დესლორადინი 2,5მგ/5მლ150მლ სირ

                                                    პროდუქტის მახასიათებლების შეჯამება

 

1. სამკურნალო საშუალების დასახელება

დესლორადინი  2.5 მგ / 5 მლ სიროფი

 

2. ხარისხობრივი და რაოდენობრივი შემადგენლობა

წამლის შემადგენლობა:  2,5 მგ დესლორატადინი ყოველ 5 მლ-ში

დამხმარე ნივთიერებები: 1500 მგ სორბიტოლი, 75 მგ ტრინატრიუმის ციტრატის დიჰიდრატი, 5 მგ ნატრიუმის ბენზოატი, 2,5 მგ ედეტატი დინატრიუმი, 2000 მგ შაქარი და 0,15 მგ დაისის ფერი ყვითელი.

იხილეთ 6.1 დამხმარე ნივთიერებებისთვის

 

3. ფარმაცევტული ფორმა

სიროფი.

ნარინჯისფერი, გამჭვირვალე ხსნარი.

 

4. კლინიკური მახასიათებლები

4.1. თერაპიული ჩვენებები

დესლორადინი  ნაჩვენებია ისეთი სიმპტომების აღმოსაფხვრელად, როგორიცაა ცემინება, სურდო და ცხვირის ქავილი, ცხვირის ბლოკირება/გაჭედვა, რომლებიც ასოცირდება ალერგიულ რინიტთან, აგრეთვე თვალების ქავილი, წყლიანი თვალები და სიწითლე, სასის ქავილი და ხველა.

დესლორადინი  ასევე ნაჩვენებია ისეთი სიმპტომების აღმოსაფხვრელად, როგორიცაა ქავილი, შეშუპება და სიწითლე კანზე, რომლებიც დაკავშირებულია ჭინჭრის ციებასთან.

 

4.2. დოზირება და მიღების წესი

დოზირება / მიღების სიხშირე და ხანგრძლივობა:

არარეგულარული  ალერგიული რინიტი, სიმპტომებით რომლებიც გრძელდება კვირაში 4 დღეზე ნაკლები ან 4 კვირაზე ნაკლები, მკურნალობა უნდა მოხდეს დაავადების ისტორიის შეფასების მიხედვით და მკურნალობა უნდა შეწყდეს სიმპტომების აღმოფხვრის ან განმეორების შემთხვევაში. მუდმივი ალერგიული რინიტის დროს, სიმპტომებით, რომლებიც გრძელდება კვირაში 4 დღეზე მეტ ხანს ან 4 კვირაზე მეტ ხანს, რეკომენდირებულია მუდმივი მკურნალობა, თუ პაციენტს გამოუვლინდება ალერგია.

გამოყენების  მეთოდი

6-დან 11 თვემდე ასაკის ბავშვები: დესლორადინი უნდა იქნას გამოყენებული ცალკე ან საკვებთან ერთად 2 მლ (1 მგ) დოზით დღეში ერთხელ ალერგიული რინიტის დროს განვითარებული სიმპტომების აღმოსაფხვრელად, მათ შორის პერიოდული და მუდმივი ალერგიული რინიტის და ჭინჭრის ციების.

1-დან 5 წლამდე ასაკის ბავშვები:  დესლორადინი  უნდა იქნას გამოყენებული ცალკე ან საკვებთან ერთად 2,5 მლ (1,25 მგ) დოზით დღეში ერთხელ ალერგიული რინიტის დროს განვითარებული სიმპტომების აღმოსაფხვრელად, მათ შორის პერიოდული და მუდმივი ალერგიული რინიტისა და ჭინჭრის ციების.

6-დან 11 წლამდე ასაკის ბავშვები: დესლორადინი უნდა იქნას გამოყენებული ცალკე ან საკვებთან ერთად 5 მლ (2,5 მგ) დოზით დღეში ერთხელ ალერგიული რინიტის დროს განვითარებული სიმპტომების აღმოსაფხვრელად, მათ შორის პერიოდული და მუდმივი ალერგიული რინიტისა და ჭინჭრის ციების.

მოზრდილები, 12 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვები: დესლორადინი  უნდა იქნას გამოყენებული ცალკე ან საკვებთან ერთად 10 მლ (5 მგ) დოზით დღეში ერთხელ ალერგიული რინიტის დროს განვითარებული სიმპტომების აღმოსაფხვრელად, მათ შორის პერიოდული და მუდმივი ალერგიული რინიტის და ჭინჭრის ციების.

