Ketorolac - კეტოროლაკი 10მგ 20 ტაბლეტი

 სავაჭრო დასახელება: კეტოროლაკი.

საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება: Ketorolac.

წამლის ფორმა: 10 მგ შემოგარსული ტაბლეტები.

აღწერა: შემოგარსული ტაბლეტები, თეთრი ფერის, ორმხრივ ამობურცული ზედაპირით.

შემადგენლობა: ერთი ტაბლეტი შეიცავს: აქტიური ნივთიერება: ტრომეტამინის კეტოროლაკი – 10 მგ; დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტოზას მონოჰიდრატი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, მაგნიუმის სტეარატი, ოპადრაი II (მათ შორის: პოლივინილის სპირტი, კერძოდ ჰიდროლიზირებული; ტალკი; მაკროგოლი 3350 (პოლიეთილენგლიკოლი); ლეციტინი (სოიოსი); ტიტანის დიოქსიდი (E 171)).

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალება.

ათქ კოდი: M01AB15.

გამოყენების ჩვენებები:

გამოიყენება ზომიერი ინტენსივობის მწვავე ტკივილების (მათ შორის პოსტოპერაციული ტკივილების) ხანმოკლე მკურნალობისათვის კეტოროლარის ინექციის გზით სტაციონარულ პირობებში წინმსწრები მკურნალობის ჩატარების შემდეგ. კეტოროლაკით თერაპიის საერთო ხანგრძლივობა (ინექციის გზით შეყვანის ჩათვლით) არ უნდა აღემატებოდეს 5 დღეს.

უკუჩვენებები:

- მომატებული მგრძნობელობა კეტოროლაკის ან პრეპარატის ნებისმიერი დამხმარე კომპონენტის მიმართ;

-  აქტიური პეპტიური წყლული, ცოტა ხნის წინ გადატანილი კუჭ-ნაწლავის სისხლდენით ან პერფორაციით ანამნეზში.

- ბრონქული ასთმა, რინიტი, ანგიონევროზული შეშუპება ან ჭინჭრის ცხელება, გამოწვეული აცეტილსალიცილის მჟავას ან სხვა ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალებების გამოყენებით (მოსალოდნელია რთული ანაფილაქსიური რეაქცია!);

- გულის რთული უკმარისობა;

- ცხვირის პოლიპების სრული ან ნაწილობრივი სინდრომი, კვინკეს შეშუპება ან ბრონქული სპაზმი;

- არ გამოიყენება პაციენტებში, რომლებშიც აღნიშნებოდა ოპერაციული ჩარევა სისხლდენის მაღალი რისკით ან სისხლდენის არასრულად შეჩერება,  ანტიკოაგულურების მიღება, მათ შორის ჰეპარინის დაბალი დოზების (2500-5000 ერთეული ყოველ 12 საათში).

- ღვიძლის ან თირკმელების უკმარისობა (ზომიერი და რთული კრეატინინის კონცენტრაციით სისხლის შრატში 160 მკმოლ/ლ მეტი);

- საეჭვო ან დადასტურებული ცერებროვასკულარული სისხდენა, ჰემორაგიული დიათეზი, მათ შორის სისხლის შედედების დარღვევები და სისხლდენის მაღალი რისკი;

- ერთდროული მკურნალობა სხვა ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული  საშუალებებით (კოკსიბების ჩათვლით), აცეტილსალიცილის მჟავათი, ვარფარინით, პენტოქსიფილინით, პრობენეციდით ან ლითიუმის მარილებით.

- ჰიპოვოლემია, დეჰიდრატაცია;

- ორსულობის და მშობიარობის პერიოდი, ასევე ძუძუთი კვების დროს;

- 16 წლამდე ასაკის ბავშვები.

