გლიზი M 80მგ/500მგ #30ტ

გლიზი-ემ 30 ტაბლეტი

შემადგენლობა
თითოეული უგარსო ტაბლეტი შეიცავს:
გლიკლაზიდი ბ.ფ. 80 მგ,
მეტფორმინის ჰიდროქლორიდი ი.ფ. 500 მგ.

აღწერილობა
გლიზი-ემ შეიცავს გლიკლაზიდს და მეტფორმინის ჰიდროქლორიდს. გლიკლაზიდი ქიმიურად არის 1-(3-აზაბიციკლო {3.3.0} ოქტ-3-ილ)-3-პ-ტოლილსულფონილშარდოვანა.
მეტფორმინის ჰიდროქლორიდი არის 1,1-დიმეთილ ბიგუანიდ ჰიდროქლორიდი.

გლიზი-ემ არის თეთრი, მრგვალი, გლუვი, უგარსო ტაბლეტები. ცალ მხარეს ნაჭდევით და მეორე მხარს გლუვი ზედაპირით.

ფარმაკოლოგიური მოქმედება
გლიზი-ემში შემავალი ორი წამალი აძლიერებს ერთმანეთის მოქმედებას. გლიკლაზიდი ამცირებს სისხლში გლუკოზის დონეს ინსულინის გამოყოფის დეფიციტის და პერიფერიული ქსოვილების ინსულინის მიმართ რეზისტენტობის შემთხვევაში, რაც რეალიზდება K+ არხების პანკრეასის ბეტა-უჯრედებთან შეკავშირებით. ამის შედეგად იხსნება Ca2+ არხები, რაც ზრდის უჯრედის მიერ კალციუმის და ინსულინის გამოყოფის დონეს. გლიკლაზიდი, ასევე ზრდის გლუკოზის მიმართ ბეტა-უჯრედების მგრძნობელობას. გლიკლაზიდი ზრდის ინსულინის მიმართ მგრძნობელობას, ისეთი როგორიც არის ღვიძლის მიერ გლუკოზის პროდუქციის შემცირება და გლუკოზის კლირენსის გაზრდა. გლიკლაზიდს გააჩნია ანტიაგრეგანტული მოქმედება და იგი ამცირებს თავისუფალი რადიკალების დონეს, რითაც ხელს უშლის სისხლძარღვოვანი გართულებების განვითარებას. ცნობილია, რომ გლიკლაზიდი ამცირებს პლაზმაში ქოლესტერინის და ტრიგლიცერიდის დონეს შესაბამისი გამოყენების შემდეგ. პრეპარატების აღნიშნული კომბინაცია ეფექტურია დამაკმაყოფილებელი გლიკემიური კონტროლის მისაღწევად და ამდენად ხელს უწყობს ზოგიერთ პაციენტში ინსულინის გამოყენების პრევენციას. მეტფორმინი მოქმედებს, როგორც ანტიჰიპერგლიკემიური აგენტი ინსულინის მიმართ, ღვიძლის და პერიფერიული ქსოვილების მგრძნობელობის გაუმჯობესებით. იგი ზრდის გლუკოზის შეთვისებას და გამოყენებას. მას აგრეთვე დადებითი ზემოქმედება გააჩნია შრატის ლიპიდების დონეზე და ფიბრონოლიზურ აქტივობაზე. მეტფორმინით თერაპია არ არის დაკავშირებული სხეულის წონის მომატებასთან. მიუხედავად ამისა, იგი ჭარბი წონის პაციენტებში ახდენს სხეულის წონის ნორმალიზაციას.

ფარმაკოკინეტიკა
გლიკლაზიდის ერთჯერადი პერორალური დოზის 40-დან 120 მგ მიღებისას Cmax 2.2-დან 8 მგ/ლ ვლინდება 2-დან 8 საათამდე დროის ინტრევალში. სტაბილური კონცენტრაცია მიიღწევა გლიკლაზიდის 40-120 მგ მიღებიდან ორი დღის შემდეგ. გლიკლაზიდის მიღება საკვებთან ერთად ამცირებს Cmax-ს და Tmax-ს. მისი განაწილების მოცულობა დაბალია, ხოლო ცილებთან კავშირი შეადგენს 85-97%-ს. გლიკლაზიდის მოქმედების ხანგრძლივობა მერყეობს 8.1 დან 20.5 საათამდე მისი ერთჯერადი დოზის მიღების შემდეგ. გლიკლაზიდი ექსტენსიურად მეტაბოლიზდება 7 მეტაბოლიტის წარმოქმნით, რომლებიც გამოიყოფა შარდით, განსაკუთრებით დიდი რაოდენობით აღინიშნება კარბოქსილმჟავას დერივატი. მისი დოზის 60-70% გამოიყოფა შარდით, 10-20% ფეკალური მასებით.
მეტფორმინის აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა პერორალური მიღებისას შეადგენს 50-60%-ს. საჭმლის მომნელებელი ტრაქტიდან შეიწოვება სრულად 6 საათის განმავლობაში. აბსორბციის შემდეგ მეტფორმინი სწრაფად ნაწილდება ორგანიზმში. მეტფორმინის თირკმლისმიერი ელიმინაცია არის ორფაზიანი. აბსორბირებული მეტფორმინის 95%-ის ელიმინაცია წარმოებს პირველი ფაზის განმავლობაში, 6 საათიანი ხანგრძლივობით. დარჩენილი 5%-ის ელიმინაცია წარმოებს ტერმინალური ფაზის სახით, 20 საათიანი ხანგრძლივობით. მეტფორმინი არ უკავშირდება პლაზმის ცილებს, დოზის 40-60% გამოიყოფა შეუცვლელი წამლის სახით, შარდით, ხოლო დარჩენილი 30% ფეკალური მასებით.
განმარტება
ფარმაკოკინეტიკური თვალსაზრისით, ორივე წამალი შეთავსებადია, ვინაიდან მეტფორმინი არ უკავშირდება პლაზმის ცილებს და არ ხდება მისი მეტაბოლიზმი ღვიძლში. აქედან გამომდინარე გლიკლაზიდთან (რომლის 80-90%-ით უკავშირდება პლაზმის პროტეინებს და მეტაბოლიზდება ღვიძლის საშუალებით) ურთიერთქმედება შეუძლებელია. ასე რომ, გლიკლაზიდის და მეტფორმინის კომბინაცია ეფექტურია ინსულინდამოუკიდებელი შაქრიანი დიაბეტის (NIDDM) მკურნალობის დასახმარებლად და სავარაუდოდ, ახდენს მასთან დაკავშირებული მაკროვასკულური და მიკროვასკულური გართულებების პრევენციას.

