მიკოსისტი 150მგ #1კაფს
7.77
₾მახასიათებლები
პროდუქტის დეტალები
ფარმაკოლოგიური ჯგუფი
მონოკომპონენტური პრეპარატები
ჯენერიკი
Fluconazolum
გაცემის ფორმა
II ჯგუფი რეცეპტული
აღწერა
მიკოსისტი 150მგ
(MYCOSYST)
(MYCOSYST)
ქიმიური სტრუქტურის მიხედვით მიკოსისტი წარმოადგენს ზოგადი მოქმედების ბის-ტრიაზოლის ტიპის სოკოს საწინააღმდეგო პრეპარატს. მოქმედებს ერგოსტეროლის ბიოსინთეზის სპეციფიური შეფერხების საშუალებით. ერგოსტეროლი კი აუცილებელია სოკოების უჯრედოვანი მემბრანის აგებისათვის.
ფლუკონაზოლი არის მოქმდების ფართო სპექტრის მქონე სოკოს საწინააღმდეგო პრეპარატი. ეფექტურია სისტემური ინფექციების დროს, რომლებიც გამოწვეულია Candida და Cryptococcus სახეობის სოკოებით. ის აღწევს ჰემატოენცეფალურ ბარიერში, რის გამოც წარმატებით გამოიყენება ქალასშიდა ინფექციების დროს.
ეფექტურია შემდეგი გამომწვევებით გამოწვეული დაზიანებების დროს Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis, Coccidiodes immitis (მათ შორის ქალასშიდა დაზიანებების დროს), ასევე ინფექციების დროს, რომლებიც გამოწვეულია Micrisporum და Trichophyton სახეობის სოკოებით.
ფარმაკოკინეტიკა პერორალური და ვენაში შეყვანისას ერთიდაიგივეა.
პერორალური მიღებისას კარგად შეიწოვება, ჯანმრთელ მოხალისეებში ბიოშეღწევადობა აჭარბებს პლაზმაში კონცენტრაციის 90%-ს ვენურ შეყვანასთან შედარებით.
პლაზმაში მაქსიმალური კონცენტრაცია პერორალური მიღებისას მიიღწევა 1-2 საათის შემდეგ, ნახევარგამოყოფის დრო შეადგენს დაახლოებით 30 საათს. საკვების ერთდროული მიღება გავლენას არ ახდენს შეწოვაზე.
90-პროცენტიანი დონე თანაბარი კონცენტრაციისა მიიღწევა პრეპარატით მკურნალობის მე-4-5 დღეს (დღე-ღამეში 1-ჯერ მიღებისას). მკურნალობის პირველ დღეს დარტყმითი დოზის შეყვანა, რაც ორჯერ აღემატება ჩვეულებრივ სადღეღამისო დოზას, საშუალებას იძლევა მიღწეული იყოს ის დონე, რაც შეესაბამება 90-პროცენტიან თანაბარ კონცენტრაციას მეორე დღისთვის.
პლაზმის ცილებთან კავშირი შეადგენს 11-12%. ადვილად აღწევს ორგანიზმის სითხეში. სოკოებით გამოწვეული მენინგიტის დროს დონე ლიკვორში აღწევს დაახლოებით 80% პლაზმის დონიდან.
ჯანმრთელ მოხალისეებში ფლოკუნაზოლის კონცენტრაცია ნერწყვსა და ნახველში პლაზმაში მათი დონეების ანალოგიურია. კანის ყველა ფენაში მიიღწევა უფრო მაღალი კონცენტრაციები, ვიდრე სისხლის შრატში. ფლუკონაზოლი გროვდება რქოვან შრეში. დღე-ღამეში ერთხელ 50 მგ დოზის მიღებისას ფლუკონაზოლის კონცენტრაციამ 12 დღის შემდეგ შეადგინა 73მკგ/გ, ხოლო მკურნალობის შეწყვეტიდან 7 დღის შემდეგ მან შეადგინა 5,8 მკგ/გ. კვირაში ერთხელ 150მგ დოზის მიღებისას ფლუკონაზოლმა რქოვან შრეში მე-7 დღეს შეადგინა 23,4 მკგ/გ, ხოლო მეორე დოზის მიღებიდან 7 დღის შემდეგ – 7,1 მკგ/გ.
ფრჩხილებში ფლუკონაზოლის კონცენტრაციამ კვირაში ერთხელ 150 მგ დოზის 4-თვიანი მიღების შემდეგ შეადგინა 4,05 მკგ/გ ჯანმრთელ და 1,8 მკგ/გ დაზიანებულ ფრჩხილებში. თერაპიის დასრულებიდან 6 თვის შემდეგ ფლუკონაზოლი კვლავ განისაზღვრება ფრჩხილებში.
გამოყოფა ძირითადად მიმდინარეობს თირკმლებიდან, შეყვანილი დოზის დაახლოებით 80% გამოიყოფა უცვლელად, 11% გამოიყოფა შარდთან ერთად მეტაბოლიტების სახით.
ფლუკონაზოლის პლაზმიდან ნახევარგამოყოფის ხანგრძლივი პერიოდი პრეპარატის ერთჯერადი დანიშვნის საშუალებას იძლევა ვაგინალური კანდიდოზის დროს, ამავე დროს შესაძლებელია პრეპარატის მიღება დღეღამეში ერთხელ ან კვირაში ერთხელ სხვა ჩვენებების არსებობის დროს.
