მაქსიტროლი - Maxitrol თვალის მალამო 3.5გ

მაქსიტროლი

MAXITROL

 შემადგენლობა:

მოქმედი ნივთიერებები: დექსამეტაზონი, ნეომიცინის სულფატი, პოლიმიქსინის В სულფატი;

1 გ მალამო შეიცავს: 1 მგ დექსამეტაზონს, 3500 ს.ე. ნეომიცინის სულფატს, 6000 ს.ე. პოლიმიქსინის В სულფატს;

დამხმარე ნივთიერებები: მეთილპარაჰიდროქსიბენზოატი, პროპილიპარაჰიდროქსიბენზოატი, უწყლო თხევადი ლანოლინი, თეთრი ვაზელინი.

წამლის ფორმა.

თვალის მალამო.

ფარაკოთერაპიული ჯგუფი.

დექსამეტაზონი და ინფექციის საწინააღმდეგო საშუალებები.

ათქ კოდი: S01CA01.

კლინიკური მახასიათებლები.

ჩვენებები

სტეროიდების მიმართ მგრძნობიარე თვალების ანთებითი დაავადებების მოკლეხნიანი მკურნალობისთვის, რომლებისთვისაც ინიშნება კორტიკოსტეროიდი, და სადაც არსებობს ბაქტერიული ინფექცია ან ბაქტერიული თვალის ინფექციის რისკი.

ანტიბაქტერიულ კომპონენტთან კომბინირებული პრეპარატის გამოყენება ინიშნება, როდესაც არსებობს დასნებოვნების მაღალი რისკი ან როდესაც მოსალოდნელია, რომ თვალებში იარსებებს ბაქტერიების პოტენციურად სახიფათო რაოდენობა.

პრეპარატში ორი ცალკეული ინფექციის საწინააღმდეგო აგენტი აქტიურია კომბინაციაში თვალების ჩვეულებრივი ბაქტერიული პათოგენების წინააღმდეგ, მათ შორის Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Klebsiella/Enterobacter და Pseudomonas aeruginosa.

ეს პრეპარატი არასაკმარისად ეფექტურია სტრეპტოკოკების წინააღმდეგ, Streptococcus pneumoniae ჩათვლით.

პალპებრალური და ბულბარული კონიუნქტივის, რქოვანას და თვალის წინა სეგმენტის  ანთებითი მდგომარეობები, სადაც კორტიკოსტეროიდების გამოყენების არსებული რისკი ზოგიერთ ინფექციურ კონიუნქტივიტებში დასაშვებია შეშუპების და ანთების შესამცირებლად. ასევე პრეპარატი გამოიყენება ქრონიკული წინა უვეიტის და რქოვანას ტრავმის დროს ქიმიური, რადიაციული ან თერმული დამწვრობების გამო; ან უცხო სხეულების შეღწევისას; 

>თვალის ანთებითი დაავადებები, რომლებიც ექვემდებარება კორტიკოსტეროიდებით მკურნალობას, რომლებსაც თან სდევს ბაქტერიული ინფექცია, ან გააჩნიათ მიდრეკილება თვალის ბაქტერიული ინფექციის მიმართ, როგორიც არის კონიუნქტივიტი, ქუთუთოების/თვალის კაკლის ანთება, რქოვანის და თვალის წინა ნაწილის ანთება, წინა ფერადი გარსის ქრონიკული ანთება.

ასევე, იხილეთ: >MAXITROL - მაქსიტროლი 5მლ. თვალის წვეთები

უკუჩვენებები.

- მომატებული მგრძნობელობა აქტიური ნივთიერების ან პრეპარატის სხვა ნებისმიერი კომპონენტის მიმართ.          

- ჰერპესული კერატიტი.

- ძროხის ყვავილი, ჩუტყვავილა და რქოვანის, ან კონიუქტივის სხვა ვირუსული ინფექციები. 
- თვალის სტრუქტურების სოკოვანი დაავადებები ან მიშვებული პარაზიტული თვალის ინფექციები.

- მიკობაქტერიული თვალის ინფექციები.

გამოყენების წესი და დოზები.

ადგილობრივი გამოყენებისთვის ოფთალმოლოგიაში.

დაიტანეთ მალამო მცირე რაოდენობით დაზიანებული თვალის კონიუქტივალურ პარკში დღეში 3-4-ჯერ.