 

დამატებითი ინფორმაცია სპეციალური პოპულაციების შესახებ:

თირკმლის უკმარისობა:

ის სიფრთხილით უნდა იქნას გამოყენებული თირკმელების მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებში.

ღვიძლის უკმარისობა:

არ არსებობს მონაცემები მისი გამოყენების შესახებ ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში.

პედიატრიული მოსახლეობა:

გამოყენება პედიატრიულ პოპულაციაში მითითებულია ზემოთ.

გერიატრიული მოსახლეობა:

ეფექტურობა და უსაფრთხოება გერიატრიულ პოპულაციაში ჯერ არ არის განსაზღვრული.

 

4.3. უკუჩვენებები

წამლის ნივთიერება უკუნაჩვენებია პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ ჰიპერმგრძნობელობა რომელიმე დამხმარე ნივთიერების ან ლორატადინის მიმართ.

 

4.4. სპეციალური გაფრთხილებები და სიფრთხილის ზომები გამოყენებისას

დესლორადინის ეფექტურობა და უსაფრთხოება არ არის განსაზღვრული 6 თვეზე უმცროსი ასაკის ბავშვებში (იხ. პუნქტი 5.1.).

2 წელზე უმცროსი ასაკის ბავშვებში დიაგნოსტიკისთვის ძალიან რთულია ალერგიული რინიტისა და სხვა სახის რინიტის გარჩევა. იმ შემთხვევაში, თუ პაციენტს არ აქვს ზედა სასუნთქი გზების ინფექცია ან სტრუქტურული ანომალიები; გასათვალისწინებელია პაციენტის სამედიცინო ისტორია,  ფიზიკური  დათვალიერების  და შესაბამისი ლაბორატორიული და კანის ტესტების შედეგები.

2-დან 11 წლამდე მოზრდილებისა და ბავშვების დაახლოებით 6% ფენოტიპურად სუსტად მეტაბოლიზებს დესლორატადინს და აჩვენებენ ექსპოზიციის მაღალ მაჩვენებელს. მისი უსაფრთხოება 2-დან 11 წლამდე ასაკის ბავშვებში, რომლებიც სუსტად მეტაბოლიზებენ დესლორატადინს, იგივეა ბავშვებისთვის, რომლებიც ნორმალურად მეტაბოლიზებენ პრეპარატს. დესლორატადინის ზემოქმედება 2 წელზე უმცროსი ასაკის ბავშვებში, რომლებსაც არ შეუძლიათ დესლორატადინის საკმარისად მეტაბოლიზება, არ არის გამოკვლეული.

დესლორადინი  სიფრთხილით უნდა იქნას გამოყენებული თირკმლის მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებში (იხ. პუნქტი 5.2).

შაქარი და სორბიტოლი:

ეს  პროდუქტი შეიცავს შაქარს და სორბიტოლს. იშვიათი მემკვიდრეობითი ფრუქტოზის შეუწყნარებლობის მქონე პაციენტებმა (მაგ. გლუკოზა-გალაქტოზას მალაბსორბცია) არ უნდა გამოიყენონ ეს პრეპარატი.

დაისი ფერი ყვითელი:

ვინაიდან ეს სამედიცინო პროდუქტი შეიცავს დაისი ფერ ყვითელს, მან შეიძლება გამოიწვიოს ალერგიული რეაქციები.

ნატრიუმი:

ეს სამედიცინო პროდუქტი შეიცავს 37,386 მგ ნატრიუმს  დოზირების ერთეულში, რაც რეკომენდებულია მოზრდილებში და 12 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებში. ეს მხედველობაში უნდა იქნას მიღებული პაციენტებისთვის, რომლებიც აკონტროლებენ ნატრიუმის დიეტას.

 

4.5. ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან და ურთიერთქმედების სხვა ფორმები

ერითრომიცინთან ან კეტოკონაზოლთან ერთად გამოყენებული დესლორატადინთან ჩატარებულ კლინიკურ კვლევებში კლინიკური ურთიერთქმედება არ დაფიქსირებულა.

კლინიკურ ფარმაკოლოგიურ კვლევებში, რომლებშიც დესლორატადინი გამოიყენება ალკოჰოლთან ერთად, დესლორატადინის მოქმედება არ გაზრდის ალკოჰოლის ეფექტურობის შესუსტების ეფექტს (იხ. ნაწილი 5.1.).