ფლუკონაზოლი ახდენს ძალზედ სპეციფიურ მოქმედებას სოკოვან ფერმენტებზე, რომლებიც დამოკიდებულია P450 ციტოქრომაზე. ამგვარად, ფლუკონაზოლი მამაკაცებში არ ცვლის ტესტოსტერონის კონცენტრაციას სისხლში და ქალებში სტეროიდების შემადგენლობას დღეღამეში 50მგ პრეპარატის მიღების დროს.
მოქმედი ნივთიერება
კაფსულები: 50მგ, 100მგ ან 150მგ ფლუკონაზოლი თითოეულ კაფსულაში.
დამხმარე ნივთიერებები: კოლოიდური უწყლო სილიციუმი, მაგნიუმის სტეარატი, ტალკი, პოვიდონი, სიმინდის სახამებელი, უწყლო ლაქტოზა, ტიტანის დიოქსიდი, ჟელატინი, ინდიგოკარმინი.
ინფუზიური ხსნარი: 2მგ ფლუკონაზოლი 1მლ ინფუზიურ ხსნარში.
სხვა კომპონენტები: ნატრიუმის ქლორიდი, დისტილირებული წყალი ინექციისათვის, PH ინფუზიური ხსნარისა: 5,0 – 7,0.
ჩვენებები:
სისტემური ინფექციები:
სისტემური კანდიდოზი: კანდიდემია, დისემინირებული კანდიდოზი (ენდოკარდის, მუცლის ღრუს ორგანოების, სუნთქვის ორგანოების, თვალებისა და შარდსასქესო ტრაქტის მიკოზები).
სისტემური დაზიანებები გამოწვეული Cryptococcus სახეობის სოკოებით, როგორიცაა მაგ. სუნთქვის ორგანოებისა და კანის გარეგანი საფარის მიკოზები (კანისა და ლორწოვანი გარსების დაზიანებები), ასევე კრიპტოკოკური მენინგიტი.
პროფილაქტიკა:
შიდსით დაავადებულებში კრიპტოკოკული ინფექციების რეციდივების თავიდან აცილება.
სოკოვანი დაზიანებების თავიდან აცილება იმ ავადმყოფებში, რომლებიც იღებენ ციტოსტატურებს ან სხივურ თერაპიას.
სხვა ჩვენებები:
იმ ავადმყოფების სამკურნალოდ, რომლებსაც გადატანილი აქვთ ტრანსპლანტაცია და რომლებიც გადიოდნენ ანტიბიოტიკურ და ციტოსტატურ ან იმუნოდეპრესიულ თერაპიას ან რომლებსაც აღენიშნებათ კანდიდას სახეობის სოკოებით დაზიანების რისკი სხვა მიზეზებით.
ლორწოვანი გარსების კანდიდოზი: ოროფარინგეალური, არაინვაზიური ბრონქო-პულმონალური და საკვები ინფექციები, კანდიდურია, კანისა და ლორწოვანი გარსების კანდიდოზი, პირის ღრუს ქრონიკული ატროფიული კანდიდოზი (რძიანა გამოწვეული კბილის პროთეზით).
კანდიდას სახეობის სოკოებით გამოწვეული კანის დაზიანებები.
კანის კანდიდოზი.
დაავადებანი გამოწვეული დერმატოფიტებით, რომლებიც არ ექვემდებარებიან ადგილობრივი თერაპიის გავლენას, მაგ. ტერფების, წვივების, ტანის მიკოზები. ლიქენისა და ონიქომიკოზების მკურნალობა.
ენდემური მიკოზები: კოკციდიომიკოზი, პარაკოკციდიომიკოზი, სპოროტრიქოზი და ჰისტოპლაზმოზი ავადმყოფებში ნორმალური იმუნიტეტით.
მწვავე და რეციდივული საშოს კანდიდოზი, ვაგინალური კანდიდოზის (3 ან მეტი ეპიზოდი წელიწადში) რეციდივების სიხშირის შემცირების მიზნით პროფილაქტიკური მიღება, კანდიდოზური ბალანიტი.
თერაპია შეიძლება დაიწყოს დათესვისა და სხვა ლაბორატორიული გამოკვლევების შედეგების მიღებამდე; თუმცა, ინფექციის საწინააღმდეგო თერაპია უნდა შეიცვალოს შესაბამისად ამ გამოკვლევების შედეგების მიღების შემდეგ.
ფლუკონაზოლი არის მოქმდების ფართო სპექტრის მქონე სოკოს საწინააღმდეგო პრეპარატი. ეფექტურია სისტემური ინფექციების დროს, რომლებიც გამოწვეულია Candida და Cryptococcus სახეობის სოკოებით. ის აღწევს ჰემატოენცეფალურ ბარიერში, რის გამოც წარმატებით გამოიყენება ქალასშიდა ინფექციების დროს.
ეფექტურია შემდეგი გამომწვევებით გამოწვეული დაზიანებების დროს Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis, Coccidiodes immitis (მათ შორის ქალასშიდა დაზიანებების დროს), ასევე ინფექციების დროს, რომლებიც გამოწვეულია Micrisporum და Trichophyton სახეობის სოკოებით.
