დარდუმი 1გ ფლ

დარდუმი
(DARDUM)

ზოგადი დახასიათება:
არაპატენტირებული საერთაშორისო დასახელება: ცეფოპერაზონი;
ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები:
თეთრი ან მოთეთრო ფერის ფხვნილი;

შემადგენლობა:   
1 ფლაკონი შეიცავს:
ნატრიუმის ცეფოპერაზონს, 1 გ ცეფოპერაზონის ეკვივალენტურს.

გამოშვების ფორმა:
სტერილური ფხვნილი საინექციო ხსნარის მოსამზადებლად.

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:
მესამე თაობის ცეფალოსპორინების ჯგუფის ანტიბიოტიკი. ათქ-კოდი: J01DD12.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:
დარდუმი-ავერსი წარმოადგენს ცეფალოსპორინების ჯგუფის ანტიბიოტიკს პარენტერული გამოყენებისთვის. პრეპარატის ბაქტერიოციდული მოქმედება განპირობებულია მიკროორგანიზმის უჯრედის კედლის სინთეზის ინჰიბირებით აქტიური გამრავლების ფაზაში.
დარდუმი-ავერსი ხასიათდება ანტიმიკრობული მოქმედების ფართო სპექტრით. იგი აქტიურია შემდეგი ბაქტერიების მიმართ:
გრამდადებითი მიკროორგანიზმები: Staphylococcus aureus (პენიცილინაზას მაპროდუცირებელი და არამაპროდუცირებელი შტამები), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneoumoniae, Streptococcus pyogenes (A ჯგუფის ბეტა-ჰემოლიზური სტრეპტოკოკი), Streptococcus agalactiae (B ჯგუფის ბეტა-ჰემოლიზური სტრეპტოკოკი), Enterococcus (Streptococcus faecalis, S. faecium და S. durans); გრამუარყოფითი მიკროორგანიზმები: Escherichia coli, Klebsiella spp. (მათ შორის K. pneumoniae), Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia stuartii, Providencia rettgeri, Serratia marcescens, Salmonella spp., Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa და სხვა Pseudomonas spp., Acinetobacter calcoaceticus-ის ზოგიერთი შტამი, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolotica;
ანაერობები: გრამდადებითი კოკები (Peptococcus და Peptostreptococcus-ის  ჩათვლით), Clostridium spp., Bacteroides fragilis, სხვა Bacteroides spp., Fusobacterium spp.

ფარმაკოკინეტიკა:
მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში მიიღწევა 1 გ ცეფოპერაზონის კუნთში ერთჯერადი შეყვანიდან 1 სთ-ის შემდეგ (65 მკგ/მლ) და ინტრავენური შეყვანიდან 15 წთ-ის შემდეგ (153 მკგ/მლ). პრეპარატის 82-93% უკავშირდება პლაზმის ცილებს და კარგად აღწევს ყველა ორგანოსა და ქსოვილში. შეყვანიდან 12 სთ-ის განმავლობაში ცეფოპერაზონი თერაპიული კონცენტრაციით აღინიშნება პერიტონეალურ, ასციტურ, ამნიონურ და თავ-ზურგ-ტვინის სითხეში (ტვინის გარსების ანთების დროს), შარდში, ღვიძლის ქსოვილში, ნაღველში, ნაღვლის ბუშტის კედელში, ფილტვის ქსოვილში, ნახველში, ნუშისებრ ჯირკვლებსა და ცხვირის დანამატი წიაღების ლორწოვან გარსში, საშვილოსნოში, ფალოპის მილებში, სათესლე ჯირკვლებში, თირკმელებში, შარდსაწვეთებში, წინამდებარე ჯირკვალში, ძვლოვან ქსოვილსა და ჭიპლარის სისხლში.
ცეფოპერაზონის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს დაახლოებით 2 სთ-ს. პრეპარატი გამოიყოფა ორგანიზმიდან ნაღველთან (70-80%) და შარდთან (20-30%) ერთად. ცეფოპერაზონის მაქსიმალური კონცენტრაცია ნაღველში აღინიშნება პრეპარატის შეყვანიდან 1-3 სთ-ის შემდეგ და ამ დროისთვის 100-ჯერ აღემატება მის კონცენტრაციას სისხლის შრატში. ღვიძლში მეტაბოლიზდება პრეპარატის 1%-ზე ნაკლები. ცეფოპერაზონი არ არღვევს კავშირს ბილირუბინსა და პლაზმის ცილებს შორის.
ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში პრეპარატის ნახევარგამოყოფის პერიოდი ხანგრძლივდება, ამავე დროს იზრდება მისი შარდთან ერთად ექსკრეცია.
ერთდროულად თირკმლისა და ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში შესაძლებელია ცეფოპერაზონის დაგროვება სისხლის შრატში.