გამოყენების წესი და დოზირება:

სასურველია, რომ ტაბლეტები მიიღოთ ჭამის დროს ან ჭამის შემდეგ. პრეპარატის მიღება რეკომენდებულია მხოლოდ ხანმოკლე გამოყენებისათვის (5 დღემდე). გვერდითი ეფექტების მინიმალურად გამოვლენის მიზნით პრეპარატი უნდა მიიღოთ უმცირესი ეფექტური დოზირებით ხანმოკლე დროის განმავლობაში, რაც აუცილებელია სიმპომების კონტროლირებისათვის. მკურნალობის დაწყებამდე აუცილებელია აღმოიფხვრას ორგანიზმში სითხის დეფიციტი.

უფროსებში კეტოროლაკი ინიშნება 10 მგ დოზირებით ყოველ 4-6 სთ-ში საჭიროების მიხედვით. არ არის რეკომენდებული დღე-ღამეში 40 მგ დოზაზე გადაჭარბება. ოპოიდური ანალგეზურების ერთდროული გამოყენება დასაშვებია. კეტოროლაკის პერორალური და ინექციის სახით ერთდროული გამოყენებისას დღიური ჯამური დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 90 მგ/დღე-ღამეში (60მგ ხანდაზმულ პირებში, პაციენტებში თირკმლის ფუნქციის დარღვევით).  ამავდროულად კეტოროლაკის შიგნით მისაღები დოზის რაოდენობა არ უნდა აღემატებოდეს 40 მგ დღე-ღამეში.

ხანდაზმული ასაკის პაციენტები.  საჭიროა პრეპარატის მიღებებს შორის ინტერვალის გაზრდა 6-8 სთ-მდე, უნდა ჩატარდეს კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მდგომარეობის კონტროლი (არსებობს გართულებების მაღალი რისკი).

გვერდითი მოქმედებები:

საჭმლის მომნელებელი ტრაქტის მხრივ: პეპტიური წყლული, პერფორაცია ან კუჭ-ნაწლავის სისხლდენა, ხანდახან ფატალური (განსაკუთრებით ხანდაზმული ასაკის პაციენტებში), ღებინება (მათ შორის სისხლიანი), გულისრევა, გულძმარვა, დისპეფსია, კუჭის ტკივილი ან დისკომფორტი, გასტრიტი, ეზოფაგიტი, დიარეა, ყაბზობა, მეტეორიზმი, კუჭის სისავსის შეგრძნება, მელენა ან რექტალური სისხლდენა, წყლულოვანი სტომატიტი,  სისხლჩაქცევები, პანკრეატიტი, კოლიტის და კრონის დაავადების გამწვავება.

ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ: შფოთი, მხედველობის ან სმენის დარღვევები, ყურებში შუილი, მხედველობის ნერვის ნერვიტი, უძილობა ან ძილიანობა, თავბრუსხვევა, ჭარბი ოფლიანობა, პირის სიმშრალე, ნევროზულობა, პარესთეზია, ფუნქციონალური დარღვევები, დეპრესია, ეიფორია, კრუნჩხვა, კონცენტრირების უნარის დაკარგვა, მომატებული დაღლილობა, აღგზნებადობა, გემოს შეგრძნების დარღვევები, მიალგია, უჩვეულო სიზმრები, გონების დაბინდვა, ჰალუცინაციები, ჰიპერკინეზი, ფსიქოზული რეაქციები, აზროვნების დარღვევები.

ინფექციური დაავადებები: ასეპტიური მენინგიტი (განსაკუთრებით ავტოიმუნური დაავადებების მქონე პაციენტებში, მათ შორის სისტემური წითელი მგლურა), რაც ვლინდება კისრის კუნთების ტონუსის მომატებით, თავის ტკივილით, ღებინებით, გულისრევით, ცხელებით, დეზორიენტაციით.

მეტაბოლიზმი და კვება: ანორექსია, ჰიპონატრიემია, ჰიპერკალიემია.

შარდ-სასქესო და რეპროდუქციული სისტემის მხრივ: გახშირებული შარდვა, ოლიგურია, თირკმელების მწვავე უკმარისობა, ჰემოლიზური ურემიული სინდრომი, გვერდების არეში ტკივილი (მათ შორის შარდში სისხლის გამოვლენით), სისხლის შრატში შარდოვანას და კრეატინინის მომატებული შემადგენლობა, ინტერსტიციალური ნეფრიტი, შარდის შეკავება, ნეფროზული სინდრომი, უნაყოფობა, თირკმლის უკმარისობა.