ფარმაკოკინეტიკა პერორალური და ვენაში შეყვანისას ერთიდაიგივეა.
პერორალური მიღებისას კარგად შეიწოვება, ჯანმრთელ მოხალისეებში ბიოშეღწევადობა აჭარბებს პლაზმაში კონცენტრაციის 90%-ს ვენურ შეყვანასთან შედარებით.
პლაზმაში მაქსიმალური კონცენტრაცია პერორალური მიღებისას მიიღწევა 1-2 საათის შემდეგ, ნახევარგამოყოფის დრო შეადგენს დაახლოებით 30 საათს. საკვების ერთდროული მიღება გავლენას არ ახდენს შეწოვაზე.
90-პროცენტიანი დონე თანაბარი კონცენტრაციისა მიიღწევა პრეპარატით მკურნალობის მე-4-5 დღეს (დღე-ღამეში 1-ჯერ მიღებისას). მკურნალობის პირველ დღეს დარტყმითი დოზის შეყვანა, რაც ორჯერ აღემატება ჩვეულებრივ სადღეღამისო დოზას, საშუალებას იძლევა მიღწეული იყოს ის დონე, რაც შეესაბამება 90-პროცენტიან თანაბარ კონცენტრაციას მეორე დღისთვის.
პლაზმის ცილებთან კავშირი შეადგენს 11-12%. ადვილად აღწევს ორგანიზმის სითხეში. სოკოებით გამოწვეული მენინგიტის დროს დონე ლიკვორში აღწევს დაახლოებით 80% პლაზმის დონიდან.
ჯანმრთელ მოხალისეებში ფლოკუნაზოლის კონცენტრაცია ნერწყვსა და ნახველში პლაზმაში მათი დონეების ანალოგიურია. კანის ყველა ფენაში მიიღწევა უფრო მაღალი კონცენტრაციები, ვიდრე სისხლის შრატში. ფლუკონაზოლი გროვდება რქოვან შრეში. დღე-ღამეში ერთხელ 50 მგ დოზის მიღებისას ფლუკონაზოლის კონცენტრაციამ 12 დღის შემდეგ შეადგინა 73მკგ/გ, ხოლო მკურნალობის შეწყვეტიდან 7 დღის შემდეგ მან შეადგინა 5,8 მკგ/გ. კვირაში ერთხელ 150მგ დოზის მიღებისას ფლუკონაზოლმა რქოვან შრეში მე-7 დღეს შეადგინა 23,4 მკგ/გ, ხოლო მეორე დოზის მიღებიდან 7 დღის შემდეგ – 7,1 მკგ/გ.
ფრჩხილებში ფლუკონაზოლის კონცენტრაციამ კვირაში ერთხელ 150 მგ დოზის 4-თვიანი მიღების შემდეგ შეადგინა 4,05 მკგ/გ ჯანმრთელ და 1,8 მკგ/გ დაზიანებულ ფრჩხილებში. თერაპიის დასრულებიდან 6 თვის შემდეგ ფლუკონაზოლი კვლავ განისაზღვრება ფრჩხილებში.
გამოყოფა ძირითადად მიმდინარეობს თირკმლებიდან, შეყვანილი დოზის დაახლოებით 80% გამოიყოფა უცვლელად, 11% გამოიყოფა შარდთან ერთად მეტაბოლიტების სახით.
ფლუკონაზოლის პლაზმიდან ნახევარგამოყოფის ხანგრძლივი პერიოდი პრეპარატის ერთჯერადი დანიშვნის საშუალებას იძლევა ვაგინალური კანდიდოზის დროს, ამავე დროს შესაძლებელია პრეპარატის მიღება დღეღამეში ერთხელ ან კვირაში ერთხელ სხვა ჩვენებების არსებობის დროს.
ფლუკონაზოლი ახდენს ძალზედ სპეციფიურ მოქმედებას სოკოვან ფერმენტებზე, რომლებიც დამოკიდებულია P450 ციტოქრომაზე. ამგვარად, ფლუკონაზოლი მამაკაცებში არ ცვლის ტესტოსტერონის კონცენტრაციას სისხლში და ქალებში სტეროიდების შემადგენლობას დღეღამეში 50მგ პრეპარატის მიღების დროს.
მოქმედი ნივთიერება
კაფსულები: 50მგ, 100მგ ან 150მგ ფლუკონაზოლი თითოეულ კაფსულაში.
დამხმარე ნივთიერებები: კოლოიდური უწყლო სილიციუმი, მაგნიუმის სტეარატი, ტალკი, პოვიდონი, სიმინდის სახამებელი, უწყლო ლაქტოზა, ტიტანის დიოქსიდი, ჟელატინი, ინდიგოკარმინი.
ინფუზიური ხსნარი: 2მგ ფლუკონაზოლი 1მლ ინფუზიურ ხსნარში.
სხვა კომპონენტები: ნატრიუმის ქლორიდი, დისტილირებული წყალი ინექციისათვის, PH ინფუზიური ხსნარისა: 5,0 – 7,0.