ჩვენება:
პრეპარატი გამოიყენება მის მიმართ მგრძნობიარე მიკროორგანიზმებით გამოწვეული სხვადასხვა ლოკალიზაციის ჰოსპიტალური და არაჰოსპიტალური ინფექციურ-ანთებითი დაავადებების სამკურნალოდ:
 ზედა და ქვედა სასუნთქი გზების ინფექციები, მძიმედ მიმდინარე პნევმონიის, ფილტვის აბსცესისა და პლევრის ემპიემის ჩათვლით;
 ზედა და ქვედა საშარდე გზების ინფექციები;
 ინტრააბდომინალური ინფექციები, მათ შორის ქოლეცისტიტი, ქოლანგიტი, ღვიძლის აბსცესი, პერიტონიტი;
 სეპტიცემია;
 მენინგიტი;
 კანისა და რბილი ქსოვილების ინფექციები;
 ძვლებისა და სახსრების ინფექციები;
 მცირე მენჯის ღრუს ორგანოების ინფექციურ-ანთებითი დაავადებები, მათ შორის ენდომეტრიტი, გონორეა და სასქესო გზების სხვა ინფექციები; 
 ნეიტროპენიისა და იმუნოდეფიციტის ფონზე განვითარებული ინფექციები;
 თორაკო-აბდომინალური, გინეკოლოგიური და ორთოპედიული ოპერაციების ინფექციური გართულებების პროფილაქტიკა.

