LEVCETHIN - ლევცეტინი-ODS 5მგ 10 პირში ხსნადი ფირფიტა

გამოყენების ინსტრუქცია

 

ლევცეტინი ODS 5

 

LEVCETHIN ODS 5

 

ლევოცეტირიზინი ორალური

დეზინტეგრირებადი სტრიპი 5მგ

 

 

სავაჭრო დასახელება

ლევცეტინი ODS 5

საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება

ლევოცეტირიზინის დიჰიდროქლორიდი

ფარმაცევტული ფორმა

ორალური დეზინტეგრირებადი სტრიპი

შემადგენლობა:

ყოველი ორალური დეზინტეგრირებადი სტრიპი შეიცავს:

ლევოცეტირიზინის დიჰიდროქლორიდი 5მგ

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი:

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: ანტიჰისტამინი, სისტემური გამოყენებისთვის, პიპერაზინის წარმოებულები.

ათქ კოდი:  RO6AE09

ფარმაკოლოგიური მახასიათებლები:

ფარმაკოდინამიკა:

ლევოცეტირიზინი, ცეტირიზინის (R) ენანტიომერი, არის პერიფერიული H1 რეცეპტორების ძლიერი და სელექციური ანტაგონისტი. კავშირის კვლევებმა გამოავლინა, რომ ლევოცეტირიზინს გააჩნია  მაღალი აფინობა ადამიანის H1-რეცეპტორებისადმი (Ki=3.2 ნმოლ/ლ). ლევოცეტირიზინს გააჩნია ცეტირიზინზე 2 პუნქტით   მაღალი   აფინობა   (Ki=6.3   ნმოლ/ლ).   ლევოცეტირიზინი   H1-რეცეპტორებიდან დისოცირებს ნახევარგამოყოფის პერიოდით-115±38 წთ. ერთჯერადი მიღების შემდეგ ლევოცეტირიზინი რეცეპტორების 90%-იან დაკავებას აჩვენებს 4 საათის შემდეგ და 57%-ით 12 საათის შემდეგ. ჯანმრთელი მოხალისეების ფარმაკოდინამიური კვლევები აჩვენებს რომ ნახევარი დოზით ლევოცეტირიზინს გააჩნია შედარებადი აქტივობა ცეტირიზინის მიმართ კანში და ცხვირში. ლევოცეტირიზინი აინჰიბირებს ალერგიული რეაქციის ჰისტამინით მედიატირებულ ადრეულ ფაზას და აგრეთვე ამცირებს გარკვეული ტიპის ანთებითი უჯრედების მიგრაციას და დაგვიანებულ ალერგიულ პასუხთან დაკავშირებულ გარკვეული მედიატორების გამოთავისუფლებას.

ფარმაკოკინეტიკა:

ლევოცეტირიზინის ფარმაკოკინეტიკა ხაზოვანია, დოზა და დრო-დამოუკიდებელია და მცირედ ვარირებს სუბიექტებს შორის. ფარმაკოკინეტიკური პროფილი იგივეა ერთჯერადი ენანტიომერის და ცეტირიზინის  სახით გამოყენებისას. კირალური ინვერსია არ აღინიშნება აბსორბციის და ელიმინაციის პროცესის დროს.

აბსორბცია: ლევოცეტირიზინი სწრაფად და ექსტენსიურად შეიწოვება ორალური მიღების შემდეგ. პლაზმაში კონცენტრაციის პიკი მიიღწევა დოზირებიდან 0.9 საათის შემდეგ. მყარი მდგომარეობა მიიღწევა ორი დღის განმავლობაში. კონცენტრაციის პიკი ჩვეულებრივ შეადგენს 270 ნგ/მლ-ს და 308 ნგ/მლ-ს ერთჯერადი და 0.5 მგ-ს განმეორებითი დღეში ერთხელ დოზირების შემდეგ. აბსორბციის მასშტაბი დოზა-დამოუკიდებელია და მასზე არ მოქმედებს საკვები, მაგრამ ქვეითდება და გვიანდება კონცენტრაციის პიკის მიღწევა.