ჩვენებები:
სისტემური ინფექციები:
სისტემური კანდიდოზი: კანდიდემია, დისემინირებული კანდიდოზი (ენდოკარდის, მუცლის ღრუს ორგანოების, სუნთქვის ორგანოების, თვალებისა და შარდსასქესო ტრაქტის მიკოზები).
სისტემური დაზიანებები გამოწვეული Cryptococcus სახეობის სოკოებით, როგორიცაა მაგ. სუნთქვის ორგანოებისა და კანის გარეგანი საფარის მიკოზები (კანისა და ლორწოვანი გარსების დაზიანებები), ასევე კრიპტოკოკური მენინგიტი.
პროფილაქტიკა:
შიდსით დაავადებულებში კრიპტოკოკული ინფექციების რეციდივების თავიდან აცილება.
სოკოვანი დაზიანებების თავიდან აცილება იმ ავადმყოფებში, რომლებიც იღებენ ციტოსტატურებს ან სხივურ თერაპიას.
სხვა ჩვენებები:
იმ ავადმყოფების სამკურნალოდ, რომლებსაც გადატანილი აქვთ ტრანსპლანტაცია და რომლებიც გადიოდნენ ანტიბიოტიკურ და ციტოსტატურ ან იმუნოდეპრესიულ თერაპიას ან რომლებსაც აღენიშნებათ კანდიდას სახეობის სოკოებით დაზიანების რისკი სხვა მიზეზებით.
ლორწოვანი გარსების კანდიდოზი: ოროფარინგეალური, არაინვაზიური ბრონქო-პულმონალური და საკვები ინფექციები, კანდიდურია, კანისა და ლორწოვანი გარსების კანდიდოზი, პირის ღრუს ქრონიკული ატროფიული კანდიდოზი (რძიანა გამოწვეული კბილის პროთეზით).
კანდიდას სახეობის სოკოებით გამოწვეული კანის დაზიანებები.
კანის კანდიდოზი.
დაავადებანი გამოწვეული დერმატოფიტებით, რომლებიც არ ექვემდებარებიან ადგილობრივი თერაპიის გავლენას, მაგ. ტერფების, წვივების, ტანის მიკოზები. ლიქენისა და ონიქომიკოზების მკურნალობა.
ენდემური მიკოზები: კოკციდიომიკოზი, პარაკოკციდიომიკოზი, სპოროტრიქოზი და ჰისტოპლაზმოზი ავადმყოფებში ნორმალური იმუნიტეტით.
მწვავე და რეციდივული საშოს კანდიდოზი, ვაგინალური კანდიდოზის (3 ან მეტი ეპიზოდი წელიწადში) რეციდივების სიხშირის შემცირების მიზნით პროფილაქტიკური მიღება, კანდიდოზური ბალანიტი.
თერაპია შეიძლება დაიწყოს დათესვისა და სხვა ლაბორატორიული გამოკვლევების შედეგების მიღებამდე; თუმცა, ინფექციის საწინააღმდეგო თერაპია უნდა შეიცვალოს შესაბამისად ამ გამოკვლევების შედეგების მიღების შემდეგ.
უკუჩვენებები
აბსოლუტურ უკუჩვენებას წარმოადგენს მოქმედი ნივთიერების ან აზოლის სხვა წარმონაქმნის მიმართ ცნობილი მომატებული მგრძნობელობა. ორსულობის დროს, საკმარისი გამოცდილების არარსებობის გათვალისწინებით, საჭიროა შეფასდეს მკურნალობის დადებითი და უარყოფითი შედეგები, ჩარევის აუცილებლობა და მისაღწევი ეფექტი. პოტენციური ემბრიოტოქსიკური მოქმედების გამო ორსულებს პრეპარატი უნდა დაენიშნოთ მხოლოდ სიცოცხლისათვის საშიში მძიმე ინფექციების დროს. ფლუკონაზოლი გამოიყოფა დედის რძეში კონცენტრაციით, რაც შეესაბამება პრეპარატის დონეს პლაზმაში, ამიტომ ძუძუთი კვება პრეპარატით მკურნალობის დროს უკუნაჩვენებია.
დოზირება
ფლუკონაზოლის სადღეღამისო დოზა დამოკიდებულია ინფექციის სახეობაზე და მის სირთულეზე. მკურნალობა უნდა გაგრძელდეს კლინიკო-ჰემატოლოგიური რემისიის გამოვლენამდე (გამონაკლისს წარმოადგენს საშოს მწვავე კანდიდოზი, რომლის განკურნებისთვის საკმარისია პრეპარატის 150მგ ერთჯერადი მიღება). მკურნალობის ნაადრევი შეწყვეტა იწვევს რეციდივებს. კრიპტოკოკური მენინგიტი შიდსით დაავადებულებში, ასევე ოროფარინგეალური კანდიდოზი, როგორც წესი, საჭიროებს ხანგრძლივ მკურნალობას.
მოზრდილებში:
ჩვეულებრივი დოზა კანდიდემიისას, დისემინირებული კანდიდოზების და სხვა ინვაზიური კანდიდოზის დროს არის 400მგ პირველ დღეს, შემდეგ 200მგ დღეში.
სადღეღამისო დოზა შეიძლება გაიზარდოს 400მგ-მდე კლინიკური სურათის მიხედვით. კურსის ხანგრძლივობა დამოკიდებულია ავადმყოფის მდგომარეობაზე.