არ დაუშვათ, რომ ტუბის წვერი შეეხოს თქვენს თვალს.

ბავშვები.

პრეპარატის გამოყენების უსაფრთხოება და ეფექტურობა პედიატრიულ პაციენტებში დადგენილი არ არის.

ხანდაზმული ასაკის პაციენტები.

დოზის კორექცია ხანდაზმული პაციენტებისთვის არ მოითხოვება.

გამოყენება ღვიძლის და თირკმელების ფუნქციონირების დარღვევების მქონე პაციენტებში.

პრეპარატი შესწავლილი არ იყო ღვიძლის და თირკმელების ფუნქციონირების დარღვევების მქონე პაციენტებში. მაგრამ აქტიური ნივთიერებების დაბალი სისტემური შეწოვის გამო ამ პროდუქტის ადგილობრივი შეყვანის შემდეგ დოზის რეგულირება არ მოითხოვება.

გვერდითი რეაქციები.

აღწერილი გვერდითი რეაქციები გამოვლინდა პრეპარატის მაქსიტროლი, თვალის წვეთები, კლინიკური კვლევების დროს, და კლასიფიცირებული იქნა შემდეგი პირობის თანახმად: ძალიან ხშირი (≥1/10), ხშირი (≥1/100-დან <1/10-მდე), არც ისე ხშირი (≥1/1000-დან <1/100-მდე), იშვიათი (≥1/10000-დან <1/1000-მდე) და ძალიან იშვიათი (<1/10000).

ორგანოების სისტემური კლასიფიკაცია	გვერდითი რეაქციები
მხედველობის დარღვევები	არც ისე ხშირად: კერატიტი, თვალშიდა წნევის მატება, თვალის ქავილი, დისკომფორტი თვალებში, თვალების გაღიზიანება

დამატებითი გვერდითი რეაქციები გამოვლინდა პოსტმარკეტინგული დაკვირვების შემდეგ. ხელმისაწვდომი მონაცემებიდან წარმოქმნის სიხშირის შეფასება შეუძლებელია. თითოეული ჯგუფის ფარგლებში გვერდითი რეაქციები წარმოდგენილია სერიოზულობის კლებადობის წესით.

ორგანოების სისტემური კლასიფიკაცია	გვერდითი რეაქციები
დარღვევები იმუნური სისტემის მხრივ	ჰიპერმგრძნობელობა
დარღვევები ნერვული სისტემის მხრივ	თავის ტკივილი
მხედველობის დარღვევები	წყლულოვანი კერატიტი, მხედველობის დაბინდვა, სინათლის შიში, მიდრიაზი, ქუთუთოების ფტოზი, ტკივილი თვალებში, თვალების შეშუპება, უცხო სხეულის შეგრძნება თვალებში, თვალის ჰიპერემია, ცრემლდენის მომატება
დარღვევები კანის და კანქვეშა ქსოვილების მხრივ	სტივენს-ჯონსონის სინდრომი

ჭარბი დოზირება.

ამ პრეპარატის მახასიათებლების გამო შეუძლებელია ჭარბი დოზირების ტოქსიკური ეფექტების მოლოდინი პროდუქტის ადგილობრივი გამოყენებისას, ან ერთი ტუბის შიგთავსის შემთხვევითი ჩაყლაპვის შემთხვევაში.

გამოყენება ორსულობის ან ლაქტაციის პერიოდში.

ორსულობა.

მონაცემები დექსამეტაზონის, ნეომიცინის ან B პოლიმიქსინის ოფთალმოლოგიური გამოყენების შესახებ ორსულ ქალებში არ არსებობს ან ისინი შეზღუდულია.

