ბიქსონი 1გ#1ფლ+გამხ

ბიქსონი

 

შემადგენლობა

აქტიური ნივთიერება

1გ ცეფტრიაქსონი

გამხსნელი: ლიდოკაინის ჰიდროქლორიდი 1,0% 2,5მლ

 

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი

სისტემური მოქმედების ბეტა-ლაქტამური ჯგუფის ანტიბაქტერიული საშუალება, მესამე თაობის ცეფალოსპორინი.

 

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოდინამიკა

ავლენს ბაქტერიოციდულ მოქმედებას ბაქტერიული უჯრედის კედლის სინთეზის ინჰიბირების გზით. ცეფტრიაქსონი უკავშირდება და აინჰიბირებს პეპტიდოგლიკანის სინთეზში მონაწილე ერთ ან რამდენიმე ცილას (PBP), არღვევს უჯრედის კედლის სინთეზის საბოლოო, ტრანსპეპტიდაციის საფეხურს. შედეგად, ბაქტერია განიცდის ლიზისს უჯრედის კედლის ავტოლიზური ენზიმების (ავტოლიზინები და მურეინის ჰიდროლაზები) გააქტიურების შედეგად.

 

ფარმაკოკინეტიკა

აბსორბცია: სრული

განაწილება: ფართო, სრული, ნაღვლის ბუშტის, ფილტვების, ძვლების, ნაღვლის, ცერებროსპინალური სითხის ჩათვლით. ~6-14ლ.

ცერებროსპინალური სითხე / სისხლი თანაფარდობა: : ~14% (6% - 66%).

პლევრის სითხე / შრატი: ~27% to 29% (1% - 63%).

პლაზმის ცილებთან კავშირი: 85-95%.

ნახევარგამოყოფის პერიოდი: 5-9 საათი.

პიკის დრო შრატში: 2-3 საათი.

ექსკრეცია: შარდით (33-67% შეუცვლელი სახით), ფეკალიებით (არააქტიური სახით).

მეტაბოლიზმი: არ განიცდის მეტაბოლიზმს.

 

ჩვენებები

• სისხლის ნაკადის ინფექცია გამოწვეული: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae;
• ძვლების და სახსრების ინფექცია (ოსტეომიელიტი, პროთეზირებული სახსრის ინფექცია, სეპტიური ართრიტი) გამოწვეული: S. aureus, S. pneumoniae, E. coli, Proteus mirabilis, K. pneumoniae, ან  Enterobacter spp.;
• გონოკოკური ინფექცია, გაურთულებელი (ცერვიკალური/ურეთრული, რექტალური, ფარინგული და კონიუნქტივიტი) და დისემინირებული გონორეა (ტენოსინოვიტი, დერმატიტი, ჩირქოვანი ართრიტი) გამოწვეული Neisseria gonorrhoeae პენიცილინაზის წარმომქმნელი შტამების ჩათვლით;
• მსუბუქი და საშუალო სიმძიმის მუცლის ღრუს ინფექცია, საზოგადოებაში შეძენილი, რეზისტენტობის რისკის ფაქტორების გარეშე გამოწვეული: E. coli, K. pneumoniae, Bacteroides fragilis, Clostridium spp., Peptostreptococcus spp.;
• ქვედა სასუნთქი გზების ინფექცია (საზოგადოებაში შეძენილი პნევმონია) გამოწვეული: S. pneumoniae, S. aureus, H. influenzae, Haemophilus parainfluenzae, K. pneumoniae, E. coli, Klebsiella aerogenes, P. mirabilis, Serratia marcescens;
• ბაქტერიული მენინგიტი გამოწვეული: H. influenzae, Neisseria meningitidis, S. pneumoniae, Staphylococcus epidermidis, E. Coli;
• ბაქტერიული შუა ოტიტი გამოწვეული: S. pneumoniae, H. influenzae (ბეტა-ლაქტამაზის წარმომქმნელი შტამების ჩათვლით), Moraxella catarrhalis (ბეტა-ლაქტამაზის წარმომქმნელი შტამების ჩათვლით);
• მსუბუქი და საშუალო სიმძიმის მენჯის ანთებითი დაავადება;
• კანისა და რბილი ქსოვილების ინფექცია გამოწვეული: S. aureus, S. epidermidis, Streptococcus pyogenes, viridans ჯგუფის streptococci, E. coli, Enterobacter cloacae, Klebsiella oxytoca, K. pneumoniae, P. mirabilis, Morganella morganii, S. marcescens, Acinetobacter calcoaceticus, B. fragilis, Peptostreptococcus spp.;
• ქირურგიული ანტიმიკრობული პროფილაქტიკა;
• გართულებული საშარდე გზების ინფექცია გამოწვეული: E. coli, P. mirabilis, Proteus vulgaris, M. morganii, K. pneumoniae;
• აქტინომიკოზი;
• ნაკბენი ჭრილობის ინფექცია;
• დიაბეტური ტერფის ინფექცია;
• ენდოკარდიტი, მკურნალობა და პროფილაქტიკა;
• ეპიდიდიმიტი;
• ინტრაკრანიული აბსცესი, სპინალური ეპიდურული აბსცესი;
• ლაიმის დაავადება (Borrelia spp. ინფექცია);
• ინვაზიური მენინგოკოკური დაავადება, პროფილაქტიკის ჩათვლით მაღალი რისკის პაციენტთან კონტაქტის შემდეგ;
• ნეიროსიფილისი;
• სალმონელოზი (არატიფური გასტროინტესტინური და სისხლის ნაკადის ინფექცია, ტიფის ცხელება (Salmonella typhi and paratyphi);
• ბაქტერიული პერიტონიტი, მკურნალობა და პროფილაქტიკა;
• სტრეპტოკოკური ტოქსიური შოკის სინდრომი.

