ნეპაფენაკი აღწევს თვალის რქოვანაში და ფერმენტ ჰიდროლაზას ზემოქმედებით გარდაიქმნება აქტიურ ფორმად - ამფენაკად. ამფენაკი თრგუნავს ციკლოოქსიგენაზას მოქმედებას (პროსტაგლანდინ - Н სინთაზა),  ფერმენტისა, რომელიც აუცილებელია პროსტაგლანდინების წარმოქმნისათვის.

კლინიკური ეფექტურობა

კლინიკურ კვლევებში დადგენილია ნეპაფენაკის სუსპენზიის მაღალი ეფექტურობა ოპერაციის შემდგომი ტკივილისა და ანთების პროფილაქტიკასა და მკურნალობისათვის პაციენტებში კატარაქტის მოცილების ოპერაციის შემდეგ და ოპერაციის შემდგომი მაკულარული შეშუპების რისკის შესამცირებლად დიაბეტით დაავადებულ პაციენტებში, რომლებმაც გადაიტანეს კატარაქტის მკურნალობა ქირურგიული გზით.

ფარმაკოკინეტიკური თვისებები,

შეწოვა

ნევანაკის 0,1% თვალის წვეთების 4 დღის განმავლობაში, ორივე თვალში დღეში სამჯერადი ჩაწვეთებისას, სისხლის პლაზმაში ნეპაფენაკის (0,310 ± 0,104 ნგ/მლ) და ამფენაკის (0,422 ± 0,121 ნგ/მლ) საშუალო მაქსიმალური კონცენტრაციები (C_max) მიღწეული იქნა 0,5 საათის განმავლობაში. პლაზმაში კონცენტრაციის სტაბილური დონე  მიღწეული იქნა 2-ე დღეს. დადგენილი/ერთეული დოზის C_max-ის ცალკეულ მნიშვნელობებზე დაყრდნობით, აკუმულირების საშუალო კოეფიციენტი შეადგენდა 1,34 ± 0,58-ს ნეპაფენაკისთვის და 1,61 ± 0,66-ს ამფენაკისთვის.

განაწილება

ნეპაფენაკი და ამფენაკი ბოცვრების თვალის ქსოვილებში ერთჯერადი ადგილობრივი გამოყენებისას სუსპენზიის სახით განაწილდება დოზით 0,1%. უფრო მაღალი კონცენტრაცია აღინიშნებოდა დოზირების ადგილას რქოვანაში და კონიუნქტივში, ხოლო უფრო დაბალი კონცენტრაცია უკანა ქსოვილებში, ბადურასა და სისხლძარღვოვან გარსში. კონცენტრაცია თვალის ქსოვილებში იზრდებოდა დოზის მატებასთან ერთად.

პაციენტებში კატარაქტის მოცილების ოპერაციის შემდეგ, მაქსიმალური კონცენტრაცია აღინიშნებოდა თვალისშიდა სითხეში, 0,1% ნეპაფენაკის ერთჯერადი დოზის მიღებისას, შემდეგი მნიშვნელობით: 177 ნგ/მლ და 44,8 ნგ/მლ ნეფანაკის და ამფენაკის შესაბამისად.

ნეპაფენაკის პლაზმის ცილასთან შეკავშირება ზომიერია, 72,8%-დან ვირთაგვების პლაზმაში, 83,5%-მდე ადამიანის პლაზმაში. აღმოჩენილი იყო, რომ კონცენტრაციის ფართო დიაპაზონში (10-1000 ნგ/მლ), ცილასთან შეკავშირება არ იყო დამოკიდებული კონცენტრაციაზე ვირთაგვების, მაიმუნების და ადამიანის პლაზმაში. ამფენაკი უფრო მეტად უკავშირდება, დაახლოებით 99%.

ბიოტრანსფორმაცია

in vivo ნეპაფენაკი განიცდის შედარებით სწრაფ ჰიდროლიზს ამფენაკის მიღებამდე. პერორალური შეყვანის შემდეგ არაკონიუგირებული ამფენაკი, ნეპაფენაკი და სხვა რვა მეტაბოლიტი აღმოჩნდა სისხლის პლაზმაში ამფენაკთან ერთად, რომელიც წარმოადგენს ფარმაკოლოგიურად აქტიურ მეტაბოლიტს, რომელსაც ყველაზე მაღალი კონცენტრაცია გააჩნია. ზოგიერთი მეტაბოლიტი წარმოდგენილი იყო გლუკორონის მჟავასთან კონიუგატების ფორმით, რაც ეფუძნება ქრომატოგრაფიულ გადასვლას β-გლუკორონიდაზას მოქმედების შემდეგ. ნეპაფენაკი აღმოჩნდა სისხლის პლაზმაში შედარებით დაბალი კონცენტრაციებით (3,2 % რადიოაქტიური აგენტის საერთო შემცველობიდან, რომელიც გამოყენებული იყო ქრომატოგრაფიული ანალიზისთვის). ამფენაკი წარმოადგენდა ძირითად მეტაბოლიტს პლაზმაში, რაც შეადგენს პლაზმის საერთო რადიოაქტივობის დაახლოებით 13%-ს. პლაზმაში მეორე, მეტად გავრცელებული მეტაბოლიტი იყო 5-ჰიდროქსი-ნეპაფენაკი გლუკორონიდის სახით, რაც Cmax-ში საერთო რადიოაქტივობის დაახელოებით 9,5%-ს შეადგენს.

ნეპაფენაკი და ამფენაკი ადამიანებში in vitro არ აინჰიბირებენ ციტოქრომა P-450-ის არცერთ ძირითად იზოფერმენტს (CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 და 3A4) კონცენტრაციით 3000 ნგ/მლ და 1000 ნგ/მლ-მდე შესაბამისად.

ვირთაგვებში ჩატარებულ ექსპერიმენტებში ნეპაფენაკის 14-დღიანი პერორალური მიღების შემდეგ CYP1A, CYP2B, CYP3A-ს აქტივობა არ გაზრდილა, ისევე როგორც P-450 საერთო შემცველობა. ცხოველებში არ აღინიშნებოდა პრეპარატის პოტენციური ინდუქცია.

გამოყოფა

ნეპაფენაკი ძირითადად გამოიყოფა თირკმელებით (¹⁴С-ნეპაფენაკის პერორალური შეყვანისას რადიოაქტიური ნიშნულის დაახლოებით 85% აღმოჩენილია შარდში, დაახლოებით 6% - განავალში), მაგრამ შარდში ნეპაფენაკის და ამფენაკის კონცენტრაციის რაოდენობრივი განსაზღვრა არ არის შესაძლებელი.

ვარგისობის ვადა.

2 წელი.

ფლაკონის გახსნის შემდეგ გამოიყენება 4 კვირის განმავლობაში.

შენახვის პირობები.

შეინახეთ არაუმეტეს 30⁰С ტემპერატურაზე.

შეიანახეთ ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

შეფუთვა.

5 მლ ფლაკონში დოზატორით DROP-TAINER^®, 1 ფლაკონი მუყაოს კოლოფში.

გაცემის პირობა.

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი III, გაიცემა რეცეპტის გარეშე.