ამინოგლიკოზიდური ანტიბიოტიკები, როგორიც არის ნეომიცინი, გადის პლაცენტაში ორსულ ქალებში ინტრავენური შეყვანის შემდეგ. ნაჩვენები იყო, რომ ამინოგლიკოზიდების არაკლინიკური და კლინიკური სისტემური ზემოქმედება აინდუცირებს ოტოტოქსიკურობას და ნეფროტოქსიკურობას. პრეპარატის დაბალი დოზისას, რომელიც შეიყვანება ადგილობრივად, ნეომიცინმა არ უნდა გამოიწვიოს ოტოტოქსიკურობა ან ნეფროტოქსიკურობა მუცლადმყოფი ნაყოფის შემთხვევაში. ვირთარგვებზე ჩატარებულ კვლევებში, სადაც ცხოველები იღებდნენ ნეომიცინს პერორალურად სხეულის მასის 25 მგ/კგ-ზე დღეში, არ იყო აღმოჩენილი ემბრიოტოქსიკურობის, ფეტოტოქსიკურობის, ან ტერატოგენობის ნიშნები. კორტიკოსტეროიდების ხანგრძლივი ან განმეორებითი გამოყენება ორსულობის დროს უკავშირდება ნაყოფის მუცლადყოფნის განვითარების შეყოვნების მომატებულ რისკს. ახალშობილები, რომლებიც დაბადებულია იმ დედებისგან, რომლებიც იღებდნენ კორტიკოსტეროიდების მნიშვნელოვან დოზებს ორსულობის დროს, საგულდაგულოდ დაკვირვების ქვეშ უნდა იყონ ჰიპოადრენალიზმის ნიშნების დროული გამოვლენისთვის.

ცხოველებზე ჩატარებულმა კვლევებმა ცხადყო რეპროდუქციული ტოქსიკურობა დექსამეტაზონის სისტემური და თვალის შეყვანის შემდეგ. მონაცემები В პოლიმიქსინის უსაფრთხოების შესახებ მაკე ცხოველებში არ არსებობს.

პრეპარატ მაქსიტროლის მიღება რეკომენდებული არ არის ორსულობის დროს.

ლაქტაციის პერიოდი.

უცნობია, გამოიყოფა, თუ არა ადგილობრივად გამოსაყენებელი დექსამეტაზონი, ნეომიცინი, ან პოლიმიქსინი В მეძუძური დედის რძეში.

ამინოგლიკოზიდები გამოიყოფა დედის რძეში სისტემური შეყვანის შემდეგ. მონაცემები დექსამეტაზონის და В პოლიმიქსინის ადამიანის რძეში შეღწევის შესახებ არ არსებობს.

მაგრამ სავსებით სავარაუდოა რომ რაოდენობრივად დექსამეტაზონი, ნეომიცინი და პოლიმიქსინი В არ იქნება აღმოჩენილი დედის რძეში და არ იქნება შესაძლებელი კლინიკური ეფექტების მოხდენა ახალშობილებში ამ პრეპარატის ადგილობრივი გამოყენების შემდეგ დედებში.

შეუძლებელია რისკის გამორიცხვა ძუძუთი კვებაზე მყოფი ბავშვისთვის. აუცილებელია გადაწყვეტილების მიღება ძუძუთი კვების შეწყვეტის ან თერაპიის შეწყვეტის/თავშეკავების შესახებ ბავშვისთვის ძუძუთი კვების სარგებლიანობის და ქალისთვის თერაპიის უპირატესობის გათვალისწინებით. 

ფერტილურობა.

არ არსებობს ხელმისაწვდომი მონაცემები მამაკაცთა ან ქალთა ფერტილურობაზე ნეომიცინის ან В პოლიმიქსინის გამოყენების ზეგავლენის შესახებ. არსებობს შეზღუდული კლინიკური მონაცემები მამაკაცთა ან ქალთა ფერტილურობაზე დექსამეტაზონის ზეგავლენის შეფასების შესახებ. დექსამეტაზონს არ გააჩნდა გვერდითი ეფექტები ფერტილურობაზე ქორიონული ჰონადოტროპინის მოდელში პრაიმირებულ ვირთაგვებში.

გამოყენების თავისებურებები.

ზოგიერთ პაციენტში შეიძლება აღინიშნოს მგრძნობელობა ადგილობრივად შესაყვანი ამინოგლიკოზიდების მიმართ, როგორიც არის ნეომიცინი. ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციების სერიოზულობა შეიძლება ვარირებდეს ლოკალური ეფექტებიდან გენერალიზებულ რეაქციებამდე, როგორიც არის ერითემა, ქავილი, ჭინჭრის ციება, გამონაყარი კანზე, ანაფილაქსია, ანაფილაქტოიდური ან ბულუზორი რეაქციები. თუ ჰიპერმგრძნობელობა ვითარდება ამ წამლის გამოყენების დროს, მკურნალობა უნდა შეწყდეს.

გარდა ამისა, ნეომიცინის ადგილობრივმა გამოყენებამ შეიძლება კანის სენსიბილიზაცია გამოიწვიოს.