კრიპტოკოკური მენინგიტისა და სხვა კრიპტოკოკური ინფექციების დროს პირველ დღეს ინიშნება 400მგ, შემდეგ 200-400 მგ დღეში ერთჯერ. კურსის ხანგრძლივობა დამოკიდებულია კლინიკურ და მიკოლოგიურ რეაქციებზე, ხოლო კრიპტოკოკური მენინგიტის დროს შეადგენს მინიმუმ 6-8 კვირას.
შიდსით დაავადებულებში კრიპტოკოკური მენინგიტის განახლების თავიდან აცილების მიზნით მკურნალობის შემდეგ მუდმივად შეიძლება დაინიშნოს 200მგ დღეში.
ოროფარინგეალური კანდიდოზის დროს ჩვეულებრივი სადღეღამისო დოზა შეადგენს 50-100მგ 7-14 დღის განმავლობაში. მძიმე იმუნოდეფიციტური მდგომარეობისას, პრეპარატი შეიძლება დაინიშნოს უფრო ხანგრძლივი დროით. პირის ღრუს ატროფიული კანდიდოზის დროს ჩვეულებრივი სადღეღამისო დოზა შეადგენს 50მგ 14 დღის განმავლობაში ადგილობრივი ანტისეპტიკური თერაპიის ერთდროულ გამოყენებასთან ერთად. სხვა ლორწოვანი გარსის კანდიდოზების დროს, მაგ. ეზოფაგიტის, არაინვაზიური ბრონქოპულმონარული ინფექციების, კანდიდურიის, მუკოკუტანური კანდიდოზების და სხვ. ჩვეულებრივი სადღეღამისო დოზა არის 50-100მგ 14-30 დღის განმავლობაში. კანდიდას სოკოებით გამოწვეული ლორწოვანი გარსების დაავადებების დროს, სადღეღამისო დოზა შეიძლება გაიზარდოს 100მგ-მდე.
დაქვეითებული იმუნიტეტის მქონე ავადმყოფებში კანდიდოზის განახლების თავიდან ასაცილებლად სადღეღამისო დოზა შეადგენს 50-400მგ.
დერმატოფიტებით გამოწვეული ტერფების, წვივისა და ტანის მიკოზების დროს, ასევე კანის კანდიდოზის დროს რეკომენდებული დოზა არის 150 მგ კვირაში ერთხელ ან ყოველდღიურად 50მგ. ჩვეულებრივ, მკურნალობის კურსი შეადგენს 2-4 კვირას თუმცა, ტერფების მიკოზის დროს შეიძლება საჭირო გახდეს მკურნალობა 6 კვირის განმავლობაში. ლიქენის მკურნალობისათვის რეკომენდებული სადღეღამისო დოზა შეადგენს 50მგ 2-4 კვირის განმავლობაში.
ონიქომიკოზების მკურნალობისათვის რეკომენდებულია 150 მგ მიღება კვირაში ერთხელ, მკურნალობა უნდა გაგრძელდეს იმ დრომდე, ვიდრე ფრჩხილის დაზიანებული ნაწილი მთლიანად არ შეიცვლება ჯანმრთელით. ფრჩხილის განმეორებითი გაზრდისათვის საჭიროა 3-6 თვე, მაგრამ ტერფებზე ცერა თითების ფრჩხილების გასაზრდელად – უფრო ხანგრძლივი დრო 6-12 თვე. ფრჩხილების ზრდის სიჩქარე არ არის ერთნაირი, მაგ. ხანდაზმულ ასაკში ზრდა მცირდება.
ენდემური მიკოზების, პარაკოკციდიომიკოზის, ჰისტოპლაზმოზის, სპოროტრიქოზის დროს მიიღება დღეში 200-400მგ 1-2 წლის განმავლობაში.
კოკციდიომიკოზის დროს დოზების შერჩევა ხდება ინდივიდუალურად, მკურნალობის კურსი გრძელდება 1-2 წელი.
მწვავე ვაგინალური კანდიდოზის მკურნალობისათვის ინიშნება ერთჯერადი პერორალური დოზა 150 მგ.
ქრონიკული, ხშირად რეციდივირებული ვაგინალური კანდიდოზის დროს მკურნალობის კურსი შეიძლება განმეორდეს: 150მგ თვეში 4-12 თვის განმავლობაში. ზოგიერთ პაციენტს შეიძლება დასჭირდეს უფრო ხშირი მიღება. კანდიდოზური ბალანიტის სამკურნალოდ შინაგანად ინიშნება ერთჯერადი დოზა 150მგ.
ბავშვებში:
დოზირება და მკურნალობის კურსი, ისევე როგორც მოზრდილებში, დგინდება ინდივიდუალურად კლინიკური სურათისა და მიკოლოგიური ეფექტის მიხედვით. ფლუკონაზოლი მიიღება დღეში ერთხელ. ბავშვებში სადღეღამისო დოზა არ უნდა აღემატებოდეს მოზრდილებში მაქსიმალურ სადღეღამისო დოზას.
ლორწოვანი გარსების კანდიდოზის დროს ინიშნება პირველ დღეს 6მგ/კგ, შემდეგ 3მგ/კგ დღეში.
