Aerius - ერიუსი 5მგ 20 ტაბლეტი

>ერიუსი აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები 5 მგ

1.    სამედიცინო პროდუქტის დასახელება     
ერიუსი აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები 5 მგ

2.     თვისობრივი და რაოდენობრივი შემადგენლობა     
აქტიური ნივთიერება

დესლორატადინი                                                                      5 მგ

დამხმარე ნივთიერება(ები)

ლაქტოზას მონოჰიდრატი (ცხოველური)                       5.8 მგ

დამხმარე ნივთიერებების სრული ჩამონათვალისთვის იხ. ნაწილი 6.1

3.     ფარმაცევტული ფორმა    
გარსით დაფარული ტაბლეტი

ერიუსი 5 მგ  გარსით დაფარული ტაბლეტი არის ღია ცისფერი, მრგვალი, ბრტყელი ტაბლეტი. მას ერთ მხარეს აწერია „SP”.

4.     კლინიკური მახასიათებლები    
4.1.    თერაპიული ჩვენებები
ერიუსი ნაჩვენებია ალერგიულ რინიტთან დაკავშირებული სიმპტომების შესამსუბუქებლად, როგორიცაა ცემინება, ცხვირიდან გამონადენი და ქავილი, შეშუპება/ცხვირის შეგუბება, ასევე თვალის ქავილი, ცრემლდენა და სიწითლე, სასის ქავილი და ხველა.

ერიუსი ასევე ნაჩვენებია ჭინჭრის ციებასთან დაკავშირებული სიმპტომების შესამსუბუქებლად, როგორიცაა ქავილის, გამონაყარის და სიწითლის შემსუბუქება.

4.2 დოზირება და მიღების წესი

დოზირება/გამოყენების სიხშირე და ხანგრძლივობა

12 წელზე უფროსი ასაკის მოზარდები და მოზრდილები

ერიუსის რეკომენდებული დოზაა ერთი ტაბლეტი დღეში ერთხელ.

ინტერმისიული ალერგიული რინიტის  სიმპტომების კვირაში 4 დღეზე ან წელიწადში 4 კვირაზე ნაკლები ხნით ქონის შემთხვევაში მკურნალობა აუცილებელია ჩატარდეს ანამნეზის მონაცემების გათვალისწინებით, უნდა შეწყდეს სიმპტომების გაქრობის შემდეგ და განახლდეს სიმპტომების ხელახალი გაჩენისას.

პერსისტიული ალერგიული რინიტის სიმტომების კვირაში 4 დღეზე ან წელიწადში 4 კვირაზე მეტი ხნით ქონის შემთხვევაში მკურნალობა აუცილებელია გაგრძელდეს ალერგენთან კონტაქტის მთელი პერიოდის განმავლობაში.

მიღების წესი
იგი გამოიყენება პერორალურად.

დოზის მიღება შესაძლებელია საკვებთან ერთად ან მის გარეშე.

დამატებითი ინფორმაცია სპეციალური პოპულაციების შესახებ

ღვიძლის უკმარისობა

არ არსებობს მონაცემები ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში.

თირკმლის უკმარისობა

ერიუსი სიფრთხილით უნდა იქნას გამოყენებული თირკმლის მძიმე უკმარისობის დროს..

პედიატრიული პოპულაციაერიუსის ფორმის ეფექტურობა და უსაფრთხოება 12 წლამდე ასაკის პედიატრიულ პოპულაციაში ჯერ არ არის დადგენილი.

შეზღუდულია კლინიკური კვლევების გამოცდილება დესლორატადინის გამოყენების ეფექტურობის შესახებ 12-17 წლის მოზარდებში. (იხ. ნაწილი 4.8. და 5.1).

ხანდაზმული პოპულაცია

სპეციალური კვლევები ხანდაზმული პაციენტების შესახებ არ არის ხელმისაწვდომი.

