ESKAPELLE - ესკაპელი 1.5მგ 1 ტაბლეტი

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა

1.50 მგ ლევონორგესტრელი ერთ ტაბლეტში.
დამხმარე ნივთიერებების ჩამონათვალი
კარტოფილის სახამებელი; სიმინდის სახამებელი; კაჟბადის კოლოიდური დიოქსიდი, უწყლო; მაგნიუმის სტეარატი; ტალკი; ლაქტოზას მონოჰიდრატი (142.5 მგ). 
წამლის ფორმა
ბრტყელი ტაბლეტები თეთრი ან თითქმის თეთრი ფერის, ნაზოლითა და გრავირებით “GOO” ცალ მხარეს.

ფარმაკოლოგიური თვისებები
ესკაპელის მოქმედების ზუსტი მექანიზმი უცნობია. რეკომენდებულ დოზებში ლევონორგესტრელი ახდენს მოქმედებას ოვულაციასა და განაყოფიერებაზე, თუ სქესობრივ აქტს ადგილი აქვს მენსტრუალური ციკლის წინაოვულატორულ ფაზაში, ე.ი. განაყოფიერების ყველაზე მაღალი ალბათობის მომენტში. გარდა ამისა, პრეპარატის მიერ გამოწვეული ენდომეტრიუმის ცვლილებები, ხელს უშლის განაყოფიერებული კვერცხუჯრედის იმპლანტაციას. დაწყებული იმპლანტაციის დროს პრეპარატი ეფექტური არ არის. 
ეფექტურობა: შემთხვევათა 84%-ში არიდებს ორსულობას. ლევონორგესტრელის რეკომენდებული დოზა მნიშვნელოვან გავლენას არ ახდენს სისხლის შედედების, ცხიმებისა და ნახშირწყლების მიმოცვლის ფაქტორებზე.

ფარმაკოკინეტიკა
პერორალური მიღებისას ლევონორგესტრელი სწრაფად და ფაქტიურად სრულად შეიწოვება. 16 პაციენტის გამოკვლევების მონაცემებით, ესკაპელის ტაბლეტის მიღებიდან 2 საათის შემდეგ Cmax=18.5 ნგ/მლ. საშუალო სიდიდე AUC (0 - ∞) = 310182.56 
პგ.სთ/მლ. მაქსიმალური კონცენტრაციის მიღწევის შემდეგ ლევონორგესტრელის დონე სისხლში მცირდება, ნახევრადგამოყოფის საშუალო დრო ≈ 26 სთ.
გამოიყოფა მეტაბოლიტების სახით შარდთან და განავალთან ერთად ტოლი თანაფარდობით. ლევონორგესტრელის ბიოტრანსფორმაცია ხორციელდება მეტაბოლური გზით, რომელიც სტეროიდებისათვის არის დამახასიათებელი. ღვიძლში ლევონორგესტრელი ჰიდროქსილირდება და გლუკურონიდული კონიუგატების სახით გამოიყოფა ორგანიზმიდან. ლევონორგესტრელის ფარმაკოლოგიურად აქტიური მეტაბოლიტები ცნობილი არ არის.
ლევონორგესტრელი უკავშირდება სასქესო ჰორმონების შემაკავშირებელ ალბიმინსა და გლობულინს. მიღებული დოზის 1.5% პლაზმაში იმყოფება თვისუფალი სტეროიდის ფორმით, 65% სპეციფიურად დაკავშირებულია სასქესო ჰორმონების შემაკავშირებელ გლობულინებთან.
ესკაპელის ერთი ტაბლეტის მიღების შემდეგ გდსჰ-ს საშუალო კონცენტრაცია სისხლში ≈ 40 ნმოლი/ლ. 24 საათის განმავლობაში გდსჰ-ს კონცენტრაცია სისხლში რჩება უცვლელი ან ცოტათი იზრდება, შემდეგ იწყებს შემცირებას და 192 საათის შემდეგ შეადგენს ≈ 30 ნმოლი/ლ.
აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა შეადგენს მიღებული დოზის 100%.
პრეპარატის მიღებული დოზის 0.1% გადადის დედის რძეში.

ჩვენებები
ესკაპელი განკუთვნილია გადაუდებელი პერორალური კონტრაცეპციისათვის პირველ 72 საათში სქესობრივი აქტის შემდეგ, რომლის დროსაც კონტრაცეპციის არანაირი მეთოდი არ იქნა გამოყენებული, ან კონტრაცეპციის გამოყენებული მეთოდი სანდო არ იყო.