სისტემური კანდიდოზების ან კრიპტოკოკოზების დროს რეკომენდებული დოზა შეადგენს 6-12 მგ/კგ დღეში დაავადების სიმძიმის მიხედვით.
პროფილაქტიკისათვის:
ბავშვებში დაქვეითებული იმუნიტეტით (ნეიტროპენიის გამოხატვის მიხედვით) რეკომენდებულია სადღეღამისო დოზა 3-12 მგ/კგ.
თირკმელების შემცირებული ფუნქციის დროს სადღეღამისო დოზა ბავშვებისათვის უნდა შემცირდეს მოზრდილებისათვის მითითებების შესაბამისად.
4 კვირამდე ასაკის ახალშობილებში:
სიცოცხლის პირველ ორ კვირაში პრეპარატი უნდა დაინიშნოს იმავე დოზით (მგ/კგ-ში), როგორც ინიშნება უფრო დიდი ასაკის ბავშვებში, მაგრამ ყოველ მესამე დღეს, ე.ი. 72 საათის ინტერვალით, ვინაიდან ფლოკუნაზოლი ახალშობილებში ნელა გამოიყოფა. 3-4 კვირის ასაკის ბავშვებში იგივე დოზა გამოიყენება ყოველ 2 დღეში, ე.ი. 48 საათის ინტერვალით.
ხანდაზმულებში:
თირკმლების ნორმალური ფუნქციის დროს ინიშნება ჩვეულებრივი დოზები. თირკმლის ფუნქციის შემცირებისას, როდესაც კრეატინინის კლირენსი არის <50მლ/წთ, აუცილებელია დოზების შემცირება.
თირკმლის შემცირებული ფუნქციისას:
დოზები უნდა შემცირდეს თირკმლის ფუნქციის დარღვევის ხარისხის მიხედვით (იხილეთ ქვევით). პრეპარატის ერთჯერადი შეყვანისას (საშოს კანდიდოზი) არ არის საჭირო დოზირების შეცვლა. უწყვეტი თერაპიის დროს ავადმყოფებში დაქვეითებული თირკმლის ფუნქციის დროს მკურნალობა უნდა დაიწყოს დოზით 50-400მგ. შემდეგ მიღების სიხშირე ან დოზების გაზრდა უნდა შეიცვალოს კრეატინინის კლირენსის მიხედვით, კერძოდ:
კრეატინინის კლირენსი დოზირება
(მლ/წთ.)
>50 ყოველ 24 საათში, ჩვეულებრივი სადღეღამისო დოზა
11-50 ყოველ 48 საათში ჩვეულებრივი სადღეღამისო დოზა ან
ყოველ 24 საათში ჩვეულებრივი სადღეღამისო დოზის ნახევარი
რეგულარული ჰემოდიალიზის ერთი ჩვეულებრივი დოზა ყოველი დიალიზის შემდეგ
დროს
ავადმყოფის მდგომარეობის მიხედვით, პრეპარატი ინიშნება პერორალურად ან ვენაში ინფუზიის სახით (ინფუზიის მაქსიმალური სიჩქარე 10მლ/წთ.)
შიდავენურიდან პერორალურ მიღებაზე ან პირიქით გადასვლა ხდება სადღეღამისო დოზის შეუცვლელად, ე.ი. სადღეღამისო დოზა არ არის დამოკიდებული პრეპარატის მიღების წესზე. 100მლ ინფუზიური ხსნარი შეიცავს 200მგ ფლუკონაზოლს 0,9%-იან ნატრიუმის ქლორიდის ხსნარში იონური შემადგენლობით, რაც შეესაბამება Na+ და C- 115მმოლს. ისეთი მდგომარეობის დროს, როდესაც საჭიროა ორგანიზმში ნატრიუმის ან სითხის მოხვედრის შეზღუდვა, გათვალისწინებული უნდა იყოს ინფუზიის იონური შემადგენლობა.
ვენური ინფუზია შეთავსებადია შემდეგ ინფუზიურ ხსნარებთან:
20% გლუკოზის ხსნარი;
რინგერის ხსნარი;
ქლორირებული კალიუმის ხსნარი გლუკოზაში (შემადგენლობა: 1000მლ საინექციო წყალი, 3,8გ ქლორირებული კალიუმი, 33,75 გ უწყლო გლუკოზა, 5გ 0,1 N მარილმჟავა).
ბიკარბონატის ნატრიუმის ხსნარი (შემადგენლობა: 1000მლ საინექციო წყალი 13გ ნატრიუმის ბიკარბონატის);
ნატრიუმის ქლორიდის იზოტონური ხსნარი.
მიუხედავად გამოხატული შეუთავსებლობის არ არსებობისა, არ არის რეკომენდებული პრეპარატის შერევა სხვა ინფუზიურ ხსნარებთან.
გვერდითი მოვლენები
ფლუკონაზოლი, როგორ წესი, კარდად გადაიტანება. ყველაზე ხშირად გვხვდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ გვერდითი მოვლენები: გულისრევა, პირღებინება, ტკივილები მუცლის ქვედა ნაწილში, მეტეორიზმი და ფაღარათი. სიხშირით შემდეგი გვერდითი რეაცქიაა გამონაყარი კანზე. ფლუკონაზოლის მიღებისას აღინიშნა თავის ტკივილი.