 

დესლორადინი აფერხებს ორალურ ჩასახვის საწინააღმდეგო პრეპარატებს (კონტრაცეპტივებს). ამ მიზეზით, ალტერნატიული, ეფექტური და საიმედო ჩასახვის საწინააღმდეგო მეთოდი უნდა იქნას გამოყენებული მკურნალობის მთელი პერიოდის განმავლობაში.

4.6. ორსულობა და ლაქტაცია

ზოგადი რჩევა

ორსულობის კატეგორია არის C.

რეპროდუქციული პოტენციალის მქონე ქალები / ჩასახვის კონტროლი (კონტრაცეფცია)

დესლორადინი  აფერხებს ორალურ ჩასახვის საწინააღმდეგო პრეპარატებს (კონტრაცეპტივებს). ამ მიზეზით, ალტერნატიული, ეფექტური და საიმედო ჩასახვის საწინააღმდეგო მეთოდი უნდა იქნას გამოყენებული მკურნალობის მთელი პერიოდის განმავლობაში.

ორსულობის პერიოდი

არ არსებობს საკმარისი მონაცემები ორსულ ქალებში დესლორატოდინის გამოყენების შესახებ. რეპროდუქციული ტოქსიკურობა არ არის დადგენილი ცხოველებზე ჩატარებულ კვლევებში. პოტენციური რისკი ადამიანებისთვის ცნობილი არ არის (იხ. ნაწილი 5.3). ამ მიზეზით მისი გამოყენება ორსულობისას არ არის რეკომენდებული.

ლაქტაციის პერიოდი

მეძუძურ ქალებში დესლორადინის თერაპიული დოზების მიღებისას, დესლორატადინი გამოიყოფა დედის რძით იმ სიჩქარით, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს გავლენა ჩვილზე. დესლორადინი  არ უნდა იქნას გამოყენებული ლაქტაციის პერიოდში.

რეპროდუქციული შესაძლებლობები / ნაყოფიერება

რეპროდუქციული ტოქსიკურობა არ არის დადგენილი ცხოველებზე ჩატარებულ კვლევებში.

ადამიანებზე პოტენციური რისკები ცნობილი არ არის.

 

4.7. გავლენა ავტომობილის მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე

დესლორადინის ზემოქმედება სატრანსპორტო საშუალების მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე არ არის დაფიქსირებული. თუმცა, ზოგიერთ პაციენტში შეიძლება გამოიწვიოს ძილიანობა. ძალიან იშვიათადაც კი, პაციენტებს უნდა აცნობონ, რომ დესლორადინმა შეიძლება გავლენა მოახდინოს ავტომობილის მართვისა და მექანიზმების მართვის უნარზე.

 

4.8. არასასურველი ეფექტები

პედიატრიულ პოპულაციაზე კლინიკურ კვლევებში დესლორატადინი შეყვანილი იყო 246 ბავშვში 6 თვიდან 11 წლამდე. გვერდითი მოვლენების სიხშირე ბავშვებში 2-დან 11 წლამდე მსგავსი იყო ჯგუფებში, რომლებიც იყენებდნენ დესლორატადინს და პლაცებოს. პლაცებოსთან შედარებით  ყველაზე ხშირად დაფიქსირებული და უფრო ხშირად გამოვლენილი გვერდითი ეფექტები 6-დან 23 თვემდე ასაკის ჩვილებში არის დიარეა (3.7%), ცხელება (2.3%) და უძილობა (2.3%).

 

კლინიკურ კვლევებში მოზრდილებში და მოზარდებზე, რომლებიც მოიცავს ჩვენებებს, მათ შორის ალერგიული რინიტსა და ქრონიკულ იდიოპათიურ ჭინჭრის ციებას, პაციენტების 3%-მა, რომლებიც იყენებდნენ დესლორატადინს რეკომენდებული დოზებით, აჩვენა მეტი გვერდითი ეფექტები, ვიდრე პაციენტებში, რომლებიც იყენებდნენ პლაცებოს. ყველაზე ხშირად მოხსენიებული გვერდითი ეფექტები და უფრო ხშირად გამოვლენილი პლაცებოსთან შედარებით არის დაღლილობა (1.2%), პირის სიმშრალე (0.8%) და თავის ტკივილი (0.6%).