მიღების წესი და დოზირება:
დარდუმი-ავერსი შეყავთ ინტრამუსკულარულად და ინტრავენურად.
მოზრდილებში და 12 წლის ასაკის ზევით ბავშვებში დარდუმი-ავერსის საშუალო სადღეღამისო დოზა შეადგენს 2-4 გ-ს, რომელიც იყოფა ორ თანაბარ ნაწილად და ინიშნება 12 სთ-ში ერთხელ. მძიმე შემთხვევებში სადღეღამისო დოზას ზრდიან 12 გ-მდე (თანაბარი ოდენობით 8 სთ-იანი ინტერვალით).
გაურთულებელი გონოკოკური ურეთრიტის დროს ინიშნება 500 მგ დარდუმი-ავერსი კუნთში ერთჯერადად.
შტრეპტოცოცცუს პყოგენეს მიერ გამოწვეული ინფექციის დროს მკურნალობის ხანგრძლივობა შეადგენს არანაკლებ 10 დღეს.
ოპერაციის შემდგომი გართულებების თავიდან ასაცილებლად ვენაში შეყავთ პრეპარატის 1 გ ან 2 გ ოპერაციამდე 30-90 წთ-ით ადრე. დოზის განმეორება შესაძლებელია ყოველ 12 სთ-ში, მაგრამ უმრავლეს შემთხვევაში არა უმეტეს 24 სთ-ის განმავლობაში. ინფიცირების მაღალი რისკის ოპერაციების დროს (მაგ. კოლორექტალური მიდამოს ოპერაცია) ან თუ უკვე არსებულ ინფექციას შეუძლია პაციენტს მიაყენოს განსაკუთრებული ზიანი (ღია გულზე ოპერაციისას, სახსრების პროთეზირებისას), პროფილაქტიკის მიზნით პრეპარატის გამოყენება შეიძლება გაგრძელდეს 72 სთ-ის განმავლობაში.
თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში საშუალო სადღეღამისო დოზა (2-4 გ) შეუცვლელი რჩება. მძიმე ფორმის თირკმლის უკმარისობის დროს (კრეატინინის კლირენსი ახალშობილებში და 12 წლამდე ასაკის ბავშვებში ინიშნება 50-200 მგ/კგ სხეულის მასაზე დღე-ღამეში (2 ინექცია 12 სთ-იანი ინტერვალით). მძიმე შემთხვევებში ბავშვებში სადღეღამისო დოზას ზრდიან 200-300 მგ/კგ სხეულის მასაზე (თანაბარი ოდენობით 6-8 სთ-იანი ინტერვალით).
ინტრავენური შეყვანა. ინტრავენური შეყვანისთვის რეკომენდებულია ცეფოპერაზონის 2-50 მგ/მლ კონცენტრაციით გამოყენება. საინფუზიო ხსნარი მზადდება ორ ეტაპად. პირველადად დარდუმი-ავერსის 1 გ იხსნება 5 მლ შესაბამის გამხსნელში, რისთვისაც გამოიყენება შემდეგი გამხსნელები: 5%-იანი ან 10%-იანი გლუკოზის ხსნარი, 0.9%-იანი ნატრიუმის ქლორიდის ხსნარი, 5%-იანი გლუკოზისა და 0.9%-იანი ნატრიუმის ქლორიდის ხსნარი, 5%-იანი გლუკოზისა და 0.2%-იანი ნატრიუმის ქლორიდის ხსნარი, სტერილური საინექციო წყალი. ფხვნილის სრული გახსნისათვის ფლაკონს კარგად ანჯღრევენ ხსნარის სრულ გამჭვირვალობამდე. ინტრავენური ინფუზიისათვის წინასწარ მომზადებულ ხსნარს ემატება შემდეგი საინფუზიო ხსნარებიდან ერთ-ერთი: 5%-იანი ან 10%-იანი გლუკოზის ხსნარი, 5%-იანი გლუკოზისა და რინგერის ლაქტატის ხსნარი, რინგერის ლაქტატის ხსნარი, 0.9%-იანი ნატრიუმის ქლორიდის ხსნარი, 5%-იანი გლუკოზისა და 0.9%-იანი ნატრიუმის ქლორიდის ხსნარი. სრული განზავების შემდეგ მიღებული ხსნარი შეყავთ წვეთოვნად 30-60 წთ-ის განმავლობაში.
ინტრავენური ინექციის შემთხვევაში მაქსიმალური ერთჯერადი დოზა მოზრდილებში არ უნდა აღემატებოდეს 2 გ-ს, ბავშვებში - 50 მგ/კგ სხეულის მასაზე. მომზადებული ხსნარი შეყავთ 3-5 წთ-ის განმავლობაში.   
ინტრამუსკულარული შეყვანა. 250 მგ/მლ ცეფოპერაზონის კონცენტრაციის მიღებისთვის დარდუმი-ავერსის 1 გ-ს ხსნიან 2.8 მლ საინექციო წყალში, ფლაკონს ანჯღრევენ ფხვნილის სრულ გახსნამდე და უმატებენ 2%-იანი ლიდოკაინის ხსნარის 1 მლ-ს. 333 მგ/მლ ცეფოპერაზონის კონცენტრაციის მისაღწევად დარდუმი-ავერსის 1 გ-ს ხსნიან 2 მლ საინექციო წყალში და გახსნის შემდეგ უმატებენ 2%-იანი ლიდოკაინის ხსნარის 0.6 მლ-ს. გამჭვირვალე და ჰომოგენური ხსნარის მიღების შემდეგ პრეპარატი შეყავთ ღრმად კუნთში დუნდულოს ზედა გარეთა კვადრანტში.
თუ ლიდოკაინის ხსნარი არ გამოიყენება, 250 მგ/მლ ცეფოპერაზონის კონცენტრაციის მიღებისათვის დარდუმი-ავერსის 1 გ-ს ხსნიან 3.8 მლ საინექციო წყალში, ხოლო 333 მგ/მლ კონცენტრაციის მისაღწევად დარდუმი-ავერსის 1 გ იხსნება 2.6 მლ საინექციო წყალში.
მომზადებული ხსნარი ვარგისია 24 სთ-ის განმავლობაში 25ºC ტემპერატურაზე და 48 სთ-ის განმავლობაში 2-8ºC ტემპერატურაზე.