 

მიღების წესი და დოზირება

ბიქსონის საინექციო ხსანარის მოსამზადებელი ფხვნილი იხსნება კომპლექტში არსებული გამხსნელით და მიღებული საინექციო ხსნარი შეიყვანება  ინტრამუსკულარულად.

მოზრდილებისა და ბავშვებისთვის 12 წლის ასაკიდან ზევით ჩვეულებრივი დოზირება შეადგენს დღეში 1-2 გ-ს, 24 საათში ერთხელ. მძიმე ინფექციის ან საშუალოდ მგრძნობიარე ბაქტერიებით გამოწვეული ინფექციების შემთხვევაში შეიძლება პრეპარატის დოზის გაზრდა 4 გრამამდე.

ახალშობილებში (2 კვირამდე ასაკი) ბიქსონი ინიშნება დოზით 20-50 მგ/კგ სხეულის წონაზე გადაანგარიშებით დღეში ერთხელ. ახალშობილებში დოზის გაზრდა რეკომენდებული არ არის.

ჩვილებისა და 12 წლამდე ასაკის ბავშვებისთვის ბიქსონის სადღეღამისო დოზა შეადგენს 50-70 მგ/კგ-ს სხეულის წონაზე გადაანგარიშებით დღეში ერთხელ, მაქსიმუმ 1გ დღეში. ბაქტერიული მენინგიტის დროს ბავშვებსა და ახალშობილებში პრეპარატი ინიშნება საწყისი დოზით 100 მგ/კგ სხეულის წონაზე გადაანგარიშებით დღეში ერთხელ. მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა შეადგენს 4 გ-ს. გამომწვევის იდენტიფიკაციის შემდეგ შეიძლება დოზის შემცირება.

50 კგ და მეტი მასის ბავშვებში რეკომენდებულია მოზრდილთა დოზები.

მკურნალობის ხანგრძლივობა დამოკიდებულია დაავადების სიმძიმესა და ეტიოლოგიაზე. ისევე როგორც სხვა ანტიბიოტიკების შემთხვევაში, ბიქსონის მიღება რეკომენდებულია სხეულის ტემპერატურის ნორმალიზების და სიმპტომების გაუმჯობესების შემდეგ კიდევ არა ნაკლებ 3 დღის განმავლობაში.

ქირურგიული ანტიმიკრობული პროფილაქტიკისთვის რეკომენდებულია 1-2 გ ბიქსონის ერთჯერადი შეყვანა ოპერაციამდე 60 წუთით ადრე.

პრეპარატის მომზადებისა და შეყვანის წესი:

საინექციო ხსნარის გამოყენება უნდა მოხდეს დამზადებისთანავე.

დოზირება თირკმლის დისფუნქციის დროს

CrCl > 10მლ/წთ: არ საჭიროებს დოზის კორექციას.

CrCl ≤ 10მლ/წთ: მაქსიმუმ 2გ დღეში.

დოზირება ღვიძლის დისფუნქციის დროს

არ საჭიროებს დოზის კორექციას.

 

გამოყენება ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში

ცეფტრიაქონის გამოყენება დასაშვებია ორსულობის პერიოდში და მშობიარობის წინ.

ჩვეულებრივი რეკომენდებული დოზით გამოყენების შემთხვევაში შეთავსებადია ლაქტაციასთან.

 

გვერდითიმოვლენები

>10%:

ლოკალურად: ინექციის მიდამოს გამაგრება, სიმხურვალე (მოზრდილებში: 5-17%)

1% - 10%:

დერმატოლოგიური: გამონაყარი (≤6%)

გასტროინტესტინური: დიარეა (≤6%), დისგევზია (≤6%), გულისრევა (≤6%), ღებინება (≤6%)

შარდ-სასქესო: ცილინდრურია (≤6%), ვაგინიტი (≤6%)

ჰემატოლოგიური და ონკოლოგიური: ანემია (≤6%), ეოზინოფილია (≤6%), ჰემოლიზური ანემია (≤6%), ლეიკოპენია (≤6%), ლიმფოციტოპენია (≤6%), ნეიტროპენია (≤6%), პროთრომბინის დროის გახანგრძლივება (≤6%), თრომბოციტემია (≤6%), თრომბოციტოპენია (≤6%)