არასასურველი მოვლენები ქვემოთ ჩამოთვლილია ორგანოთა სისტემის კლასის მიხედვით. სიხშირეები განისაზღვრება შემდეგნაირად:

სხვადასხვა ორგანოთა სისტემაში;

ძალიან ხშირი (≥ 1/10); ხშირი (≥ 1/100-დან < 1/10-მდე); იშვიათი (≥ 1/1000-დან < 1/100-მდე); იშვიათი (≥ 1/10.000-დან < 1/1.000-მდე); ძალიან იშვიათი (<1/10.000), უცნობი (არ არის შეფასებული არსებული მონაცემებით).

ნერვული სისტემის დარღვევები:

ხშირი: დაღლილობა

არახშირი: თავის ტკივილი

კუჭ-ნაწლავის დარღვევები:

არახშირი: პირის სიმშრალე

პოსტმარკეტინგული გამოცდილება:

ძალიან იშვიათი გვერდითი ეფექტები, რომლებიც მოხსენებულია პოსტმარკეტინგულ გამოცდილებაში, შემდეგია:

ფსიქიატრიული დარღვევები:

ძალიან იშვიათად: ჰალუცინაციები

ნერვული სისტემის დარღვევები:

ძალიან იშვიათად: თავბრუსხვევა, ძილიანობა, უძილობა, ფსიქომოტორული ჰიპერაქტიურობა, ინსულტი

გულის დარღვევები:

ძალიან იშვიათად: ტაქიკარდია, პალპიტაცია

კუჭ-ნაწლავის დარღვევები:

ძალიან იშვიათად: მუცლის ტკივილი, გულისრევა, ღებინება, დისპეფსია, დიარეა

ჰეპატობილიარული დარღვევები:

ძალიან იშვიათად: ღვიძლის ფერმენტების მატება, ჰეპატიტი და ბილირუბინის მომატება

ძვალ-კუნთოვანი დარღვევები, შემაერთებელი ქსოვილისა და ძვლის დარღვევები:

ძალიან იშვიათად: მიალგია

ზოგადი დარღვევები და დარღვევები შეყვანის ადგილზე:

ძალიან იშვიათად: ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები (ანაფილაქსია, ანგიონევროზული შეშუპება, ქოშინი, ქავილი, გამონაყარი და ჭინჭრის ციება)

 

4.9. დოზის გადაჭარბება

დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში უნდა იქნას მიღებული სტანდარტული სიფრთხილის ზომები, რომლებსაც შეუძლიათ არაშეწოვილი სამკურნალო საშულების ნივთიერების ამოღება.

რეკომენდებულია სიმპტომური და დამხმარე მკურნალობა.

დესლორატადინის მრავალდოზიანი კლინიკურ კვლევაში, რომელიც შეყვანილი იქნა მოზრდილებში და მოზარდებში 45 მგ დოზამდე (9-ჯერ კლინიკურ დოზა), კლინიკურად მნიშვნელოვანი ეფექტები არ დაფიქსირებულა.

დესლორატადინი არ გამოიყოფა ჰემოდიალიზით. უცნობია შესაძლებელია თუ არა მისი აღმოფხვრა პერიტონეალური დიალიზით.

 

5. ფარმაკოლოგიური თვისებები

5.1. ფარმაკოდინამიკური თვისებები

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: სხვა ანტიჰისტამინური საშუალებები სისტემური გამოყენებისათვის

ათქ კოდი: R06AX27

მოქმედების მექანიზმი:

დესლორატადინი არის ჰისტამინის არამდგრადი, ხანგრძლივი მოქმედების, ძლიერი ანტაგონისტი, სელექციური პერიფერიული H1 რეცეპტორების ანტაგონისტური აქტივობით. პერორალური მიღების შემდეგ, დესლორატადინი შერჩევით ბლოკავს პერიფერიულ ჰისტამინის H1-რეცეპტორებს, რადგან ის გამორიცხულია ცენტრალურ ნერვულ სისტემაში შესვლისგან.

დესლორატადინმა აჩვენა ანტიალერგიული თვისებები ინ ვიტრო კვლევებიდან. ეს მოიცავს პროანთებითი ციტოკინების გამოთავისუფლების ინჰიბირებას, როგორიცაა IL-4, IL-6, IL-8 და IL-13 ადამიანის მასტის უჯრედებიდან/ბაზოფილებიდან, ასევე ადჰეზიური მოლეკულის P-სელექტინის ექსპრესიის დათრგუნვა ენდოთელიალურ უჯრედებზე. . ამ დაკვირვებების კლინიკური მნიშვნელობა ჯერ არ არის დადასტურებული.