გვერდითი მოვლენები:
ალერგიული რეაქციები: მაკულოპაპულოზური გამონაყარი კანზე, ჭინჭრის ციება, ეოზინოფილია, წამლისმიერი ცხელება, მულტიფორმული ექსუდაციური ერითემა, ანაფილაქსიური რეაქცია;
საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: გულისრევა, ღებინება, დიარეა, ტკივილი მუცლის არეში, ფსევდომემბრანული კოლიტი, ღვიძლის ტრანსამინაზებისა და ტუტე ფოსფატაზას აქტივობის გარდამავალი მატება;
სისხლის სურათის მხრივ: პრეპარატის ხანგრძლივი გამოყენებისას - შექცევადი ნეიტროპენია, თრომბოციტოპენია, ჰიპოპროთრომბინემია, ჰემოლიზური ანემია, ჰემოგლობინისა და ჰემატოკრიტის დაბალი მაჩვენებელი, კუმბსის დადებითი რეაქცია;
ადგილობრივი რეაქციები: შესაძლებელია - მტკივნეულობა კუნთში პრეპარატის შეყვანის ადგილას, ინტრავენური შეყვანისას - ფლებიტის განვითარება;
სხვა: თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, სუნთქვის გაძნელება, მეტად იშვიათად - ვიტამინ K-ს დეფიციტი (სისხლდენა).

უკუჩვენება:
მომატებული მგრძნობელობა ცეფალოსპორინების და პენიცილინების ჯგუფის ანტიმიკრობული საშუალებების მიმართ.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან:
ანტიკოაგულანტებთან და ისეთ პრეპარატებთან, რომლებიც აქვეითებს თრომბოციტების აგრეგაციას (ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდული საშუალებები, სალიცილატები, სულფინპირაზონი), ერთდროული გამოყენებისას მატულობს სისხლდენის განვითარების რისკი. დარდუმი-ავერსი და ამინოგლიკოზიდების ხსნარების შერევა მათი შეუთავსებლობის გამო რეკომენდებული არ არის. აუცილებლობის შემთხვევაში ცეფოპერაზონის შეყვანა უნდა მოხდეს იზოლირებული სისტემით ამინოგლიკოზიდებამდე 1 სთ-ით ადრე.
მარყუჟოვან დიურეზულ საშუალებებთან ერთად გამოყენება ზრდის ნეფროტოქსიკური ეფექტის განვითარების რისკს, განსაკუთრებით თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში.
ეთანოლთან ერთად გამოყენებისას ვითარდება დისულფირამის მსგავსი ეფექტი. 

ჰიპერდოზირება: 
პრეპარატის მაღალი დოზით ხანგრძლივი მიღების შემთხვევაში შესაძლებელია აღინიშნოს ეპილეფსიური გულყრები. ასეთ შემთხვევაში წყდება პრეპარატის მიღება და ტარდება სიმპტომური მკურნალობა.

ორსულობა და ლაქტაცია:
პრეპარატის გამოყენება ორსულობის პერიოდში შესაძლებელია მხოლოდ იმ შემთხვევაში, როდესაც დედისათვის მოსალოდნელი სარგებელი მკვეთრად სჭარბობს ნაყოფზე მოსალოდნელი უარყოფითი მოქმედების რისკს.
ცეფოპერაზონი მცირე რაოდენობით გადადის დედის რძეში, ამიტომ ძუძუთი კვების პერიოდში პრეპარატი განსაკუთრებული სიფრთხილით გამოიყენება.