მიღების წესები და დოზები
მიიღება პერორალურად პირველ 72 საათში სქესობრივი აქტის შემდეგ. თუ პირველი ტაბლეტის მიღებიდან სამი საათის განმავლობაში წარმოიშვა ღებინება, საჭიროა კიდევ ერთი ტაბლეტის მიღება. 
ესკაპელის მიღება შეიძლება მენსტრუალური ციკლის ნებისმიერ დღეს იმ პირობით, რომ წინა მენსტრუაცია ნორმალურად მიმდინარეობდა.
ექსტრემალური კონტრაცეპციის საშუალების მიღების შემდეგ ჩასახვის თავიდან ასაცილებლად გამოყენებული უნდა იქნეს ადგილობრივი ბარიერული ჩასახვის საწინააღმდეგო საშუალებები, მაგალითად პრეზერვატივი, შემდეგ მენსტრუაციამდე. ესკაპელის აბების მიღება არ წარმოადგენს უკუჩვენებას პერორალური ჰორმონალური ჩასახვის საწინააღმდეგო საშუალების რეგულარულად მიღების გაგრძელებისათვის.
ესკაპელის აბების მიღება ბავშვების მიერ რეკომენდებული არ არის, რადგან 16 წელზე ნაკლები ასაკის ბავშვებში პრეპარატის მიღების კლინიკური გამოცდილება არ არსებობს.

გვერდითი მოვლენები
შესაძლო გვერდითი რეაქციები და მათი სიხშირე წარმოდგენილი შემდეგ ცხრილში.

შესაძლებელია მენსტრუაციის ხასიათის დროებითი შეცვლა. ქალების 78% მენსტრუაციის ვადების გადანაცვლება მერყეობს 5 დღის ფარგლებში. მენსტრუაციის დაგვიანებისას 5 დღეზე მეტ ხანს ორსულობის არსებობა უნდა გამოირიცხოს.

უკუჩვენება
მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის რომელიმე კომპონენტის მიმართ; ღვიძლის მაღალი ხარისხის უკმარისობა; ორსულობა

ორსულობა და ლაქტაცია
ორსულობა: ორსულობის დროს ესკაპელის აბების მიღება უკუნაჩვენებია. ეპიდემიოლოგიური გამოკვლევების მონაცემებით ექსტრემალური კონტრაცეპტივის მიღების ფონზე წარმოქმნილი ორსულობის შემთხვევაში, პროგესტაგენი არ ახდენს ფოტოტოქსიკურ მოქმედებას.
ძუძუთი კვება: ლევონორგესტრელი აღწევს დედის რძეში. ლევონორგესტრელით ბავშვის პოტენციური ექსპოზიციის შემცირება შეიძლება პრეპარატის მიღებით უშუალოდ ბავშვისათვის ძუძუს მიცემის შემდეგ და 24სთ-ის განმავლობაში ბავშვსათვის ძუძუს მიცემისაგან თავის შეკავებით.