ღვიძლის მხრივ: ღვიძლის ფუნქციის დარღვევები, ჰეპატიტი, სიყვითლე და ღვიძლის უკმარისობა, შრატში ღვიძლის ფერმენტების დონის გაზრდა.

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: სახეზე სისხლის მიწოლა, ბრადიკარდია, სიფერმკრთალე, ჰიპერტონია, ჰიპოტონია, გულისცემა, მკერდის უჯრედში ტკივილები, შეშუპების განვითარება, გულის უკმარისობა. მაღალი დოზირებებით და ხანგრძლივი დროის განმავლობაში გამოყენებამ შესაძლოა გამოიწვიოს თრომბოემბოლიური გართულებების რისკი (მიოკარდის ინფარქტი ან ინსულტი).

სასუნთქი სისტემის მხრივ: ცხვირიდან სისხლდენა, ქოშინი, ასთმა, ფილტვების შეშუპება.

სისხლის სისტემის მხრივ: პურპურა, თრომბოციტოპენია, ნეიტროპენია, აგრანულოციტოზი, აპლასტიური და ჰემოლიზური ანემია.

კანის მხრივ: ქავილი, ჭინჭრის ცხელება, ფოტომგრძნობელობა, ლეიელის სინდრომი, ბულოზური რეაქციები, მათ შორის სტივენს-ჯონსონის სინდრომი და  ტოქსიური ეპიდერმული ნეკროლიზი (ძალიან იშვითად), ექსფოლიატური დერმატიტი, გამონაყარი წითელი ლაქების სახით.

ჰიპერმგრძნობელობა: ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციების განვითარება -   არასპეციფიური ალერგიული რეაქციები, ანაფილაქსია, ასთმა (მდგომარეობის გაუარესება), ბრონქული სპაზმი, ყელის შეშუპება ან ქოშინი, კანის სხვადასხვა რეაქციები (იხ. პუნქტი ზემოთ რეაქციები კანის მხრივ).  შესაძლოა გამოვლინდეს პაციენტებში, რომლებთაც არ აღენიშნათ ადრე ალერგია კეტოროლაკზე, ასევე პირებში, რომლებთაც აღენიშნებათ ანგიონევროზული შეშუპება (კვინკეს შეშუპება) და ბრონქული სპაზმი, პოლიპები ცხვირში ანამნეზში. ზოგიერთი რეაქცია შესაძლოა დასრულდეს ფატალურად.

სხვა:  პოსტპოპერაციული სისხლდენა ჭრილობებიდან, ჰემატომა, სისხლდენის გახანგრძლივება, ასთენია, შეშუპება, სხეულის მასის გაზრდა, სხეულის ტემპერატურის მომატება, ძლიერი წყურვილი, შეუძლოდ ყოფნა, ცხელება, მკერდის არეში ტკივილი.

ურთიერთქმედებები სხვა სამკურნალო საშუალებების მიმართ

გვერდითი ეფექტების გამოვლენის ალბათობის გამო კეტოროლაკის დანიშვნა არ შეიძლება სხვა ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდულ საშუალებებთან ერთად, მათ შორის კოკსიბებთან, აცეტილსალიცილის მჟავასთან, ვარფარინთან, ლითიუმთან, პრობენეციდთან, ციკლოსპორინთან. კეტოროლაკის დანიშვნა არ შეიძლება მეფეპრისტონის მიღებიდან 8-12 დღის განმავლობაში.