შეიძლება წარმოიქმნას ჯვარედინი-ჰიპერმგრძნობელობა სხვა ამინოგლიკოზიდების მიმართ, და იმის შესაძლებლობა, რომ პაციენტები, რომლებიც სენსიბილიზირებულნი ხდებიან ადგილობრივი ნეომიცინის მიმართ, ასევე შეიძლება მგრძნობიარენი იყონ სხვა ადგილობრივი და/ან სისტემური ამინოგლიკოზიდების მიმართ.

სერიოზული გვერდითი რეაქციები, მათ შორის ნეიროტოქსიკურობა, ოტოტოქსიკურობა და ნეფტოტოქსიკურობა, აღინიშნებოდა პაციენტებში, რომლებიც იღებდნენ ნეომიცინს სისტემურად ან ადგილობრივი გამოყენებისას ღია ჭრილობებზე ან დაზიანებულ კანზე. ნეფროტოქსიკურ და ნეიროტოქსიკურ რეაქციებს ასევე ადგილი ჰქონდა სისტემურად შესაყვანი B პოლიმიქსინისას. მიუხედავად იმისა, რომ ამ ეფექტების შესახებ არ იყო შეტყობინებული ამ პროდუქტის ადგილობრივი გამოყენების შემდეგ, რეკომენდებულია სიფრთხილის დაცვა ამინოგლიკოზიდით ან В პოლიმიქსინით სისტემური თერაპიის ერთდროული გამოყენებისას.

ოფთალმოლოგიური კორტიკოსტეროიდების ხანგრძლივმა გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს თვალშიდა ჰიპერტენზია და/ან გლაუკომა, მხედველობითი ნერვის დაზიანება, მხედველობის სიმახვილის შემცირება და ვიზუალური ველის დეფექტები, ასევე უკანა სუბკაფსულური კატარაქტის წარმოქმნა. პაციენტებში, რომლებიც იღებენ ხანგრძლივ ოფთალმოლოგიურ თერაპიას კორტიკოსტეროიდებით, თვალშიდა წნევა უნდა რეგულარულად და ხშირად შემოწმდეს. ეს განსაკუთრებით მნიშვნელოვანია პედიატრიულ პაციენტებში, რადგანაც კორტიკოსტეროიდებით გამოწვეული ჰიპერტონიის განვითარების რისკი, ბავშვებში შეიძლება უფრო მაღალი იყოს და შეიძლება წარმოიქმნას უფრო ადრე, ვიდრე მოზრდილებში. პრეპარატი ნებადართული არ არის ბავშვებში გამოსაყენებლად. კორტიკოსტეროიდებით ინდუცირებული მომატებული თვალშიდა წნევის და/ან კატარაქტის წარმოქმნის რისკი იზრდება მიდრეკილების მქონე პაციენტებში (მაგალითად, შაქრიანი დიაბეტის მქონე).

კუშინგის სინდრომი და/ან თირკმელზედა ჯირკვლების დათრგუნვა, რომლებიც დაკავშირებულია ოფთალმოლოგიური დექსამეტაზონის სისტემურ შეწოვასთან, შეიძლება წარმოიქმნას ინტენსიური ან ხანგრძლივი უწყვეტი თერაპიის შემდეგ მიდრეკილების მქონე პაციენტებში, მათ შორის ბავშვები და პაციენტები, რომლებიც იღებენ CYP3A4 ინჰიბიტორებს (მათ შორის, რიტონავირი და კობიცისტატი). ასეთ შემთხვევებში მკურნალობა თანდათან, და არა უეცრად უნდა შეწყდეს.

კორტიკოსტეროიდებს შეუძლიათ შეამციროს მდგრადობა და ხელი შეუწყოს არამგრძნობიარე ბაქტერიული, სოკოვანი, პარაზიტარული ან ვირუსული ინფექციების დადგენას და შენიღბოს ინფექციის კლინიკური ნიშნები.

სოკოვან ინფექციაზე ვარაუდი შეიძლება არსებობდეს პაციენტებში რქოვანის პერსისტირებადი დაწყლულებით. თუ წარმოიქმნება სოკოვანი ინფექცია, კორტიკოსტეროიდებით თერაპია უნდა შეწყდეს. როგორც სხვა ინფექციის საწინააღმდეგო საშუალებების შემთხვევაში, ანტიბიოტიკების ხანგრძლივმა გამოყენებამ, როგორიც არის ნეომიცინი და პოლიმიქსინი, შეიძლება გამოიწვიოს არამგრძნობიარე ორგანიზმების გავრცელება, სოკოების ჩათვლით. თუ წარმოიქმნება სუპერინფექცია, შეწყვიტეთ პრეპარატის გამოყენება და დაიწყეთ ალტერნატიული თერაპია.