დესლორატადინის სიროფის ეფექტურობა არ არის გამოკვლეული პედიატრიულ კვლევებში. დესლორატადინის უსაფრთხოება ნაჩვენებია სამ პედიატრიულ კვლევაში. 6 თვიდან 11 წლამდე ასაკის ბავშვები, რომლებიც არიან ანტიჰისტამინური მკურნალობის კანდიდატები, იღებდნენ დღიურ დოზებს 1 მგ (6-დან 11 თვემდე), 1.25 მგ (1-დან 5 წლამდე) ან 2.5 მგ (6-დან 11 წლამდე). კლინიკის ლაბორატორიულმა ტესტებმა, სასიცოცხლო მნიშვნელობის სიმპტომებმა და ეკგ (ელექტროკარდიოგრაფია)მონაცემებმა, QTc (კორექტირებული QT) ჩათვლით, აჩვენა, რომ მკურნალობა კარგად იქნა გადატანილი. რეკომენდებული დოზებით მიღებისას დესლორატადინის ფარმაკოკინეტიკური აქტივობა შედარებულია პედიატრიულ და ზრდასრულ პოპულაციაში. ვინაიდან სეზონური ალერგიული რინიტის/ქრონიკული იდიოპათიური ჭინჭრის ციების პროგრესი და დესლორატადინის პროფილი მსგავსია მოზრდილებში და პედიატრიულ პაციენტებში, მოზრდილებში დესლორატადინის ეფექტურობა შეიძლება ექსტრაპოლირებული იყოს პედიატრიულ პოპულაციაში.

დესლორატადინის მრავალჯერადი დოზის კლინიკურ კვლევაში, 20 მგ დესლორატადინის მიღებით დღიური  დოზით 14 დღის განმავლობაში, არ დაფიქსირებულა სტატისტიკურად და კლინიკურად მნიშვნელოვანი გულ-სისხლძარღვთა ეფექტები. კლინიკურ ფარმაკოლოგიურ კვლევაში, რომელშიც დესლორატადინი შეყვანილი იყო დღიური დოზით 45 მგ (9-ჯერ კლინიკურ დოზა) ათი დღის განმავლობაში, QTc ინტერვალის გახანგრძლივება (პერიოდი Q ტალღასა და T ტალღას შორის ეკგ-ში) არ დაფიქსირებულა.

დესლორატადინი ადვილად არ აღწევს ცენტრალურ ნერვულ სისტემაში. კონტროლირებად კლინიკურ კვლევებში, რეკომენდებული დოზით 5 მგ დღეში, არ იყო ძილიანობის სიხშირე პლაცებოსთან შედარებით. დესლორატადინის ტაბლეტებმა არ იმოქმედა ფსიქომეტრიულ ეფექტურობაზე კლინიკურ კვლევებში, თუნდაც 7,5 მგ დღიური დოზით. ერთჯერადი დოზის კვლევაში, 5 მგ დესლორატადინმა არ იმოქმედა ფრენის შესრულების სტანდარტულ ზომებზე, სუბიექტური ძილიანობის გამწვავების ჩათვლით ან ფრენასთან დაკავშირებული ამოცანების ჩათვლით.

კლინიკურ ფარმაკოლოგიურ კვლევებში, ალკოჰოლთან ერთდროულმა გამოყენებამ არ გამოიწვია მუშაობის შესუსტება ან უძილობის გაზრდა, რაც დაკავშირებულია ალკოჰოლთან. არ გამოვლენილა მნიშვნელოვანი განსხვავებები ფსიქომოტორული ტესტის შედეგებში დესლორატადინისა და პლაცებოს ჯგუფებს შორის, ცალკე თუ ალკოჰოლთან ერთად.

მრავალდოზიანი, ერითრომიცინის ან კეტოკონაზოლის ურთიერთქმედების კვლევებში არ იქნა ნაპოვნი კლინიკურად მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედება დესლორატადინის პლაზმურ კონცენტრაციებში.