4.3      უკუჩვენებები
ჰიპერმგრძნობელობა ლორატადინის ან აქტიური ნივთიერების ან რომელიმე დამხმარე ნივთიერების მიმართ, რომლებიც ჩამოთვლილია ნაწილში 6.1

4.4      სპეციალური გაფრთხილებები და სიფრთხილის ზომები გამოყენებისას
თირკმლის დისფუნქცია
ერიუსი სიფრთხილით უნდა იქნას გამოყენებული თირკმლის მძიმე უკმარისობის დროს (იხ. ნაწილი 5.2).

კრუნჩხვები

დესლორატადინი სიფრთხილითინიშნება იმ პაციენტებში რომლებიც მიდრეკილნი არიან კრუნჩხვებისადმი პირად ან ოჯახის ანამნეზში, ყველაზე მეტად, პატრა ბავშვებში, რომლებიც მიდრეკილნი არიან კრუნჩხვებისაკენ დესლორატადინის მკურნალობისას (იხ. ნაწილი 4.8). სამედიცინო პერსონალმა შეიძლება განიხილოს დესლორატადინით თერაპიის შეწყვეტა პაციენტებში, რომლებსაც განუვითარდებათ კრუნჩხვები მკურნალობის დროს.

ამ სამკურნალო პროდუქტის თითოეული ტაბლეტი შეიცავს 5.8 მგ ლაქტოზას. პაციენტებმა იშვიათი თანდაყოლილი ლაქტოზას აუტანლობით, ლაპ ლაქტაზას დეფიციტით ან გლუკოზა-გალაქტოზას მალაბსორბციით არ უნდა მიიღონ ეს სამკურნალო საშუალება.

4.5      ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან და ურთიერთქმედების სხვა ფორმები
კლინიკურ კვლევებში სადაც დესლორატადინის ტაბლეტებს ერთდროულად იღებდნენ ერირთრომიცინთან ან კეტოკონაზოლთად ერთად, კლინიკურად მნიშვნელოვანი ურთიერთდქმედება არ დაფიქსირებულა (იხ. ნაწილი 5.1).

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიურ კვლევებში ერიუსის ტაბლეტების ალკოჰოლთან ერთდროულად მიღება არ აძლიერებდა ალკოჰოლის არასასურველ რეაქციას ფსიქომოტორულ ფუნქციაზე (იხ. ნაწილი 5.1). თუმცა, პოსტმარკეტინგულ პერიოდში ყოფილა შეწტყობინება ალკოჰოლის გადაუტანლობისა და ინტოქსიკაციის შესახებ. ამიტომ, რეკომედებულია სიფრთხილის დაცვა, ალკოჰოლის პრეპარატთან ერთად მიღების დროს.

დამატებითი ინფორმაცია სპეციალური პოპულაციების შესახებ

პედიატრიული პოპულაცია

ურთიერთქმედების კვლევები ჩატარდა მხოლოდ მოზრდილებში.

4.6        ორსულობა და ლაქტაცია
ზოგადი რჩევა
ორსულობის კატეგორია C.

რეპროდუქციული უნარის მქონე ქალები/დაორსულების კონტროლი (კონტრაცეფცია)
რეპროდუქციული პოტენციალის მქონე ქალებში ნაყოფიერებაზე ზემოქმედების შესახებ მონაცემები არ არის ხელმისაწვდომი.

ორსულობის პერიოდი
ორსულ ქალებზე არსებული მონაცემების დიდი რაოდენობა (1000-ზე მეტი ორსულობის შედეგი) მიუთითებს, რომ დესლორატადინს არ აქვს მალფორმაციული ან ფეტო/ნეონატალური ტოქსიკურობა.

ცხოველებზე ჩატარებული კვლევები არასაკმარისია ორსულობის და/ან ემბრიონის/ნაყოფის განვითარებაზე და/ან მშობიარობაზე და/ან მშობიარობის შემდგომ განვითარებაზე ზემოქმედებასთან დაკავშირებით (იხ. ნაწილი 5.3).