ადგილობრივ ოფთალმოლოგიურ კორტიკოსტეროიდებს შეუძლია შეაყოვნოს რქოვანის ჭრილობების შეხორცება. ცნობილია, რომ ადგილობრივ აასპ-ს შეუძლია შეხორცების დაყოვნება ან გადავადება. ადგილობრივი აასპ-ს და ადგილობრივი სტეროიდების თანმდევმა გამოყენებამ შეიძლება გაზარდოს შეხორცების პროცესების შემცირების რისკი.

დაავადებების დროს, რომლებიც იწვევენ რქოვანას ან სკლერის გათხელება, ცნობილია, რომ პერფორაციის განვითარების რისკი იზრდება ადგილობრივი კორტიკოსტეროიდების გამოყენებისას.

კონტაქტური ლინზების ტარება თვალის ინფექციის მკურნალობის დროს რეკომენდებული არ არის. იმ შემთხვევაში, თუ პაციენტებისთვის ნებადართულია კონტაქტური ლინზების ტარება, მათთვის აუცილებელია მიეცეს მითითება მოიხსნან კონტაქტური ლინზები პროდუქტის გამოყენების წინ და დაელოდონ არანაკლებ 15 წუთისა მათ განმეორებით გაკეთებამდე.

პრეპარატი შეიცავს მეთილის პარაჰიდროქსიბენზოატს და პროპილის პარაჰიდროქსიბენზოატს, რომლებსაც შეუძლიათ მოგვიანებითი ალერგიული რეაქციების გამოწვევა.

რეაქციის სისწრაფეზე ზეგავლენის უნარი ავტოტრანსპორტის მართვისას, ან სხვა მექანიზმებთან მუშაობისას.

მხედველობის დროებითმა დაბინდვამ, ან სხვა ვიზუალურმა დარღვევებმა შეიძლება ზეგავლენა მოახდინოს ავტოტრანსპორტის მართვის, ან ზუსტ მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე. თუ მხედველობის დაბინდვა წარმოიქმნება პრეპარატის შეყვანის შემდეგ, პაციენტი ავტოტრანსპორტის მართვის ან მექანიზმებთან მუშაობის წინ უნდა დაელოდოს მხედველობის აღდგენას.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალწამლო საშუალებებთან და ურთიერთქმედებების სხვა სახეობები.

ადგილობრივი სტეროიდების და ადგილობრივი აასპ-ის თანმდევმა გამოყენებამ შეიძლება გაზარდოს რქოვანას შეხორცებასთან დაკავშირებული პოტენციური პრობლემები.

CYP3A4 ინჰიბიტორების, მათ შორის, რიტონავირის და კობიცისტატის გამოყენებამ, შეიძლება გაზარდოს სისტემური ზემოქმედება, თირკმელზედა ჯირკვლების ფუნქციის/კუშინგის სინდრომის დათრგუნვის რისკი. აუცილებელია მოერიდოთ პრეპარატების ერთობლივ გამოყენებას, იმის გარდა, თუ უპირატესობა უფრო მეტია, ვიდრე კორტიკოსტეროიდების გამო სისტემური გვერდითი რეაქციების გამოვლენის რისკის გაზრდა, რა შემთხვევაშიც პაციენტზე აუცილებელია დაკვირვება გვერდითი რეაქციების გამოვლენასთან დაკავშირებით.

ფარმაკოლოგიური თვისებები.

ფარმაკოდინამიკა.

მოქმედების  მექანიზმი.

დექსამეტაზონი. დექსამეტაზონის ანთების საწინააღმდეგო მოქმედების ზუსტი მექანიზმი უცნობია. იგი აინჰიბირებს მრავლობით ანთებით ციტოკინებს და იწვევს მრავლობით გლუკოკორტიკოიდულ და მინერალოკორტიკოიდულ ეფექტებს.