ალერგიული რინიტის მქონე მოზრდილებსა და მოზარდებში, დესლორატადინის ტაბლეტები ეფექტური იყო ისეთი სიმპტომების აღმოსაფხვრელად, როგორიცაა ცემინება, სურდო და ცხვირის ქავილი, ცხვირის ბლოკირება/გაჭედვა, ასევე თვალების ქავილი, ცრემლდენა და სიწითლე და ქავილი სასის არეში.

ალერგიული რინიტი კლასიფიცირდება როგორც სეზონური და მორეციდივე ალერგიული რინიტი, ხოლო ის ასევე შეიძლება კლასიფიცირებული იყოს როგორც წყვეტილი და მუდმივი ალერგიული რინიტი. წყვეტილი ალერგიული რინიტი შეიძლება განისაზღვროს სიმპტომებით, რომლებიც გრძელდება კვირაში 4 დღეზე ნაკლები ან 4 კვირაზე ნაკლები. მუდმივი ალერგიული რინიტი შეიძლება განისაზღვროს სიმპტომებით, რომლებიც გრძელდება კვირაში 4 დღეზე მეტი ან 4 კვირაზე მეტი.

დესლორატადინის ტაბლეტები ეფექტურია რინო-კონიუნქტივიტის სიცოცხლის ხარისხის შეფასებისას სეზონური ალერგიული რინიტის გამწვავების შესამცირებლად. ყველაზე დიდი განკურნება დაფიქსირდა ყოველდღიურ საქმიანობაში და პრაქტიკულ პრობლემებში, რომლებიც შეზღუდულია სიმპტომებით.

ქრონიკული იდიოპათიური ჭინჭრის ციება შესწავლილი იყო, როგორც ჭინჭრის ციების კლინიკური მოდელი, ვინაიდან ფიზიოპათოლოგია ფონურად მსგავსია  ნებისმიერ ეტიოლოგიაში და უფრო ადვილია ქრონიკული პაციენტების რეკრუტირება პერსპექტიული კვლევებისთვის. ვინაიდან ჰისტამინის გამოყოფა არის ჭინჭრის ციების ყველა დაავადების მიზეზი, როგორც რეკომენდებულია დესლორატადინის კლინიკურ გაიდლაინებში, მოსალოდნელია, რომ ის ეფექტური იქნება ქრონიკული იდიოპათიური ჭინჭრის ციების გარდა სხვა ურტიკარიული დაავადებების სიმპტომების აღმოსაფხვრელად.

ქრონიკული იდიოპათიური ჭინჭრის ციების მქონე პაციენტებში პლაცებოზე კონტროლირებად ორ ექვსკვირიან კვლევაში დესლორატადინი ეფექტური იყო ქავილის შესამსუბუქებლად და კანზე შეშუპებისა და სიწითლის ზომისა და რაოდენობის შემცირებაში მკურნალობის პირველი დღიდან. ორივე კვლევაში ეფექტები შენარჩუნებული იყო ცვლილების გარეშე 24 საათიანი დოზირების ინტერვალის განმავლობაში. ქრონიკული იდიოპათიური ჭინჭრის ციების სხვა ანტიჰისტამინურ კვლევებში, ზოგიერთი პაციენტი, რომლებმაც არ უპასუხეს ანტიჰისტამინურ საშუალებებზე, გამოირიცხა.  ქავილის შემცირება დაფიქსირდა პაციენტთა 50%-ში, რომლებიც იღებდნენ დესლორატადინს, შემთხვევების 55%-ში, პლაცებოს მიღებისას პაციენტების 19%-თან შედარებით.

დესლორატადინით მკურნალობამ ასევე მნიშვნელოვნად შეამცირა ზემოქმედება ძილისა და დღის ფუნქციონირებაზე, რაც იზომება ამ ცვლადების შესაფასებლად გამოყენებული ოთხპუნქტიანი სკალის მიხედვით.

 

5.2. ფარმაკოკინეტიკური თვისებები

ზოგადი თვისებები

აბსორბცია:

დესლორატადინის პლაზმური კონცენტრაცია შეიძლება გამოვლინდეს დესლორატადინის გამოყენებიდან  30 წუთის განმავლობაში მოზრდილებში და მოზარდებში. დესლორატადინი კარგად შეიწოვება მაქსიმალური კონცენტრაციის  მიღწევით დაახლოებით 3 საათის შემდეგ. ტერმინალური ფაზის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს დაახლოებით 27 საათს. დესლორატადინის დაგროვების ხარისხი შეესაბამებოდა მის ნახევარგამოყოფის პერიოდს (დაახლოებით 27 საათი) და დოზის „ერთჯერადად“ სიხშირეს. დესლორატადინის ბიოშეღწევადობა დოზის პროპორციული იყო 5 მგ-დან 20 მგ-მდე დიაპაზონში.