პოტენციური რისკი ადამიანებისთვის უცნობია.

ერიუსი არ უნდა იქნას გამოყენებული ორსულობის დროს, თუ ეს აუცილებელი არ არის.

ლაქტაციის პერიოდი
დესლორატადინი აღმოჩენილ იქნა ნამკურნალევი მშობლების ძუძუთ კვებაზე მყოფ ჩვილებში/ახალშობილებში. დესლორატადინის მოქმედება ახალშობილებზე/ჩვილებზე უცნობია. უნდა იქნას მიღებული გადაწყვეტილება AERIUS-ის შეწყვეტას/გამოუყენებლობას ან ძუძუთი კვების შეწყვეტას შორის, ბავშვისთვის ძუძუთი კვების სარგებელისა და ქალისთვის მკურნალობის სარგებელის გათვალისწინებით.

რეპროდუქციული უნარი/ფერტილობა

არ არსებობს მონაცემები მამაკაცისა და ქალის ნაყოფიერებაზე გავლენისშესახებ.

4.7      ზემოქმედება ავტომობილის მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე
კლინიკურ კვლევებზე დაყრდნობით, ერიუსს არ აქვს ან უმნიშვნელოდ აქვს გავლენა ავტომობილის მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე. პაციენტები უნდა იყვნენ გაფრთხილებულნი, რომ ადამიანების უმეტესობა არ განიცდის ძილიანობას. თუმცა, რადგან ყველა სამედიცინო პროდუქტზე საპასუხო რეაქცია გასხვავდება ინდივიდების მიხედვით, პაციენტები უნდა იყვნენ გაფრთხილებულნი, რომ იქამდე არ ჩაერთონ ისეთ აქტივობებში, რომელიც გონებრივ სიფხიზლეს საჭიროებს, როგორიცაა მანქანის მართვა და მექანიზმებთან მუშაობა, სანამ ზუსტად არ დაადგენენ მათ რეაქციას სამედიცინო პროდუქტზე.

4.8      გვერდითი მოვლენები
უსაფრთხოების პროფილის შეჯამება
კლინიკურ კვლევებში ალერგიული რინიტისა და ქრონიკული იდიოპათიური ურტიკარიის ჩვენების მქონე პაციენტებში, რომლებიც იღებდნენ რეკომენდებულ დღიურ დოზა 5მგ-ს, ერიუსის მომხმარებელი პაციენტების 3%-ში გამოვლინდა მეტი გვერდითი მოვლენა, ვიდრე პლაცებოს მომხმარებლებში. ყველაზე ხშირად, უფრო ხშირად ვიდრე პლაცებოს დროს,  დაფიქსირებული გვერდითი მოვლენები იყო დაღლილობა (1.2%), პირის სიმშრალე (0.8%) და თავის ტკივილი (0.6%).

პედიატრიული პოპულაცია

12-17 წლის ასაკის 578 მოზარდ პაციენტზე ჩატარებულ კლინიკურ კვლევაში ყველაზე ხშირი გვერდითი მოვლენა იყო თავის ტკივილი, რომელიც დაფიქსირდა პაციენტთა 5,9%-ში, რომლებიც იღებდნენ ერიუსს და პაციენტების 6,9%-ში, რომლებიც იღებდნენ პლაცებოს.

სხვა გვერდითი მოვლენები, რომლებიც აღწერილია კლინიკურ კვლევებში პლაცებოსთან შედარებით და დაფიქსირებული პოსტმარკეტინგულ პერიოდში, ჩამოთვლილია ქვემოთ. სიხშირეები განისაზღვრება როგორც

სხვადასხვა ორგანოთა სისტემაში:

ძალიან ხშირი (≥ 1/10); ხშირი (≥ 1/100-დან <1/10-მდე); არახშირი (≥1/1000-დან <1/100-მდე); იშვიათი (≥1/10000-დან <1/1000-მდე); ძალიან იშვიათი (<1/10,000), არ არის ცნობილი (არ შეიძლება შეფასდეს არსებული მონაცემებით).