ფლუკონაზოლით მკურნალობისას ზოგიერთ ავადმყოფში, უპირველესად მათში, რომლებსაც აღენიშნებოდათ მძიმე ძირითადი დაავადებანი (მაგ., სიმსივნური დაავადებები, შიდსი), გამოვლინდა სისხლწარმოქმნის ორგანოების, თირკმლებისა და ღვიძლის დაზიანებები, თუმცა, მათი კლინიკური მნიშვნელობა და დამოკიდებულება ფლუკონაზოლით მკურნალობაზე არ იყო დადასტურებული.
კანის რეაქციები ძირითადად ვლინდება იმ პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ შეძენილი იმუნოდეფიციტური დაავადებანი. ასეთი სიმპტომები აღმოაჩნდათ შიდსით დაავადებულებს, რომლებიც მკურნალობდნენ ფლუკონაზოლით და სხვა პრეპარატებით, რომლებიც იწვევენ კანის აქერცვლას. თუ ავადმყოფს აღენიშნა კანის სიმპტომები, საჭიროა მასზე დაკვირვება და ბუშტუკების ან ერყტჰემა ეხსუდატივუმ მულტიფორმე-ს წარმოქმნისას, აუცილებელია მკურნალობის შეწყვეტა.
შიდსით დაავადებულებში აღინიშნა კრუნჩხვა, ლეიკოპენია, თრომბოციტოპენია და ალოპეცია, თუმცა, ამ შემთხვევებში მიზეზობრივ-შედეგობრივი კავშირი პრეპარატთან არ არის დადგენილი.
სხვა აზოლის დერივატების მსგავსად, იშვიათად შეიძლება ადგილი ჰქონდეს ანაფილაქტურ რეაქციას.
ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან
- კუმარინის ტიპის პერორალური ანტიკოაგულანტები,
პროთრომბინის დრო შეიძლება გაგრძელდეს (12%-ით), ამიტომ, ავადმყოფებში, რომლებიც იღებენ პერორალურ ანტიკოაგულანტურ საშუალებებს, უნდა მოხდეს პროთრომბინის დროის კონტროლი.
- სულფანილშარდოვანას ტიპის პერორალური დიაბეტის საწინააღმდეგო პრეპარატების
კომბინირებული შეყვანისას ფლუკონაზოლმა გაახანგრძლივა ამ პრეპარატების ნახევარდაშლის დრო ჯანმრთელ ადამიანებში. ამიტომ, მხედველობაში უნდა იქნეს მიღებული ჰიპოგლიკემიის შესაძლებლობა.
- თიაზიდური დიურეზულები
ჯანმრთელ მოხალისეებში ჰიდროქლორთიაზიდმა გაზარდა ფლუკონაზოლის დონე პლაზმაში დაახლოებით 40%-ით. ამიტომ კომბინირებული შეყვანისას თიაზიდური ტიპის დიურეზულებთან გათვალისწინებული უნდა იყოს ეს ეფექტი.
- ფენიტოინი
პლაზმაში ფენიტოინის დონე მნიშვნელოვნად იმატებს. ამიტომ მათი ერთობლივი მიღებისას საჭიროა პლაზმაში ფენიტოინის დონის მონიტორინგი.
- რიფამპიცინი
ფლუკონაზოლის მიღებისას ავადმყოფებში, რომლებიც ხანგრძლივად იღებენ რიფამპიცინს ფლუკონაზოლის შეწოვის მაჩვენებელი შემცირდა 25%-ით, ხოლო ნახევარგამოყოფის დრო – 20%-ით. ამიტომ, ასეთ შემთხვევებში, აუცილებელია გათვალისწინებული იყოს ფლუკონაზოლის დოზის მომატების შესაძლებლობა.
- ციკლოსპორინი
ფლუკონაზოლს სადღეღამისო დოზით 100მგ არ გამოუვლენია მოქმედება ციკლოსპორინის დონეზე იმ ავადმყოფებში, რომლებსაც გადატანილი აქვთ ძვლის ტვინის ტრანსპლანტაცია. ზოგიერთი ცნობის მიხედვით, ფლუკონაზოლის სადღეღამისო დოზის 200 მგ მიღებამ პაციენტებში, რომლებსაც გადატანილი აქვთ თირკმლის გადანერგვა, გამოიწვია ციკლოსპორინის დონის მომატება. ამიტომ ციკლოსპორინის ფლუკონაზოლთან ერთობლივი მიღებისას რეკომენდებულია პლაზმაში ციკლოსპორინის დონის მოტორიზაცია.
- თეოფილინი
პლაცებო-კონტროლირებადი კვლევისას 14 დღის განმავლობაში 200მგ ფლუკონაზოლის მიღებამ დღეში საშუალოდ 18%-ით შეამცირა თეოფილინის პლაზმური კლირენსი. ამიტომ საჭიროა იმ ავადმყოფებზე დაკვირვება, რომლებიც მკურნალობენ თეოფილინის დიდი დოზებით, ხოლო ტოქსიკური მოქმედების გამოვლენისას აუცილებელია მისი დოზების შემცირება.