დისტრიბუცია:

ფარმაკოკინეტიკური და კლინიკური კვლევების სერიაში მონაწილეთა 6%-მა მიაღწია დესლორატადინის მაღალ კონცენტრაციას. ამ ფენოტიპის გავრცელება,  ცუდად მეტაბოლიზებული დესლორატადინი მსგავსია მოზრდილებში (6%) და პედიატრიულ მონაწილეებში 2-11 წლის ასაკში (6%), ხოლო ორივე პოპულაციაში ის უფრო მაღალი იყო შავკანიანებში (18% მოზრდილებში, 16% პედიატრიული), ვიდრე თეთრკანიან ადამიანებში (2% მოზრდილები, 3% პედიატრიული).

მრავალჯერადი დოზის ფარმაკოკინეტიკური კვლევაში, რომელიც ჩატარდა ტაბლეტის ფორით ჯანმრთელ ზრდასრულ ადამიანებში, აღმოჩნდა  ოთხი ადამიანი დესლორატადინის ცუდად მეტაბოლიზირებით. ამ სუბიექტებს ჰქონდათ Cmax კონცენტრაცია დაახლოებით 3-ჯერ მეტი დაახლოებით 7 საათის განმავლობაში, ტერმინალური ფაზის ნახევარგამოყოფის პერიოდი დაახლოებით 89 საათი.

მსგავსი ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრები დაფიქსირდა მრავალჯერადი დოზების ფარმაკოკინეტიკურ კვლევაში, რომელიც ჩატარდა სიროფის ფორმით მიღებით პედიატრიაში ცუდი მეტაბოლიზირებით   2-დან 11 წლამდე ასაკის ადამიანებში, რომლებსაც აქვთ ალერგიული რინიტის დიაგნოზი. დესლორატადინის ექსპოზიცია (AUC) იყო დაახლოებით 6-ჯერ უფრო მაღალი, ხოლო Cmax იყო დაახლოებით 3-4-ჯერ მეტი 3-6 საათის შემდეგ, საბოლოო ნახევარგამოყოფის პერიოდი დაახლოებით 120 საათის განმავლობაში. ასაკის პროპორციული დოზებით, ექსპოზიცია ცუდი მეტაბოლიზმის პედიატრიულ პაციენტებში და მოზრდილებში  არის მსგავსი. ზოგადი უსაფრთხოების პროფილი ამ პაციენტებში არ განსხვავდება ზოგადი პოპულაციის მიხედვით. დესლორატადინის ეფექტები არ არის გამოკვლეული 2 წელზე ნაკლები ასაკის ცუდი მეტაბოლიზმის  მქონე პაციენტებში.

დესლორატადინი ზომიერად (83% - 87%) უკავშირდება პლაზმის ცილებს. დღეში ერთხელ დოზის (5 მგ და 20 მგ) დესლორატადინის 14 დღის განმავლობაში მიღების შემდეგ, კლინიკურად მნიშვნელოვანი წამლის დაგროვების ნიშნები არ დაფიქსირებულა.

დესლორატადინთან ერთჯერადი დოზის ჯვარედინად ჩატარებულ კვლევაში, ჩატარდა, ტაბლეტის  და სიროფის ფორმები  აღმოჩნდა ბიოექვივალენტური.

დესლორატადინის რეკომენდებული დოზების შედეგად პედიატრიულ პაციენტებში სხვადასხვა ერთჯერადი დოზის კვლევებში, დესლორატადინის სიროფის AUC და Cmax მნიშვნელობები აღმოჩნდა მსგავსი მოზრდილებში, რომლებიც იღებენ 5 მგ დოზას.

ბიოტრანსფორმაცია:

ფერმენტი, რომელიც პასუხისმგებელია დესლორატადინის მეტაბოლიზმზე, ჯერ არ არის გამოვლენილი, შესაბამისად არ შეიძლება  სხვა პრეპარატებთან შესაძლო ურთიერთქმედების  სრულიად უგულებელყოფა.