მეტაბოლიზმი და კვების დარღვევები

არ არის ცნობილი: მომატებული მადა

ფსიქიატრიული დარღვევები

ძალიან იშვიათად: ​​ჰალუცინაციები.

არ არის ცნობილი: ქცევითი პათოლოგია, აგრესია, დეპრესიული განწყობა

ნერვული სისტემის დარღვევები

ხშირი: თავის ტკივილი

ძალიან იშვიათად: ​​თავბრუსხვევა, ძილიანობა, უძილობა, ფსიქომოტორული ჰიპერაქტიურობა, კრუნჩხვები.

თვალის დარღვევები

არ არის ცნობილი: თვალის სიმშრალე

გულის დარღვევები

ძალიან იშვიათად: ​​ტაქიკარდია, პალპიტაცია.

უცნობია: QT გახანგრძლივება

კუჭ-ნაწლავის დარღვევები

ხშირი: პირის სიმშრალე

ძალიან იშვიათად: ​​მუცლის ტკივილი, გულისრევა, ღებინება, დისპეფსია, დიარეა.

ჰეპატობილიარული დარღვევები

ძალიან იშვიათად: ​​ღვიძლის ფერმენტების მომატება, ჰეპატიტი, ბილირუბინის მომატება.

უცნობია: სიყვითლე

კანის და კანქვეშა დარღვევები

უცნობია: ფოტომგრძნობელობა

ჩონჩხ-კუნთოვანი, შემაერთებელი ქსოვილისა და ძვლის დარღვევები

ძალიან იშვიათად: ​​მიალგია.

ზოგადი დარღვევები და მიღების ადგილის მდგომარეობა

ხშირი: დაღლილობა

ძალიან იშვიათი: ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები (როგორიცაა ანაფილაქსია, ანგიონევროზული შეშუპება, ქოშინი, ქავილი, გამონაყარი და ჭინჭრის ციება).

უცნობია: ასთენია

კვლევები

უცნობია: წონის მომატება

დამატებითი ინფორმაცია სპეციალური პოპულაციების შესახებ
პედიატრიული პოპულაცია

დაფიქსირდა სხვა გვერდითი მოვლენები უცნობი სიხშირით პოსტმარკეტინგული მონაცემებიდან პედიატრიულ პაციენტებში, მოიცავს QT ინტერვალის გახანგრძლივებას, არითმიას, ბრადიკარდიას, არანორმალურ ქცევას და აგრესიას.

უსაფრთხოების რეტროსპექტულმა დაკვირვებამ აჩვენა დესლორატადინის მიღებისას 0-დან 19 წლამდე პაციენტებში ახალი კრუნჩხვების სიხშირე,იმ პერიოდებთან შედარებით, როდესაც არ იღებდნენ დესლორატადინს. 0-4 წლის ბავშვებს შორის კორექტირებული აბსოლუტური ზრდა იყო 37.5 (95% ნდობის ინტერვალი (CI) 10.5-64.5) 100 000 ადამიან-წელზე (PY) ახალი დაწყების ფონური მაჩვენებლით 80.3 100 000 PY-ზე. 5-19 წლის პაციენტებს შორის, კორექტირებული აბსოლუტური ზრდა იყო 11.3 (95% CI 2.3-20.2) 100,000 PY-ზე, ფონური მაჩვენებელი 36.4 100,000 PY-ზე (იხ. ნაწილი 4.4.)

საეჭვო გვერდითი მოვლენების შესახებ შეტყობინება

პრეპარატის ავტორიზაციის შემდეგ სავარაუდო გვერდითი მოვლენების შესახებ შეტყობინებას დიდი მნიშვნელობა აქვს. დაფიქსირება წამლის სარგებლის/რისკის ბალანსის მუდმივი მონიტორინგის საშუალებას იძლევა.