განაწილება: ქსოვილებში განაწილების მონაცემები ცნობილი არ არის ადამიანებში, იგივე ეხება ლევოცეტირიზინის ჰემატოენცეფალურ ბარიერში შეღწევას. ლევოცეტირიზინი 90%-ით უკაშირდება პლაზმის ცილებს. ლევოცეტირიზინის განაწილება შეზღუდულია, რადგან განაწილების მოცულობა შეადგენს 0.4 ლ/კგ- ს.

ბიოტრანსფორმაცია: ადამიანებში ლევოცეტირიზინის მეტაბოლიზმის მასშტაბი შეადგენს დოზის 14%-ზე ნაკლებს და აქედან გამომდინარე, სავარაუდოდ, უმნიშვნელოა გენეტიკური პოლიმორფიზმით ან ენზიმების ინჰიბიტორების მიღებისგან გამოწვეული განსხვავება. მეტაბოლური გზები მოიცავს არომატულ დაჟანგვას, N და  O–დეალკილირებას  და  ტაურინთან  კონიუგაციას.  დეალკილირების  გზების  მედიატორს ძირითადად წარმოადგენს CYP3A4, ხოლო არომატული დაჟანგვა მოიცავს მრავლობით და/ან არაიდენტიფიცირებულ CYP იზოფორმებს. ლევოცეტირიზინი არ მოქმედებს CYP იზოენზიმების 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4 იზოფორმების აქტივობაზე კონცენტრაციის პიკზე მაღალი მაჩვენებლისას, რომელიც მიიღწევა 5 მგ-ის ორალური დოზირების შემდეგ.

დაბალი მეტაბოლიზმის და მეტაბოლიზმის ინჰიბირების პოტენციალის არარსებობის გამო ლევოცეტირიზინის სხვა ნივთიერებებთან ურთიერთქმედება ნაკლებსავარაუდოა.

ელიმინაცია:   პლაზმაში   ნახევარდაშლის   პერიოდი   მოზრილებში   შეადგენს   7.9±1.9   საათს. მთელი ორგანიზმიდან კლირენსი საშუალოდ შეადგენს 0.63 მლ/წთ/კგ-ს. ლევოცეტირიზინის და მისი მეტაბოლიტები ძირითადად ელიმინირდება შარდის საშუალებით, რაც დოზის დაახლოებით 85.4%-ს შეადგენს. ფეკალური მასებით გამოიყოფა დოზის მხოლოდ 12.9%. ლევოცეტირიზინი გამოიყოფა გორგლოვანი ფილტრაციის და აქტიური მილაკოვანი სეკრეციის გზით.

თერაპიული ჩვენება:

ლევოცეტირიზინი ნაჩვენებია შემდეგ შემთხვევებში:

• ცხვირის და თვალის სიმპტომების მოხსნა სეზონური და მთელი წლის განმავლობაში მიმდინარე ალერგიული რჰინიტის დროს
• ქრონიკული იდიოპათიური ურტიკარიის სიმპტომების შემსუბუქებისთვის

დოზირება და მიღების წესი

მოზრდილები და 12 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვები: სადღეღამისო რეკომენდებული დოზაა 5 მგ დღეში ერთხელ.

6-12 წლის ბავშვები: სადღეღამისო რეკომენდებული დოზაა 5 მგ დღეში. უსაფრთხოების და ეფექტურობის არასაკმარისი მონაცემების არსებობის გამო 6 წლამდე ასაკის ბავშვებში ლევოცეტირიზინის გამოყენება რეკომენდებული არ არის.

ხანდაზმულები: ამ დროისთვის არ არსებობს მონაცემები, რომლებიც მიუთითებს, რომ თირკმლის ნორმალური ფუნქციის შემთხვევაში ხანდაზმულ ადამიანებში საჭიროა დოზის შემცირება.

პაციენტები ღვიძლის დაზიანებით: დოზის ცვლილება საჭირო არ არის მხოლოდ ღვიძლის დაზიანების მქონე პირებში.

პაციენტები ღვიძლის და თირკმლის დაზიანებით: რეკომენდებულია დოზის ცვლილება.