პოლიმიქსინი B. ციკლური ლიპოპეპტიდი, რომელიც აღწევს გრამუარყოფითი ბაცილების უჯრედოვან კედელში, ახდენს ციტოპლაზმური მემბრანის დესტაბილიზაციას. იგი, როგორც წესი, ნაკლებად აქტიურია გრამდადებითი ბაქტერიების წინააღმდეგ. 

ნეომიცინი. ამინოგლიკოზიდური ანტიბიოტიკი, რომელიც პირველ რიგში ახდენს ზეგავლენას ბაქტერიულ უჯრედებზე რიბოსომაზე პოლიპეპტიდების შეგროვების და სინთეზის ინჰიბირების გზით.

რეზისტენტობის მექანიზმი.

В პოლიმიქსინის მიმართ ბაქტერიების რეზისტენტობას ქრომოსომული წარმოშობა გააჩნია და იშვიათად არის გავრცელებული. ამაში როლს თამაშობს ციტოპლაზმური მემბრანის ფოსფოლიპიდების მოდიფიკაცია. ნეომიცინის მიმართ მდგრადობა ხორციელდება რამდენიმე სხვადასხვა მექანიზმის მეშვეობით, მათ შორის (1) რიბოსომული სუბერთეულის ცვლილებები ბაქტერიულ უჯრედში; (2) უჯრედში ნეომიცინის გადატანის ინტერფერენციები და (3) ინაქტივაციები ადენილირებადი, ფოსფორილირებადი და აცეტილირებადი ფერმენტების მასივით. გენეტიკური ინფორმაცია ინაქტივირებადი ფერმენტების წარმოებისთვის შეიძლება გადატანილი იყოს ბაქტერიალურ ქრომოსომაზე ან პლაზმიდებზე.

ანტიბაქტერიალური პრეპარატის მინიმალური დამთრგუნველი კონცენტრაციების სასაზღვრო მნიშვნელობები

თვალის მალამო მაქსიტროლის თითოეული მილიგრამი შეიცავს პოლიმიქსინის B სულფატის 6000 სე და ნეომიცინის სულფატის 3500 სე. მინიმალური დამთრგუნველი კონცენტრაციების ზღვრული მნიშვნელობები და in vitro სპექტრი, როგორც ქვემოთ იყო ნახსენები, განიხილავს ორმაგ შემადგენელ აქტივობას როგორც В პოლიმიქსინისა, ასევე ნეომიცინისა. აქ ჩამოთვლილი მინიმალური დამთრგუნველი კონცენტრაციების ზღვრული მნიშვნელობები ეფუძნება შეძენილ რეზისტენტობას კონკრეტული სახეობების მიმართ, რომლებიც აღმოჩენილია თვალის ინფექციებისას, და პრეპარატში ნეომიცინის მიმართ В პოლიმიქსინის თანაფარდობისას საერთაშირუში ერთეულებში: მინიმალური დამთრგუნველი კონცენტრაციების ზღვრული მნიშვნელობები: >5:2,5  >40:20-მდე ბაქტერიების სახეობების მიხედვით.

ათვისების უნარი

ქვემოთ მოყვანილია ინფორმაცია პრეპარატში В პოლიმიქსინის, ან ნეომიცინის მიმართ მიკროორგანიზმების ათვისების უნარის სავარაუდო ალბათობების შესახებ. ქვემოთ წარმოდგენილ აღწერილობაში ჩამოთვლილია ბაქტერიების სახეობები, რომლებიც გამოყოფილია თვალის გარეგანი ინფექციებისას. შეძენილი რეზისტენტობის გავრცელებულობა შეიძლება ვარირებდეს რეგიონალურად და დროთა განმავლობაში ცალკეული სახეობებისთვის, ხოლო ადგილობრივი ინფორმაცია რეზისტენტობის შესახებ არის სასურველი, განსაკუთრებით მძიმე ინფექციების მკურნალობისას. აუცილებლობისას მოთხოვნილი უნდა იქნეს ექსპერტთა რეკომენდაციები, როდესაც რეზისტენტობის ადგილობრივი გავრცელებულობა ისეთია, რომ В პოლიმიქსინის ან ნეომიცინის კომბინაციის სარგებლიანობა, ასევე როგორც თვალის მაქსიტროლი, მინიმუმ, ინფექციების ზოგიერთ სახეობებში ვარაუდს იწვევს.     