4.9        ჭარბი დოზირება და მკურნალობა
გვერდითი მოვლენის პროფილი, რომელიც დაკავშირებულია დოზის გადაჭარბებასთან, როგორც ჩანს პოსტმარკეტინგული გამოყენებისას, მსგავსია თერაპიული დოზების დროის, მაგრამ ეფექტების სიდიდე შეიძლება იყოს უფრო მაღალი.

მკურნალობა
დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში გაითვალისწინეთ სტანდარტული ზომები შეუწოვი აქტიური ნივთიერების მოსაშორებლად. რეკომენდებულია სიმპტომური და დამხმარე მკურნალობა.

დესლორატადინი არ გამოიყოფა ჰემოდიალიზით; არ არის ცნობილი, გამოიყოფა თუ არა პერიტონეალური დიალიზით.

სიმპტომები
მრავალჯერადი დოზის კლინიკურ კვლევაზე დაყრდნობით, რომელშიც შეყვანილი იყო 45 მგ-მდე დესლორატადინი (9-ჯერ მეტი კლინიკური დოზა), კლინიკურად მნიშვნელოვანი ეფექტები არ დაფიქსირებულა.

პედიატრიული პოპულაცია
გვერდითი მოვლენის პროფილი, რომელიც დაკავშირებულია დოზის გადაჭარბებასთან, როგორც ჩანს პოსტმარკეტინგული გამოყენებისას, მსგავსია თერაპიული დოზების დროის, მაგრამ ეფექტების სიდიდე შეიძლება იყოს უფრო მაღალი.

5      ფარმაკოლოგიური თვისებები    
5.1      ფარმაკოდინამიკური თვისებები
ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: სხვა ანტიჰისტამინები სისტემური გამოყენებისთვის

მოქმედების მექანიზმი

დესლორატადინი არის არა დამამშვიდებელი, ხანგრძლივი მოქმედების, ძლიერი, შერჩევითი პერიფერიული ჰისტამინის H1-რეცეპტორების ანტაგონისტი. დესლორატადინი შერჩევით ბლოკავს პერიფერიულ ჰისტამინის H1-რეცეპტორებს, იმის გამო, რომ არ შეუძლია შეაღწიოს ცენტრალურ ნერვულ სისტემაში პერორალური მიღების შემდეგ.

დესლორატადინმა აჩვენა ანტიალერგიული თვისებები ინ ვიტრო კვლევებში. ეს მოიცავს პროანთებითი ციტოკინების გათავისუფლების დათრგუნვას, როგორიცაა IL-4, IL-6, IL-8 და IL-13 ადამიანის მასტის უჯრედებიდან/ბაზოფილებიდან და ადჰეზიური მოლეკულის P-სელექტინის ექსპრესიის დათრგუნვა ენდოთელურ უჯრედებში. ამ დაკვირვებების კლინიკური მნიშვნელობა ჯერ არ არის დადასტურებული..

კლინიკური ეფექტურობა და უსაფრთხოება
სტატისტიკურად ან კლინიკურად მნიშვნელოვანი გულ-სისხლძარღვთა ეფექტები არ დაფიქსირებულა მრავალდოზიან კლინიკურ კვლევაში, რომელშიც გამოიყენებოდა 20 მგ-მდე დესლორატადინი ყოველდღიურად 14 დღის განმავლობაში. კლინიკურ ფარმაკოლოგიურ კვლევაში, რომელშიც გამოიყენებოდა 45 მგ დესლორატადინი დღეში (ცხრაჯერ მეტი კლინიკური დოზა) ათი დღის განმავლობაში, QTc ინტერვალის გახანგრძლივება არ დაფიქსირებულა.

კეტოკონაზოლისა და ერითრომიცინის მრავალჯერადი დოზების ურთიერთქმედების კვლევებში, დესლორატადინის პლაზმური კონცენტრაციის ცვლილებები არ დაფიქსირებულა.