- პერორალური კონტრაცეპტული პრეპარატები
ფლუკონაზოლს დოზით 50მგ დღეში გავლენა არ მოუხდენია კომბინირებული პერორალური კონტრაცეპტივების დონეზე ჯანმრთელ ქალებში. ფლუკონაზოლმა დოზით 200მგ/დღეში გამოიწვია ეთინილესტრადიოლისა და ლევონორგესტრელის შეწოვის მაჩვენებლის გაზრდა 40 და 24%-ით შესაბამისად. ამ გამოკვლევების საფუძველზე მიიჩნევა, რომ ფლუკონაზოლის განმეორებითი დოზა გავლენას არ ახდენს კომბინირებული პერორალური კონტრაცეპტივების ეფექტზე.
- ტერფენადინი
სერიოზული არითმიის წარმოშობის გათვალისწინებით იმ პაციენტებში, რომლებმაც მიიღეს სხვა აზოლური სოკოს საწინააღმდეგო საშუალებები ტერფენადინითან ერთად, ფლუკონაზოლისა და ტერფენადინის ერთდროული მიღებისას აუცილებელია დაკვირვება პაციენტზე.
- ზიდოვუდინი
აღინიშნა პლაზმაში ზიდოვუდინის დონის მაჩვენებლის მომატება 20-74%-ით. ამგვარად, პლაზმაში ზიდოვუდინის დონის დაკვირვება და მისი დოზების შეცვლა შეიძლება აუცილებელი გახდეს.
- ანტიპირინი
ფლუკონაზოლს დოზით 50მგ გავლენა არ მოუხდენია ანტიპირინის მეტაბოლიზმზე.
საკვების, ციმეტიდინის და ანტაციდების მიღება და იმ ავადმყოფთა მთელი სხეულის დასხივება, რომლებსაც გადატანილი აქვთ ზურგის ტვინის გადანერგვა, გავლენას არ ახდენს ფლუკონაზოლის შეწოვაზე. ურთიერთქმედების სხვა გამოკვლევები, გარდა ზემოაღნიშნულისა, არ ჩატარებულა. თუმცა, ექიმმა უნდა გაითვალისწინოს ფლუკონაზოლის ურთიერთქმედების პოტენციური შესაძლებლობა სხვა პრეპარატებთანაც.
გაფრთხილებები
მკურნალობა შეიძლება დაიწყოს დათესვის ან სხვა ლაბორატორიული ანალიზების შედეგების არ არსებობის შემთხვევაშიც, მაგრამ მათი არსებობისას რეკომენდებულია ფუნგიციდური თერაპიის შესაბამისი კორექცია.
იშვიათად შეიძლება განვითარდეს ანაფილაქტური რეაქცია.
ავადმყოფები, რომლებსაც ფლუკონაზოლით მკურნალობისას აღენიშნათ ღვიძლის ფუნქციის მომატებული მაჩვენებლები, საჭიროებენ გამოკვლევას ღვიძლის შესაძლო დაავადების გამოსავლენად.
მიუხედავად იმისა, რომ მძიმე ჰეპატოტოქსიკური რეაქციები იშვიათი იყო და მათი დამოკიდებულება ფლუკონაზოლით მკურნალობაზე არ იყო დადგენილი, ისეთი სიმპტომების განვითარებისას, რომლებიც მიუთითებენ ღვიძლის დაავადებაზე უნდა შეწყდეს ფლუკონაზოლით მკურნალობა. ფლუკონაზოლის ჰეპატოტოქსიკური მოქმედება ჩვეულებრივ იყო შექცევადი; სიმპტომები ქრებოდა თერაპიის შეწყვეტის შემდეგ.
თუ ფლუკონაზოლით მკურნალობის პერიოდში იმუნოდეპრესიული მდგომარეობის მქონე პაციენტებში ვლინდება გამონაყარი კანზე, აუცილებელია მათი დაკვირვება, კანის რეაქციის გაუარესების შემთხვევაში უნდა შეწყდეს ფლუკონაზოლით მკურნალობა (შეიძლება განვითარდეს სტივენს-ჯონსონის სინდრომი, ტოქსიკური ეპიდერმალური ნეკროლიზი, ბუშტუკოვანი ცვლილებები, პოლიმორფული ერითემა).
ჭარბი დოზირება
რეკომენდებულია სიმპტომატური მკურნალობა და კუჭის ამორეცხვა.
ფორსირებული დიურეზი აძლიერებს პრეპარატის გამოყოფას თირკმლებიდან. სამსაათიანი ჰემოდიალიზი ამცირებს პრეპარატის კონცენტრაციას პლაზმაში დაახლოებით 50%-ით.
ვარგისიანობის ვადა:
კაფსულები – 5 წელი;
საინფუზიო ხსნარი – 2 წელი.
შენახვის წესი
15-300C ტემპერატურის პირობებში.
შეფუთვა
7 კაფსულა (თითო 50 მგ); 28 კაფსულა (თითო 100მგ), 1 კაფსულა ან 2 კაფსულა (თითო 150 მგ).
1X100მლ საინფუზიო ხსნარი (2მგ/მლ), 10X100მლ საინფუზიო ხსნარი (2მგ/მლ).
გაცემის წესი – ექიმის რეცეპტით.
მწარმოებელი:
ს.ს. “გედეონ რიხტერი”, უნგრეთი