ღვიძლის მხრივ: შრატში ალანინამინოტრანსფერაზის (≤6%), ტუტე ფოსფატაზის (≤6%), ასპარტატამინოტრანსფერაზის (≤6%), ბილირუბინის (≤6%) მომატება

ინფექცია: კანდიდოზი (≤6%)

ნერვული სისტემის მხრივ: თავის ტკივილი (≤6%), თავბრუხვევა (≤6%)

თირკმლის მხრივ: სისხლში შარდოვანას აზოტის მომატება (≤6%), შრატის კრეატინინის მომატება (≤6%)

<1%:

კარდიოვასკულური: პალპიტაცია

ენდოკრინული და მეტაბოლური: გლუკოზურია

კუჭ-ნაწლავის მხრივ: მუცლის ტკივილი, ქოლედოქოლითიაზი, ქოლელითიაზი, დისპეფსია, ფლატულენცია, პანკრეატიტი

შარდ-სასქესო: ჰემატურია

რვიძლის მხრისვ: სიყვითლე

ჰიპერმგრძნობელობა: ანაფილაქსია

თირკმლის მხრივ: ნეფროლითიაზი

 

უკუჩვენებები

ჰიპერმგრძნობელობა ცეფტრიაქსონის, ცეფალოსპორინების ან ფორმულის ნებისმიერი კომპონენტის მიმართ;

ჰიპერბილირუბინემიის მქონე ახალშობილები;

კალციუმის შემცველ ხსნარებთან/პროდუქტებთან თანადროულად გამოყენება ახალშობილებში (≤28 დღე)

ცეფტრიაქსონის ლიდოკაინიანი ხსნარის ინტრავენური გამოყენება.

 

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან

ბიქსონის მაღალი დოზებით და ძლიერი დიურეზული საშუალებების (მაგ. ფუროსემიდი) ერთდროული გამოყენებით არ აღინიშნება თირკმლის ფუნქციის დარღვევა. ბიქსონი არ ზრდის ამინოგლიკოზიდების ნეფროტოქსიკურობას. ბიქსონის შეყვანის შემდეგ ალკოჰოლური სასმელის მიღება არ იწვევს დისულფირამის მსგავსი რეაქციების წარმოქმნას.
ბიქსონი არ შეიცავს N-მეთილთიოტეტრაზოლის ჯგუფს, რომელიც იწვევს ეთანოლის მიმართ რეაქციას და სისხლდენას, რითაც არსებითად ხასიათდება ზოგიერთი სხვა ცეფალოსპორინები. პრობენეციდი გავლენას არ ახდენს ბიქსონის ორგანიზმიდან გამოყოფის პროცესზე.
In vitro დადგენილია ქლორამფენიკოლსა და ბიქსონს შორის ანტაგონიზმი.
შეუთავსებლობა
ბიქსონის ხსნარის შერევა სხვა საინფუზიო ხსნარებთან, რომლებიც შეიცავს კალციუმს, მაგ. ჰარტმანის და რინგერის ხსნარებთან, ან მისი ერთდროული შეყვანა ორგანიზმში სხვა ანტიბაქტერიულ პრეპარატებთან, ვანკომიცინთან, ფლუკონაზოლთან და ამინოგლიკოზიდებთან ერთად რეკომენდებული არ არის.

ლაბორატორიულ მაჩვენებლებზე ზემოქმედება

ბიქსონით მკურნალობის პროცესში ავადმყოფებში, იშვიათ შემთხვევებში, ადგილი აქვს კუმბსის სინჯზე ცრუდადებით მაჩვენებლებს.
ისევე, როგორც სხვა ანტიბიოტიკები, ბიქსონი ცრუდადებით მაჩვენებლებს იძლევა გალაქტოზემიის სინჯზე. ასეთივე მაჩვენებლები მიიღება შარდში გლუკოზის განსაზღვრის დროს, ამიტომ ბიქსონით მკურნალობის პროცესში, გლუკოზურიის განსაზღვრა აუცილებლობის შემთხვევაში ხდება მხოლოდ ფერმენტული მეთოდით.

 

გამოშვებისფორმა

ბიქსონი (BIXON) 1გ/3.5მლ. ფხვნილი და გამხსნელი საინექციო ხსნარის მოსამზადებლად ინტრამუსკულარული გამოყენებისთვის.

1 ფლაკონი ფხვნილი + 1 ფლაკონი 3.5 მლ გამხსნელი.

 

შენახვისპირობები

შეინახეთ არა უმეტეს 30°C ტემპერატურის პირობებში.

 

ვარგისიანობის ვადა 3 წელი. ვარგისიანობის ვადის ამოწურვის თარიღად ითვლება მითითებული თვის ბოლო დღე. არ გამოიყენოთ პრეპარატი ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.

 

მწარმოებელი

ლანოვა ფარმაცეუტიცი ს.რ.ლ. (LANOVA FARMACEUTICI S.r.l.)

იტალია, რომი, კონკა დ’ოროს ქ. 212 – 00141.