ფარმაკოდინამიკური ეფექტები

დესლორატადინი ადვილად არ აღწევს ცენტრალურ ნერვულ სისტემაში.  კონტროლირებად კლინიკურ კვლევებში, რეკომენდებული დოზით 5 მგ დღეში, ძილიანობის სიხშირე პლაცებოსთან შედარებით არ იყო გაზრდილი. დესლორატადინმა, რომელიც მიცემული იყო 7,5 მგ ერთჯერადი დღიური დოზით, არ იმოქმედა ფსიქომოტორულ მუშაობაზე კლინიკურ კვლევებში. ერთჯერადი დოზის კვლევისას მოზრდილებში 5მგ დესლორატადინი გავლენას არ ახდენდა შრომისუნარიანობაზე ფრენის რეჟიმში, ამასთან, არ იწვევდა სუბიექტური ძილიანობის გაძლიერებას და არ აუარესებდა ფრენის დავალებების შესრულების უნარს.

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიურ კვლევებში დესლორატადინი არ აძლიერებდა ალკოჰოლის ისეთ ეფექტს როგრიცაა ფსიქომოტორული ფუნქციის დარღვევა და ძილიანობა. ფსიქომოტორული ტესტების შედეგები არსებითად არ განსხვავდებოდა პაციენტებში, რომლებიც იღებდნენ დესლორატადინს და პლაცებოს ცალკე ან ალკოჰოლთან ერთად.

ალერგიული რინიტის მქონე პაციენტებში ერიუსი ეფექტური იყო ისეთი სიმპტომების შესამსუბუქებლად, როგორიცაა ცემინება, ცხვირიდან გამონადენი/შეგუბება და ქავილი, აგრეთვე თვალების ქავილი და სიწითლე, ცრემლდენა, სასის ქავილი. ერიუსი ეფექტურად აკონტროლებს სიმპტომებს 24 საათის განმავლობაში.

პედიატრიული პოპულაცია
ერიუსის ეფექტურობა ერთმნიშვნელოვნად დემონსტრირებული არ ყოფილა 12-17 წლამდე ასაკის მოზარდების კვლევაში.

გარდა რინიტის დადგენილი კლასიფიკაციისა, რომელიცაა სეზონური და მუდმივი (წლის განმავლობაში), ალერგიული რინიტი შეიძლება გაიყოს ინტერმისიულად და პერსისტიულად სიმპტომების შენარჩუნების ხანგრძლივობის მიხედვით. ინტერმისიული რინიტისას სიმპტომები შეინიშნება კვირაში 4 დღეზე ნაკლები დროის განმავლობაში ან წელიწადში 4 კვირაზე ნაკლებ დროში. პერსისტიული რინიტისას - 4 დღეზე მეტი კვირაში ან 4 კვირაზე მეტი წელიწადში.  .

რინოკონიუქტივით დაავადებულთა ცხოვრების ხარისხის გამოკითხვის დაჯამებული ქულების შედეგებით ერიუსი საკმაოდ ეფექტურად ამსუბუქებდა სეზონური რინიტის ალერგიული რინიტის მქონე პაციენტების მდგომარეობას. მეტი გაუმჯობესება აღინიშნა სიმპტომების არსებობით შეზღუდული ყოველდღიური საქმიანობის და პრაქტიკული პრობლემების არეში.

ჭინჭრის ციების კლასიკური მოდელის სახით ხდებოდა ქრონიკული იდიოპათიური ჭინჭრის ციების შესწავლა, მათი ძირითადი პათოფიზიოლოგიური მექანიზმების მსგავსების საფუძველზე ეტიოლოგიისა და პრობლემების არარსებობის მიუხედავად, იმ პაციენტთა პროსპექტიული შერჩევისას, რომლებსაც ქრონიკული დაავადებები აქვთ. იმის გამო, რომ ჰისტამინის გამოყოფა წარმოადგენს მიზეზობრივ ფაქტორს ჭინჭრის ციების ყველა სახეობაში, მოსალოდნელია, რომ დესლორატადინი ეფექტური საშუალება იქნება ჭინჭრის ციების სხვა სახეობების სიმპტომების შემსუბუქებაში, მათ შორის ქრონიკული იდიოპათიური ჭინჭრის ციებისას, როგორიც მითითებულია კლინიკურ რეკომენდაციებში.