ჩვენებები
გლიზი-ემ ინიშნება ჭარბი და არაჭარბი წონის მქონე II ტიპის შაქრიანი დიაბეტით დაავადებულ პაციენტებში, რომელთაც გააჩნიათ არაადეკვატური გლიკემიური კონტროლი მხოლოდ დიეტით და ინსულინ დამოუკიდებელი შაქრიანი დიაბეტის შემთხვევაში

უკუჩვენებები

გლიზი-ემ უკუნაჩვენებია პაციენტებში თირკმლის და ღვიძლის დაზიანებით, ალკოჰოლიზმის დროს, მწვავე კეტოზით და აციდოზით გართულებული ინსულინდამოუკიდებელი შაქრიანი დიაბეტით (NIDDM), დიაბეტური პრეკომის და კომის დროს, პერიფერიულ სისხლძარღვთა დაავადების, ორსულობის და ფილტვის ქრონიკური ობსტრუქციული დაავადების შემთხვევაში.

გვერდითი მოვლენები
გასტროდუოდენური დარღვევები: გულისრევა, დიარეა, ტკივილი კუჭის არეში, ყაბზობა, ღებინება, მეტალის გემო პირში.
დერმატოლოგიური ეფექტები: გამონაყარი, ქავილი, ჭინჭრის ციება, ერითემა და ჰიპერემია.
სხვადასხვა: თავის ტკივილი და თავბრუსხვევა.
სავარაუდოდ, გლიკლაზიდი დაკავშირებულია ჰიპოგლიკემიის მცირერიცხვოვან შემთხვევებთან. გლიკლაზიდს შეიძლება გააჩნდეს პოტენციალი, რომ განავითაროს გულ-სისხლძარღვთა მხრივ გვერდითი ეფექტები, თუმცა წლების განმავლობაში დადგენილია, რომ გლიკლაზიდი არის ინსულინ-დამოუკიდებელი შაქრიანი დიაბეტის სამკურნალო პრეპარატი გულ-სისხლძარღვთა მხრივ გვერდით ეფექტების გარეშე. მეტფორმინით ხანგრძლივ თერაპიასთან დაკავშირებულია ვიტამინ B12-ის და ფოლიუმის მჟავას აბსორბციის დარღვევა.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება

ანგიოტენზინ გარდამქმნელი ფერმენტის ინჰიბიტორები (კაპტოპრილი, ენალაპრილი), სხვა ანტიდიაბეტური პრეპარატები (ინსულინი, აკარბოზა), ბეტა-ბლოკერები, ფლუკონაზოლი, H2 ჰისტამინური რეცეპტორების ანტაგონისტები, მონოამინოქსიდაზას ინჰიბიტორები (MAOIs), სულფონამიდები და ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული პრეპარატები ზრდიან ინსულინის მიმართ მგრძნობელობას და პოტენცირდება სისხლში გლუკოზის დაწევის ეფექტი და შესაბამისად, ზოგიერთ შემთხვევაში შეიძლება განვითარედეს ჰიპოგლიკემია. საჭიროა პერორალური ანტიდიაბეტური საშუალებების დოზის შემცირება.
პაციენტები, რომლებიც იღებენ ესტროგენებს ან პერორალურ კონტრაცეპტივებს, ფენიტოინს, ქინოლონებს უნდა იყვნენ მაქსიმალური მონიტორინგის ქვეშ, დიაბეტის კონტროლის დაკარგვის აღმოფხვრის მიზნით, თერაპიის დაწყებისას და შეწყვეტისას.

დოზირება და დანიშნულება
1-2 ტაბლეტი დღეში ერთხელ ან ორჯერ, კვების დროს. მაქსიმუმ 4 ტაბლეტი დღეში.

შენახვის პირობები
შეინახეთ ბნელ და მშრალ ადგილზე, არაუმეტეს 25°С.
ინახება ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას. 

შეფუთვა
ბლისტერული  შეფუთვა 3x10 ტაბლეტი.

ვარგისობის ვადა
36 თვე.

გაცემის წესი
ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა №3 რეცეპტით.

მწარმოებელი
ZEE LABORATORIES
უჩანი, გ. ტ. როუდი, კარნალი-132001

ინდოეთი.