სამკურნალო საშუალებები კეტოროლაკთან კომბინაციაში უნდა დაინიშნოს სიფრთხილით

კეტოროლაკმა  შესაძლოა დაასუსტოს ჰიპოთენზული საშუალებების (მათ შორის აგფ ინჰიბიტორების), შარდმდენი საშუალებების (მათ შორის ფუროსემიდის) ეფექტი თირკმლის ფუნქციის დარღვევის რისკის გაზრდით. ზრდის ტაკროლიმუსის თირკმელებზე ტოქსიურ ზემოქმედებას. ზრდის წლულის განვითარების რისკს კორტიკოსტეროიდულებთან ერთად გამოყენებისას. ზრდის სისხლდენის რისკს ანტიაგრეგანტებთან და ანტიდეპრესიულებთან – სერიტინინის მიტაცების ინჰიბიტორებთან ერთად გამოყენებისას. ზრდის მეტოტრექსატის ტოქსიურობას. ზრდის კრუნჩხვების რისკს ფტორქინოლონთან ერთად გამოყენებისას.

აასს-ს ერთდროული გამოყენება ზიდოვუდინთან ერთად იწვევს ჰემატოლოგიური ტოქსიურობის რისკის გაზრდას.

არსებობს ჰემართროზის და ჰემატომის გაზრდილი რისკი აივ-დაინფიცირებულ პაციენტებში, რომელთაც აღენიშნებათ ჰემოფილია და იტარებენ კეტოროლაკით კომბინირებულ მკურნალობას ზიდოვუდინთან და იბუპროფენთან ერთად.

სამკურნალო საშუალებები, რომელთა მიღება კეტოროლაკთან ერთად შესაძლებელია

კეტოროლაკი არ ახდენს ზეგავლენას დიგოქსინის, პარაცეტამოლის, ფენიტოინის და ტოლბუტამიდის ეფექტურობაზე და უსაფრთხოებაზე. არ ცვლის სხვა სამკურნალო საშუალებების მეტაბოლიზმს ღვიძლში.

უსაფრთხოების ზომები

მკურნალობის მაქსიმალური ხანგრძლივობა არ უნდა აღემატებოდეს 5 დღეს. კეტოროლაკი არ გამოიყენება ანალგეზური საშუალების სახით ოპერაციის წინ ან ოპერაციის დროს.

ზეგავლენა ფერტილობაზე

კეტოროლაკის გამოყენებამ შესაძლოა დააქვეითოს ნაყოფიერების ფუნქცია და არ არის რეკომენდებული ქალებში, რომლებიც გეგმავენ ორსულობას. ქალებში, რომლებთაც აღნიშნებათ ორსულობის პრობლემები არ უნდა გამოიყენონ კეტოროლაკი.

კუჭ-ნაწლავის სისხლდენა, წყლულების წარმოქმნა და პერფორაცია

რთული კუჭ-ნაწლავის სისხლდენის და გართულებების განვითარების რისკი დამოკიდებულია პრეპარატის დოზირებაზე. ეს განსაკუთრებით მაღალია კეტოროლაკის 60 მგ -მეტი საშუალო  დღიური დოზირებით გამოყენებისას, აცეტილსალიცილის კარდიოლოგიური დოზირებების ერთდროული გამოყენებისას. ასეთ პაციენტებში  ერთდროულად გამოყენებული უნდა იქნეს კუჭის დამცავი საშუალებები (მაგალითად, მიზოპროსტოლი ან პროტონული დგუშის ინჰიბიტორები). კეტოროლაკი გამოიყენება სიფრთხილით იმ პაციენტებში, რომლებიც იღებენ სამკურნალო საშუალებებს, რომლებიც ზრდიან წყლულის ან სისხლდენის განვითარების რისკს (კორტიკოსტეროიდულები, სეროტონინის უკუმიტაცების სელექტიური ინჰიბიტორები ან ანტიაგრეგანტები). კუჭ- ნაწლავის სისხლდენის ან წყლულის განვითარების შემთხვევაში უნდა შეწყდეს მკურნალობის კურსი.

სასუნთქი ფუნქციის დარღვევა

ბრონქული ასთმის მქონე პაციენტებში იზრდება ბრონქული სპაზმის რისკი.