ქრონიკული იდიოპათიური წინჭრის ციების მქონე პაციენტებში ორ პლაცებომაკონტროლრებელ ექვსკვირიან კვლევაში ერიუსმა ეფექტურად შეამსუბუქა ქავილი და შეამცირა გამონაყარის ზომადა რაოდენობა მკურნალობის პირველივე კურსის დასრულებისას. ყოველ კვლევაში  ეფექტი შენარჩუნებული იყო დოზის მიღებიდან 24 საათის განმავლობაში, ისევე, როგორც ქრონიკული იდიოპათიური ჭინჭრის ციებისას ანტიჰისტამინური პრეპარატების სხვა კვლევებისას, გამოირიცხებოდა იმ პაციენტთა მცირე ნაწილი, რომლების რეზისტენტულად ითვლებოდნენ ანტიჰისტამინური საშუალებებით მკურნალობის მიმართ. ქავილის 50%-0თ შემცირება აღინიშნებოდა პაციენტების 55%-ში, რომლებიც დესლორატადინით მკურნალობდნენ, პაციენტების იმ 19%-თან შედარებით, რომლებიც იღებდნენ პლაცებოს. პრეპარატ ერიუს-ით მკურნალობა აგრეთვე მნიშვნელოვნად ამცირებდა დაავადების უარყოფით გავლენას ძილსა და აქტიურობაზე დღის განმავლობაში, რაც განისაზღვრებოდა ოთხბალიანი შკალით, რომელიც გამოიყენება ამ ცვლადების შეფასებისას.

5.2      ფარმაკოკინეტიკური თვისებები
ზოგადი მახასიათებლები
შეწოვა

დესლორატადინის პლაზმური კონცენტრაცია შესამჩნევი ხდება მიღებიდან 30 წუთის განმავლობაში. დესლორატადინი კარგად შეიწოვება და მაქსიმალური კონცენტრაცია მიიღწევა დაახლოებით 3 საათის შემდეგ. დესლორატადინის ტერმინალური ფაზის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს დაახლოებით 27 საათს. დესლორატადინის კუმულაციის ხარისხი შეესაბამება მის ნახევარგამოყოფის პერიოდს (დაახლოებით 27 საათი) და დღეში ერთხელ დოზის სიხშირეს.

ფარმაკოკინეტიკური კვლევაში, რომელშიც პაციენტის დემოგრაფიული მონაცემები შედარებული იყო ზოგადად სეზონური ალერგიული რინიტის მქონე პაციენტების პოპულაციასთან, სუბიექტების 4%-მა მიაღწია დესლორატადინის უფრო მაღალ კონცენტრაციას. ეს პროცენტი შეიძლება განსხვავდებოდეს ეროვნების მიხედვით. დესლორატადინის მაქსიმალური კონცენტრაცია იყო დაახლოებით 3-ჯერ მეტი დაახლოებით 7 საათის განმავლობაში, ტერმინალური ფაზის ნახევარგამოყოფის პერიოდი დაახლოებით 89 საათი. ამ პირების უსაფრთხოების პროფილი არ განსხვავდებოდა ზოგადი პოპულაციისგან.

განაწილება

დესლორატადინი პლაზმის ცილებსზომიერად (83-87%) უკავშირდებოდა. დღეში ერთხელ 5-დან 20მგ დოზით, 14 დღის განმავლობაში დესლორატადინის მიღებისას პრეპარატის კლინიკური მნიშვნელობის მქონე კუმულაციის ნიშნები არ აღნიშნულა.