მიღების წესი

ორალური დეზინტეგრირებადი სტრიპი უნდა მიიღონ ორალურად, გადაიყლაპოს მთლიანად სითხესთან ერთად, საკვების მიღების დროს ან მის შემდეგ.

უკუჩვენება

მომატებული მგრძნობელობა ლევოცეტირიზინის, ფორმულაში გამოყენებული რომელიმე შემავსებლის  მიმართ.

თირკმლის მწვავე უკმარისობით დაავადებული პაციენტები, რომელთა კრეატინინის კლირენსიც წუთში 10 მლ-ზე ნაკლებია.

იშვიათი მემკვიდრული პრობლემების მქონე პაციენტებმა, რომლებსაც აღენიშნებათ საქაროზას აუტანლობა, ლევოცეტირიზინის ორალური დეზინტეგრირებადი სტრიპი არ უნდა მიიღოს.

განსაკუთრებული გაფრთხილებები და უსაფრთხოების ზომები გამოყენებისთვის:

• არ გადააჭარბოთ მითითებულ დოზას.
• ლევოცეტირიზინის დიჰიდროქლორიდის გამოყენება რეკომენდებული არ არის 6 წელამდე ასაკის ბავშვებში
• თერაპიულ დოზებში აღწერილი არ არის ალკოჰოლთან კლინიკურად მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედება (სისხლში ალკოჰოლის დონისას-0.5 გ/ლ). მიუხედავად ამისა, ალკოჰოლის მიღებისას საჭიროა სიფრთხილე.
• სიფრთხილეა საჭირო ეპილეფსიით დაავადებულ პაციენტებში და იმ პირებში, რომლებსაც აღენიშნებათ გულყრების რისკი.

გავლენა ავტომობილის მართვის და მექანიზმების გამოყენების უნარზე:

ავტომობილის მართვის უნარის, ძილის ხანგრძლივობის და სწორ ხაზზე სიარულის ობიექტურმა გაზომვებმა არ გამოავლინა კლინიკურად მნიშვნელოვანი ეფექტები რეკომენდებული 5 მგ დოზის გამოყენებისას. პაციენტებმა რომლებიც გეგმავენ ავტომობილის მართვას, პოტენციურად სახიფათო მოქმედებებს ან მექანიზმებთან მუშაობას, არ უნდა გადააჭარბონ რეკომენდებულ დოზას და უნდა გაითვალისწინონ სამედიცინო პროდუქტზე მათი პასუხი. ამ მგრძნობიარე პაციენტებში ალკოჰოლის და ცნს-ის დამთრგუნველი სხვა საშუალებების გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს სიფხიზლის დამატებით შემცირება და მოქმედების დარღვევა.

არასასურველი ეფექტები:

არასასურველი ეფექტების სიხშირე განსაზღვრულია შემდეგნაირად: ძალიან ხშირი (≥1/10); ხშირი (≥1/100-<1/10); ნაკლებად ხშირი (≥1/1000-<1/100); იშვიათი (≥1/10,000-<1/1000). უცნობია (შეფასება შეუძლებელია არსებული მონაცემების მიხედვით).

ხშირი: ძილიანობა, თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, ფარინგიტი, რინიტი*, მუცლის ტკივილი, პირის  სიმშრალე, გულისრევა, დაღლილობა.

ნაკლებად ხშირი: აჟიტირება, პარესთეზია, დიარეა, ქავილი, გამონაყარი, ასთენია, სისუსტე.

იშვიათი: მომატებული მგრძნობელობა, აგრესია, კონფუზია, დეპრესია, ჰალუცინაციები, უძილობა, კონვულსიები, მოძრაობის დარღვევები, ტაქიკარდია, ედემა, ღვიძლის ფუნქციური ანომალიები (ტრანსამინაზების, ტუტეფოსფატაზას, Y-GT-ს და ბილირუბინისმომატება, ურტიკარია, წონაში მატება).

ძალიან იშვიათი: თრომბოციტოპენია, ანაფილაქსიური შოკი, ტიკები, დისგევზია, სინკოპე, ტრემორი, დისტონია, დისკინეზია, აკომოდაციის დარღვევები, მხედველობის დაბინდვა, ოკულოგირაცია, ანგიონევროზული შეშუპება, პრეპარატების ფიქსირებული ერუპცია, დიზურია, ენურეზი.