განსაკუთრებული მითითებები
ე.წ. “გადაუდებელი” კონტრაცეპცია განკუთვნილია ექსტრემალური შემთხვევებისათვის. ის არცერთ შემთხვევაში არ ცვლის რეგულარულ კონტრაცეპციას.
ექსტრემალური კონტრაცეპციის პრეპარატები ყველა შემთხვევაში ვერ იწვევენ ჩასახვის თავიდან აცილებას. განაყოფიერების ალბათობა დიდია იმ შემთხვევებში, როდესაც სქესობრივი აქტის დრო ზუსტად ცნობილი არ არის და დაუცველი სქესობრივი აქტის მომენტიდან გავიდა 72 საათზე მეტი ერთი მენსტრუალური ციკლის პერიოდში. ასეთ შემთხვევებში ესკაპელის აბის მიღება მეორე სქესობრივი აქტის შემდეგ სასურველ შედეგს არ მოიტანს. მენსტრუაციის 5 დღეზე მეტ ხანს გადაცდენისას, ასევე იმ შემთხვევაში, თუ დროულად მოსული მენსტრუაცია უჩვეულოდ მიმდინარეობს, ან რაიმე მიზეზის გამო არსებობს ეჭვი ორსულობაზე, საჭიროა გინეკოლოგიური გამოკვლევის ჩატარება ორსულობის არსებობის გამოსარიცხად.
ესკაპელის მიღების ფონზე გამოვლენილი ორსულობა შესაძლოა აღმოჩნდეს საშვილოსნოს გარე ორსულობა, განსაკუთრებით ქალებში, რომლებსაც აწუხებთ ტკივილები მუცლის ქვედა ნაწილში, გულყრა, ექტოპიური ორსულობა ანამნეზში, მცირე მენჯის ღრუს ორგანოებზე ოპერაციები ან მათი ანთებები.
ღვიძლის ფუნქციის მძიმე დარღვევების დროს ესკაპელის მიღება რეკომენდებული არ არის. 
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტში შეწოვის მძიმე დარღვევები (მაგ. კრონის დაავადება) ამცირებს ჩასახვის საწინააღმდეგო პრეპარატის ეფექტურობას. 
პრეპარატის მიღება არ არღვევს მენსტრუაციების რეგულარობასა და ნორმალურ ხასიათს. მაგრამ ხანდახან შესაძლებელია მენსტრუაციის დროზე ადრე გამოჩენა ან მისი გადაცდენა (დაახლოებით ± 2 დღე). ესკაპელის აბის მიღების შემდეგ, რეკომენდებულია შემდგომში რეგულარული კონტრაცეპციის უზრუნველყოფა. თუ ესკაპელი გამოიყენება შეცდომის გამო, რომელიც დაშვებულია რეგულარულ ჰორმონალურ კონტრაცეპციაში, და ამასობაში შესაბამის შვიდდღიან შესვენებაში მენსტრუაცია არ დაიწყება, ორსულობის არსებობა უნდა გამოირიცხოს. 
Aარ შეიძლება ესკაპელის აბების განმეორებით გამოყენება ერთი და იგივე მენსტრუალური ციკლის დროს, რათა არ მოხდეს მენსტრუალური ციკლის დარღვევა. ჩვეულებრივ რეგულარულ ჩასახვის საწინააღმდეგო საშუალებებთან შედარებით ესკაპელი ნაკლებად ეფექტურია. ქალებმა, რომლებიც ხშირად მიმართავენ გადაუდებელი კონტრაცეპციის საშუალებას, უნდა გააგრძელონ რეგულარული კონტრაცეპციის რაიმე მეთოდი.
სასწრაფო კონტრაცეპცია არ ცვლის ვენერიული დაავადებებისაგან დაცვის საჭიროებას.
პრეპარატის გავლენა ავტომობილის მართვაზე და მაღალი ტრავმატიზმის მანქანების მართვის უნარზე
ავტომობილისა და სამუშაო მანქანების მართვის უნარზე პრეპარატის შესაძლო მოქმედების გამოსავლენად გამოკვლევები არ ჩატარებულა.

ჭარბი დოზირება
შესაძლებელია მენსტრუაციის ხასიათის დროებითი შეცვლა. ქალების 78% მენსტრუაციის ვადების გადანაცვლება მერყეობს 5 დღის ფარგლებში. მენსტრუაციის დაგვიანებისას 5 დღეზე მეტ ხანს ორსულობის არსებობა უნდა გამოირიცხოს.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება
ესკაპელისა და ღვიძლის ფერმენტების ინდუქტორების ერთდროულად გამოყენებისას ლევონორგესტრელის მეტაბოლიზმი ძლიერდება.
სამკურნალო პრეპარატებს, რომლებიც შეიცავენ ქვემოთ ჩამოთვლილ მოქმედ ნივთიერებებს, შეუძლიათ შეამცირონ ლევონორგესტრელის შემცველი პრეპარატების ეფექტურობა: ბარბიტურატები (მათ შორის პრიმიდონი), ფენიტოინი, კარბამაზეპინი, კრაზანას პრეპარატები (Hypericum perforatum), რიფამპიცინი, რიტონავირი, რიფაბუტინი, გრიზეოფულვინი.
ლევონორგესტრელის პრეპარატებს შეუძლიათ გააძლიერონ ციკლოსპორინის ტოქსიკურობა მისი მეტაბოლიზმის დათრგუნვის ხარჯზე.

შენახვის პირობები და ვადები
ვარგისიანობის ვადა: 2 წელი
შეინახეთ ორიგინალ შეფუთვაში 15-25°C ტემპერატურის პირობებში.

აფთიაქში გაცემის წესი
გაიცემა ექიმის რეცეპტით.

რეგისტრაციის # და თარიღი
R 000110 23.03.05