ზეგავლენა თირკმელებზე

ახდენს ნეფროტოქსიურ ზემოქმედებას. პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება პაციენტებში, რომლებთაც აღნიშნებათ თირკმელების, გულის, ღვიძლის ფუნქციის დარღვევები.  თირკმლის ფუნქციის უმნიშვნელო დარღვევის მქონე პაციენტებში ინიშნება კეტოროლაკის არაუმეტეს 60 მგ დოზირებები დღე-ღამეში კუნთში ან ვენაში. ასეთ პაციენტებში აუცილებელია თირკმელების მდგომარეობის კონტროლი. მოსალოდნელია სისხლის შრატში შარდოვანა, კრეატინიის და კალიუმის მომატება კეტოროლაკის 1 დოზის მიღების შემდეგაც კი.

დარღვევები გულ-სისხლძარღვთა სისტემის, თირკმელების და ღვიძლის მხრივ

პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება პაციენტებში, რომლებშიც აღინიშნებათ სისხლის მოცულობის ან თირკმლის სისხლის მიმოქცევის დაქვეითება. ასეთ პაციენტებში აუცილებელია თირკმელების ფუნქციის, სისხლის შრატში შარდოვანას და კრეატინინის, და ასევე გამოყოფილი შარდის მოცულობის კონტროლი. პაციენტებში, რომლებიც იმყოფებიან თირკმლისმიერ დიალიზზე კეტოროლაკის გამოყოფა მცირდება დაახლოებით ორჯერ  ნორმალურ თირკმლის ფუნქციასთან შედარებით. ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში კეტოროლაკის მოქმედება არ იცვლება. კეტოროლაკის გამოყენებამ შესაძლოა გამოიწვიოს შრატში ღვიძლის ფერმენტების დონის მომატება, თუ ამას თან ახლავს ღვიძლის  დაავადების განვითარება (სიყვითლე, ღებინება, გულისრევა და მარჯვენა ფერდში ტკივილი) კეტოროლაკის გამოყენება უნდა შეწყდეს.

სითხის შეკავება და შეშუპება:

იწვევს სითხის შეკავებას და გულის უკმარისობის ან არტერიული ჰიპერთენზიის მიმდინარეობის გართულებას.

გულ-სისხლძარრვის და ცერებროვასკულარული ეფექტები

პაციენტები, რომლებთაც აღენიშნებათ არაკონტროლირებადი არტერიული ჰიპერთენზია, გულის შეგუბებითი უკმარისობა, დიაგნოსტირებული იშემიური გულის დაავადება, პერიფერიული არტერიების დაავადებები და/ან ცერებროვასკულარული დაავადებები, უნდა იმყოფებოდნენ ექიმის მეთვალყურეობის ქვეშ კეტოროლაკის გამოყენებისას.

სისტემური წითელი მგლურა და შემაერთებელი ქსოვილის შერეული დაავადებები

კეტოროლაკი იწვევს ასეპტიური მენინგიტის განვითარების რისკს.

დერმატოლოგიური

კეტოროლაკის მოხსნა უნდა მოხდეს კანზე გამონაყარის, ლორწოვანი გარსის დაზიანების ან სხვა ჰიპერმგრძნობელობის ნებისმიერი ნიშნების პირველივე გამოვლინების შემთხვევაში.

ანაფილაქსიური (ანაფილაქტოიდური) რეაქციები

ვლინდება პაციენტებში, რომლებთაც აღენისნებათ ანამნეზში ალერგია აცეტილსალიცილის მჟავას, სხვა აასს-ს მიმართ. კეტოროლაკის გამოყენება არ შეიძლება პაციენტებში, რომლებთაც აღენიშნოდათ ანამნეზში ასთმა, ცხვირის პოლიპების სრული ან ნაწილობრივი სინდრომები, კვინკეს შეშუპება და ბრონქული სპაზმი. ანაფილაქტოიდური რეაქციების გამოვლენის შემთხვევაში აუცილებლად უნდა მიმართოთ გადაუდებელ სასწრაფო სამედიცინო დახმარებას.