მგრძნობიარე სახეობები

აერობული გრამდადებითი:

Bacillus cereus;

Bacillus megaterium;

Bacillus pumilus;

Bacillus simplex;

Corynebacterium accolens;

Corynebacterium bovis;

Corynebacterium macginleyi;

Corynebacterium propinquum;

Corynebacterium pseudodiphtheriticum;

Staphylococcus aureus (მეტიცილინ-მგრძნობიარე - MSSA);

Staphylococcus capitis;

Staphylococcus epidermidis (მეტიცილინ-მგრძნობიარე - MSSE);

Staphylococcus pasteuri;

Staphylococcus warneri;

Streptococcus mutans.

აერობული გრამუარყოფითი:

Haemophilus influenzae;

Klebsiella pneumoniae;

Moraxella catarrhalis;

Moraxella lacunata;

Pseudomonas aeruginosa;

Serratia species.

სახეოებები, რომლებისთვისაც შეძენილი რეზისტენტობა შეიძლება პრობლემას წარმოადგენდეს:

Staphylococcus epidermidis (მეტიცილინ-არამგრძნობიარე - MRSE);

Staphylococcus hominis;

Staphylococcus lugdunensis.

მკაცრად მდგრადი მიკროორგანიზმები

აერობული გრამდადებითი:

Enterococcus faecalis;

Staphylococcus aureus (მეტიცილინ-მგრძნობიარე - MRSA);

Streptococcus mitis;

Streptococcus pneumoniae.

ანაერობული მიკროორგანიზმები:

Propionibacterium acnes.

ფარმაკოდინამიკა.

დექსამეტაზონი არის ყველაზე მძლავრი კორტიკოსტეროიდებიდან ერთ-ერთი შედარებითი ანთების საწინააღმდეგო აქტივობით, რომელიც აღემატება პრედნიზოლონს, ან ჰიდროკორტიზონს.

PK/PD პარამეტრების ურთიერთკავშირი

ფარმაკოდინამიკური/ფარმაკოკინეტიკური კავშირი ადგილობრივი გამოყენების შემდეგ თვალებისთვის დადგენილი არ არის.

კლინიკური კვლევები

თვალის წვეთების არანაირი ახალი კლინიკური შემოწმებები, რომლის შემადგენლობაშიც არის დექსამეტაზონი-ნეომიცინი-პოლიმიქსინი B არ ჩატარებულა.

ბავშვები

პრეპარატის უსაფრთხოება და ეფექტურობა ბავშვებში შესწავლილი არ იყო.

ფარმაკოკინეტიკა.

შეწოვა.

დექსამეტაზონი. კონიუქტივალურ პარკში ადგილობრივი შეყვანის შემდეგ, კორტიკოსტეროიდები, როგორიც არის დექსამეტაზონი, აღწევს თვალშიდა სითხეში, და შეიძლება წარმოიქმნას სისტემური შეწოვა. მაგრამ, ვინაიდან კორტიკოსტეროიდების ადგილობრივი ოფთალმოლოგიური დოზა ნაკლებია, ვიდრე იმ შემთხვევებში, როდესაც პრეპარატების შეყვანა სისტემურად ხდება, როგორც წესი, არ არსებობს სისტემური შეწოვს კლინიკური ნიშნები. დექსამეტაზონის პერორალური ბიოშეღწევადობა ვარირებდა 70-80% ფარგლებში ჯანმრთელ მოხალისეებსა და პაციენტებში.

ნეომიცინი. ბოცვერებზე ჩატარებული გამოკვლევები ცხადყოფს, რომ ნეომიცინი ნელა იწოვება თვალშიდა სითხეში ადგილობრივი შეყვანის შემდეგ. პრეპარატის შეწოვა იზრდება რქოვანის დაზიანებისას. ნეომიცინის პერორალური შეწოვა დაბალი იყო საშუალო მნიშვნელობით - 2,5%.

პოლიმიქსინი В. მიიჩნევა, რომ პოლიმიქსნი В არ შეიწოვება კონიუქტივალური პარკიდან. სისტემურად შესაყვანი პოლიმიქსნი В არ ვრცელდება თვალშიდა სითხეში, თუნდაც ანთების შემთხვევაში. სისტემური შეწოვა არ ვლინდებოდა თვალებში ადგილობრივი შეყვანის შემდეგ. პოლიმიქსნი В არ შეიწოვება პერორალურად და, როგორც წესი, შეიყვანება ადგილობრივად ან ინტრავენურად.