ურთიერთქმედება სხვა სამედიცინო პროდუქტებთან და ურთიერთქმედების სხვა ფორმები

• ლევოცეტირიზინის ფარმაკოკინეტიკური, ფარმაკოდინამიური და ტოლერანტობის პროფილის გამო მოსალოდნელი არ არის ამ ანტიჰისტამინთან ურთიერთქმედება. კერძოდ არც ფარმაკოდინამიური და არც მნიშვნელოვანი ფარმაკოკინეტიკური ურთიერთქმედება არ იყო აღწერილი წამალთაშორისი ურთიერთქმედების კვლევებში, უმეტესად ფსევდოეფედრინით ან თეოფილინით (400მგ/დღეში).
• ლევოცეტირიზინის აბსორბციის მასშტაბი არ მცირდება საკვებით, თუმცა ქვეითდება აბსორბციის სისწრაფე.

ფერტილობა, ორსულობა და ლაქტაცია:

ექსპოზირებული ორსულობების შესახებ არსებობს ძალიან იშვიათი კლინიკური მონაცემები. ცხოველების კვლევები არ აჩვენებს პირდაპირ ან არაპირდაპირ დამაზიანებელ ეფექტს ორსულობაზე, ემბრიონალურ/ფეტალურ განვითარებაზე, მშობიარობაზე და პოსტნატალურ განვითარებაზე. სიფრთხილეა საჭირო ორსულ და მეძუძურ ქალებში დანიშვნისას, რადგან ლევოცეტირიზინი გადადის ლაქტატში.

ჭარბი დოზირება:

სიმპტომები: ლევოცეტირიზინის დოზის გადაჭარბების შემდგომ აღნიშნული ეფექტები ძირითადად დაკავშირებულია ცნს ეფექტებთან ან ეფექტებთან, რომლებიც შეიძლრება ანტიქოლინერგულ მოვლენებზე მიუთითებდეს.

რეკომენდებულ სადღეღამისო დოზაზე მინიმუმ 5-ჯერ მეტი პრეპარატის მიღების დროს  აღნიშნული გვერდითი მოვლენები:

კონფუზია, დიარეა, თავბრუსხვევა, დაღლილობა, თავის ტკივილი, სისუსტე, მიდრიაზი, ქავილი, მოუსვენრობა, სედაცია, ძილიანობა, სტუპორი, ტაქიკარდია, ტრემორი და შარდის შეკავება.

დოზის გადაჭარბების მენეჯმენტი: არ არსებობს ლევოცეტირიზინის სპეციფიური ანტიდოტი. დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში რეკომენდებულია სიმპტომური და დამხმარე თერაპია. თუ შიგნით მიღების  შემდეგ მცირე დროა გასული უნდა გაითვალისწინონ კუჭის ამორეცხვა. ლევოცეტირიზინი ეფექტურად არ გამოიყოფა დიალიზით.

კლინიკამდელი უსაფრთხოების მონაცემები

უსაფრთხოების ფარმაკოლოგიის, განმეორებითი დოზის ტოქსიურობის, გენოტოქსიურობის, კარცინოგენური პოტენციალის, რეპროდუქციული ტოქსიურობის კვლევების საფუძველზე არ გამოვლინდა ადამიანისთვის კლინიკურად მნიშვნელოვანი საფრთხის მაჩვენებლები.

შეუთავსებლობა: უცნობია

გამოშვების ფორმა და შეფუთვა

10x1 სტრიპი.

შენახვის ვადა

2 წელი.

განსაკუთრებული უსაფრთხოების ზომები შენახვისთვის

ინახება არაუმეტეს 25°C ტემპერატურაზე, სინათლისგან და ნესტისგან დაცულ ადგილას.

პრეპარატის გაცემის პირობები: ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით

მწარმოებელი:

ზიმ ლაბორატორის ლიმიტედ

ბ-21/22 მიდც არეა, კალმეშვარი

ნაგპური 441 501, მაჰარაშტრას შტატი

ინდოეთი

დამზადებულია თინორალის^®   ტექნოლოგიის გამოყენებით.