გამოყენების თავისებურებები:
დარდუმი-ავერსის მოქმედების ფართო სპექტრი იძლევა მონოთერაპიული მკურნალობის საშუალებას, თუმცა საჭიროების შემთხვევაში დასაშვებია კომბინაცია სხვა ანტიბაქტერიულ საშუალებებთან.
დარდუმი-ავერსი განსაკუთრებული სიფრთხილით გამოიყენება სისხლდენის განვითარების მაღალი რისკის მქონე პაციენტებში, სანაღვლე გზების ნაწილობრივი ობსტრუქციის ან ღვიძლის დაავადებების დროს, ახალშობილ და დღენაკლულ ბავშვებში, ხანდაზმულებში, აგრეთვე პაციენტებში, რომლებსაც ანამნეზში აღენიშნებათ ალერგიული რეაქციები. ხანდაზმული ასაკის პაციენტებში მკურნალობის დაწყება რეკომენდებულია მცირე დოზებით.
დარდუმი-ავერსის მაღალი დოზით გამოყენების შემთხვევაში აუცილებელია ცეფოპერაზონის კონცენტრაციის მუდმივი კონტროლი სისხლის შრატში.
ალერგიული რეაქციების განვითარების შემთხვევაში რეკომენდებულია პრეპარატის მიღების შეწყვეტა და შესაბამისი სიმპტომური მკურნალობის ჩატარება.
დარდუმი-ავერსის გამოყენების შედეგად შესაძლებელია ვიტამინ K-ს დეფიციტის განვითარება, რაც გამოწვეულია აღნიშნული ვიტამინის მასინთეზირებელი ნაწლავური მიკროფლორის დათრგუნვით. რისკის ჯგუფს მიეკუთვნებიან არასრულფასოვან დიეტაზე მყოფი და მალაბსორბციის სინდრომის მქონე პაციენტები (მაგ. ხანგრძლივი დროის განმავლობაში პარენტერულ კვებისა და მუკოვისციდოზის დროს). ასეთ პაციენტებში აუცილებელია პროთრომბინის დროის კონტროლი და საჭიროებისას __ ეგზოგენურად ვიტამინ K-ს დანიშვნა.
ისევე როგორც სხვა ანტიბიოტიკების შემთხვევაში, დარდუმი-ავერსის ხანგრძლივმა გამოყენებამ შესაძლოა გამოიწვიოს ნაწლავის ნორმალური მიკროფლორის დათრგუნვა და Clostridium difficile-ს ჭარბი ზრდა, რაც ხშირად ხდება დიარეისა და ფსევდომემბრანული კოლიტის განვითარების მიზეზი. შესაბამისად, დარდუმი-ავერსი სიფრთხილით გამოიყენება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის დაავადებების, განსაკუთრებით კოლიტის მქონე პაციენტებში.
ერთდროულად ღვიძლისა და თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში აუცილებელია ცეფოპერაზონის კონცენტრაციის მონიტორინგი სისხლის შრატში, საჭიროებისას __ დოზის კორექცია. წინააღმდეგ შემთხვევაში დარდუმი-ავერსის სადღეღამისო დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 2 გ-ს.
ამინოგლიკოზიდებთან კომბინირებული მკურნალობის დროს რეკომენდებულია თირკმლის ფუნქციის მონიტორინგი.
ჰემოდიალიზის დროს ცეფოპერაზონის ნახევარგამოყოფის პერიოდი მცირდება. პრეპარატის შეყვანა უნდა წარმოებდეს დიალიზის დამთავრების შემდეგ. 
მკურნალობის დროს შარდში გლუკოზის განსაზღვრისას ბენედიქტის ან ფელინგის რეაქტივებით შეიძლება ცრუ დადებითი მაჩვენებლის მიღება.
მკურნალობის პერიოდში და მისი დამთავრებიდან 5 დღის განმავლობაში პაციენტმა თავი უნდა შეიკავოს ალკოჰოლის მიღებისგან და ეთანოლის შემცველი პრეპარატების გამოყენებისგან.
პრეპარატის ზემოქმედება ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე:
დარდუმი-ავერსის ზემოქმედება ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე არ არის გამოვლენილი.

შეფუთვა:
1 გ სტერილური ფხვნილი საინექციო ხსნარის მოსამზადებლად ფლაკონში, 10 ფლაკონი მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები:                                                                                          
ინახება არა უმეტეს 2-8ºC ტემპერატურაზე, მშრალ, სინათლისა და ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა:
2 წელი. შეფუთვაზე აღნიშნული ვადის გასვლის შემდეგ პრეპარატის გამოყენება დაუშვებელია.

აფთიაქიდან გაცემის პირობა:
გაიცემა რეცეპტით.

მწარმოებელი:
შპს “ავერსი-რაციონალი” (საქართველო).

მისამართი:
საქართველო 0198, თბილისი, ჭირნახულის ქ. 14.