განაწილება.

დექსამეტაზონი. განაწილების მოცულობა სტაციონარულ მდგომარეობაში დექსამეტაზონის ინტრავენური შეყვანის შემდეგ შეადგენდა 0,58 ლ/კგ. in vitro გამოკვლევებისას არანაირი ცვლილებები ადამიანის პლაზმის ცილების შეკავშირებაში არ აღინიშნებოდა, თუ დექსამეტაზონის კონცენტრაციები - 0,04 – 4 მკგ/მლ ფარგლებშია, ამასთან პლაზმის ცილებთან საშუალო შეკავშირება 77,4%-ს შეადგენდა.

ნეომიცინი. ნეომიცინის განაწილების მოცულობა შეადგენს 0,25 ლ/კგ პლაზმის ცილებთან დაბალი შეკავშირებისას 20%.

პოლიმიქსინი В. პოლიმიქსინ В მცირე განაწილების მოცულობა გააჩნია (0,07-0,2 ლ/კგ) მძიმედ დაავადებულ პაციენტებში. პოლიმიქსინი В ზომიერად უკავშირდება პლაზმის ცილებს ნორმალურ სუბიექტებში (56%); თუმცა ეს პროცენტი 90%-მდე იზრდებოდა მძიმედ დაავადებულ პაციენტებში; სადაც პლაზმის ცილა, რომელსაც უკავშირდება პოლიმიქსინი B, α1-გლიკოპროტეინი, სისხლის შრატში შეიძლება გაიზარდოს 5-მდე, სტრესის გამო.

ბიოტრანსფორმაცია.

დექსამეტაზონი. პერორალური შეყვანის შემდეგ ხდება დოზის 60%-ის უტილიზირება 6-β-ჰიდროქსიდექსამეტაზონის სახით და 5-10% გამოიყოფა დამატებითი მეტაბოლიტის, 6-β-ჰიდროქსი-20-დიჰიდროდექსამეტაზონის სახით.

ნეომიცინი. ხორციელდება უმნიშვნელო ნივთიერებათა ცვლა.

პოლიმიქსინი B. უცნობია.

გამოყოფა.

დექსამეტაზონი. ინტრავენური შეყვანის შემდეგ სისტემური კლირენსი 0,125 ლ/სთ/კგ-ს შეადგენდა. ნახევარგამოყოფის პერიოდი რეგისტრირებული იყო როგორც 3-4 საათი, მაგრამ აღმოჩენილი იყო, რომ მამაკაცებში იგი ოდნავ ხანგრძლივი იყო. ეს დაკვირვებადი განსხვავება არ იყო დაკავშირებული ცვლილებებთან სისტემურ კლირენსში, არამედ განაწილების მოცულობაში და სხეულის მასაში არსებულ განსხვავებებთან. კათეტერში  შეყვანის შემდეგ საწყისი სამკურნალო საშუალების 2,6% გამოიყოფოდა ცვლილებების გარეშე შარდთან ერთად.

ნეომიცინი. სისტემურად შეწოვილი ნეომიცინი უპირატესად გამოიყოფა ცვლილებების გარეშე ფეკალიებში (97%) და შარდში (1%).

პოლიმიქსინი B. პოლიმიქსინი B საერთო დონე შეადგენს 0,27-0,81 მლ/წთ/კგ-ს მძიმე დაავადებების მქონე პაციენტებში (მაგალითად, სეფსისი), ამასთან ინტრავენური დოზის <1% გამოიყოფა შარდთან ერთად, როგორც უცვლელი პრეპარატი, ირჩევს გამოყოფის არარენალურ გზას, და გადის დროის მიხედვით ხანგრძლივ ნახევარდაშლის პერიოდს პლაზმაში. პოლიმიქსინი B არ წარმოადგენს P450 ძირითადი ციტოქრომების სუბსტრატს, ან ინჰიბიტორებს.  

ვარგისიანობის ვადა.  3 წელი.

შეფუთვის პირველი გახსნის შემდეგ გამოიყენეთ 4 კვირის განმავლობაში.

შენახვის პირობები.

შეინახეთ არაუმეტეს 27^°С ტემპერატურაზე.

შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.

შეფუთვა.  3,5 მლ ტუბში, 1ტუბი კოლოფში.

 გაცემის რეჟიმი:

გაიცემა რეცეპტით