CYP3A4 და CYP2D6 სპეციფიკური ინჰიბიტორებით ინ ვივო კვლევებმა აჩვენა, რომ ეს ფერმენტები არ არის ეფექტური დესლორატადინის მეტაბოლიზმში. დესლორატადინი არ აინჰიბირებს CYP3A4 ან CYP2D6 და ის არ არის P-გლიკოპროტეინის სუბსტრატი ან ინჰიბიტორი.

გამოყოფა:

დესლორატადინის ერთჯერადი დოზის შესწავლისას 7,5 მგ დოზით, ნაჩვენები იყო, რომ საკვები (ცხიმებითა და კალორიებით მდიდარი საუზმე) გავლენას არ ახდენს დესლორატადინის გამოყოფაზე. სხვა კვლევაში აღმოჩნდა, რომ გრეიფრუტის წვენს არ აქვს გავლენა დესლორატადინის გამოყოფაზე.

 

5.3. პრეკლინიკური უსაფრთხოების მონაცემები

დესლორატადინი არის ლორატადინის ძირითადი აქტიური მეტაბოლიტი. დესლორატადინთან და ლორატადინთან ჩატარებულმა არაკლინიკურმა კვლევებმა აჩვენა, რომ დესლორატადინს აქვს ლორატადინის მსგავსი თვისებრივი და რაოდენობრივი ტოქსიკურობის პროფილი რეკომენდებული დოზებით მიღებისას.

დესლორატადინთან ჩატარებული არაკლინიკური კვლევების მონაცემებმა, მათ შორის უსაფრთხოების ფარმაკოლოგიის, განმეორებითი დოზის ტოქსიკურობის, გენოტოქსიურობის და რეპროდუქციული ტოქსიკურობის ჩათვლით, აჩვენა, რომ არ არსებობს საფრთხე ადამიანებისთვის. ლორატადინთან ჩატარებულ კვლევებში აჩვენა, რომ კანცეროგენული პოტენციალი არ არსებობს.

 

6. ფარმაცევტული დეტალები

6.1. დამხმარე ნივთიერებების სია

პროპილენ გლიკოლი (E1520)

სორბიტოლი (E420)

უწყლო ლიმონმჟავა (E330)

ტრინატრიუმის ციტრატის დიჰიდრატი (E331)

ნატრიუმის ბენზოატი (E211)

დინატრიუმის ედეტატი

შაქარი

ფორთოხლის არომატი

საღეჭი რეზინის არომატი

დაისის ფერი  ყვითელი (E110)

გაწმენდილი წყალი

 

6.2. შეუთავსებლობა

არ საჭიროებს ეს პროდუქტი

 

6.3. შენახვის ვადა

24 თვე.

 

6.4. განსაკუთრებული სიფრთხილის ზომები შენახვისას

შეინახეთ 25°C-ზე დაბალ ტემპერატურაზე.

 

6.5. კონტეინერის იერსახე და შიგთავსი

150 მლ ქარვისფერი, III ტიპის მინის ბოთლი დახურულია ბავშვისგან დამცავი პლასტმასის საკეტით და დამცავი რგოლით 5 მლ საზომი კოვზით მუყაოს კოლოფში.

 

6.6. დარჩენილი ადამიანის სამკურნალო პროდუქტის განადგურება და სხვა განსაკუთრებული სიფრთხილის ზომები

ნებისმიერი გამოუყენებელი პროდუქტი ან ნარჩენი მასალა უნდა განადგურდეს „სამედიცინო ნარჩენების კონტროლის შესახებ“ და „შეფუთვისა და შეფუთვის ნარჩენების კონტროლის შესახებ დებულების“ შესაბამისად.

 

გაცემის წესი

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი III, გაიცემა რეცეპტის გარეშე

 

7. მარკეტინგული ნებართვის მფლობელი

დასახელება: Biofarma İlaç San. ve Tic. A.S.

მისამართი: Akpınar Mah. ოსმანგაზი კად. No: 156

 Sancaktepe / სტამბული / თურქეთი

ტელეფონი: (0216) 398 10 63

ფაქსი: (0216) 398 10 20

 

8. მარკეტინგის ავტორიზაციის ნომერი/ნომრები

230/66

 

9. პირველი ავტორიზაციის / ავტორიზაციის განახლების თარიღი

პირველი ავტორიზაციის თარიღი

28.03.2011წ

ავტორიზაციის განახლების თარიღი

 

10. ტექსტის გადახედვის თარიღი

30.05.2015