ჰემატოლოგიური ეფექტები

სისხლის შედედების დროს, ანტიკოაგულური თერაპიის ჩატარებისას, ოპერაციის დროს, რომლის დროსაც მაღალია სისხლდენის რისკი ან შეუძლებელია მისი სრული შეჩერება არ შეიძლება კეტოროლაკის გამოყენება სისხლდენის განვითარების რისკის გამო (1%-ზე ნაკლები შემთხვევა). კეტოროლაკის მოხსნის შემდეგ სისხლის შედედება უბრუნდება ნორმას 24-48 სთ განმავლობაში.

ზეგავლენა ავტომობილის მართვის და მექანიზმებთან მუშაობის დროს რეაქციის უნარზე

ზოგიერთ პაციენტებში კეტოროლაკის გამოყენებისას შესაძლოა აღინიშნოს ძილიანობა, თავბრუსხვევა, უძილობა, მომატებული დაღლილობა, მხედველობის დარღვევა ან დეპრესია. თუ პაციენტები შენიშნავენ ზემოთ აღნიშნულ ეფექტებს, მაშინ არ უნდა მართონ ავტოსანტრანსპორტო საშუალებები და არ უნდა იმუშაონ მექანიზმებზე.

გამოყენება ორსულობის და ლაქტაციის პერიოდში

კეტოროლაკის უსაფრთხოება ორსულობის პერიოდში არ არის დადგენილი. შესაძლოა ბავშვში გამოვლინდეს არტერიული ნაკადის ნაადრევი დახურვა. კეტოროლაკის გამოყენება უკუნაჩვენებია ორსულობის პერიოდში, სამშობიარო ჭინთვებისას და მშობიარობისას. (იწვევს მშობიარობის გახანგრძლივება, ზრდის სისხლდენის რისკს დედის და ბავშვის მხრივ).

კეტოროლაკი გამოიყოფა დედის რძეში, ამიტომ ის უკუნაჩვენებია ლაქტაციის პერიოდში.

ბავშვები: არ გამოიყენება 16 წლის ასაკის ბავშვებში.

ზედოზირება:

სიმპტომები: თავის ტკივილი, ღებინება, გულისრევა, ეპიგასტრალური ტკივილები, კუჭ-ნაწლავის სისხლდენა; იშვიათად – დიარეა, დეზორიენტაცია, აღგზნებადობა, კომა, ძილიანობა, თავბრუსხვევა, შუილი ყურებში, გონების დაკარგვა, ზოგჯერ კრუნჩხვები. რთული ინტოქსიკაციის შემთხვევებში მოსალოდნელია მწვავე თირკმლის უკმარისობა და ღვიძლის დაზიანება. შედეგად შესაძლოა განვითარდეს ალერგია კეტოროლაკის მიმართ.

მკურნალობა: კუჭის გამორეცხვა, აქტიური ნახშირის გამოყენება. აუცილებელია დიდი რაოდენობით სითხის მიღება შარდვის გაძლიერების მიზნით. აუცილებელია თირკმელების და ღვიძლის ფუნქციის კონტროლი. პაციენტის მდგომარეობაზე უნდა ჩატარდეს მეთვალყურეობა სულ მცირე 4 საათის განმავლობაში კეტოროლაკის ტოქსიური რაოდენობის მიღების შემდეგ. კრუნჩხვების შემთხვევაში უნდა მოხდეს დიაზეპამის შეყვანა. სხვა სიმპტომური თერაპია.

შეფუთვა:

10 ტაბლეტი მოთავსებულია პოლივინილქლორიდის და ალუმინის ფოლგის კონტურულ უჯრედულ შეფუვაში.

2 კონტურულ უჯრედული შეფუთვა ფურცელჩანართთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში (№10 x 2).

შენახვის პირობები:

ინახება სინათლისაგან და ნესტისაგან დაცულ ადგილას, არაუმეტეს 25°C ტემპერატურაზე. შეინახეთ ბავშვებისაგან მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა:

2 წელი. არ გამოიყენოთ შეფუთვაზე აღნიშნული ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.

აფთიაქიდან გაცემის წესი:

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი III, გაიცემა რეცეპტის გარეშე.