ბიოტრანსფორმაცია

იმის გამო, რომ ფერმენტი, რომელიც პასუხისმგებელია დესლორატადინის მეტაბოლიზმზე, ჯერ არ არის გამოვლენილი, ზოგიერთი ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან სრულად არ არის გამორიცხული. ჩატარებული in vivo და in vitro გამოკვლევებით დადგინდა, რომ დესლორატადინი არ თრგუნავს CYP3A4 ან CYP2D6 მოქმედებას და არ არის არც სუბსტრატი, არც P-გლიკოპროტეიდის ინჰიბიტორი.

მრავალდოზიან ფარმაკოკინეტიკურ კვლევაში ჯანმრთელ მოზრდილ პაციენტებზე ტაბლეტის ფორმით მკურნალობისას აღმოჩნდა, რომ დესლორატადინის მეტაბოლიზს ასუსტებს ოთხი სუბიექტი. ამ შემთხვევებში, Cmax კონცენტრაცია დაახლოებით 7 საათის განმავლობაში არის დაახლოებით 3-ჯერ მეტი და ნახევარგამოყოფის პერიოდი ტერმინალურ ფაზაში არის დაახლოებით 89 საათი.

ფარმაკოლოგიური და კლინიკური კვლევების სერიაში დესლორატადინის პლაზმური კონცენტრაცია უფრო მაღალი იყო სუბიექტების 6%-ში. ამ ნელი მეტაბოლიზმის ფენოტიპის პრევალენტობა შედარებულია მოზრდილებში (6%) და პედიატრიულ (6%) სუბიექტებში 2-11 წლის ასაკში და უფრო მაღალია შავკანიანებში (18% მოზრდილებში, 16% პედიატრიულ შემთხვევებში), ვიდრე თეთრკანიანებში (2% მოზრდილები, 3% პედიატრიული შემთხვევები).

თუმცა, უსაფრთხოების პროფილი ამ შემთხვევებში არ განსხვავდება ზოგადი პოპულაციისგან.

გამოყოფა

7,5მგ დოზით დესლორატადინის ერთჯერადი მიღებისას ჩატარებულ კვლევაში დადგინდა, რომ საკვები  (ცხიმიანი, მაღალკალორიული საუზმე) არ მოქმედებს დესლორატადინის დისპოზიციაზე. სხვა კვლევაში, გრეიფრუტის წვენს არ ჰქონდა გავლენა დესლორატადინის დისპოზიციაზე.

წრფივობა/არაწრფივობა

დესლორატადინის ბიოშეღწევადობა დოზის პროპორციულია 5 მგ-20 მგ დიაპაზონში.

მახასიათებლები პაციენტებში
თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტები

დესლორატადინის ფარმაკოკინეტიკა შედარებულ იქნა პაციენტებში ქრონიკული თირკმლის უკმარისობით (CKD) და ჯანმრთელ პირებს შორის, ერთ კვლევაში ერთჯერადი დოზით და ერთ კვლევაში მრავალჯერადი დოზით. ერთჯერადი დოზის კვლევისას დესლორატადინის გავლენა იყო დაახლოებით 2 და 2,5-ჯერ უფრო მეტი პაციენტებში მსუბუქად და მძიმედ გამოხატული თირკმლის ქრონიკული უკმარისობით, ვიდრე ჯანმრთელ ადამიანებში. მრავალჯერადი დოზის კვლევებისას სტაციონალური მდგომარეობა დგებოდა 11 დღის შემდეგ, და ჯანმრთელ ადამიანთან შედარებით დესლორატადინის მოქმედება იყო ~1,5-ჯერ უფრო დიდი იმ პაციენტებთან შედარებით, რომელთაც ჰქონდათ მსუბუქი და სუსტად გამოხატული თირკმლის ქრონიკული უკმარისობა, ხოლო ~2,5-ჯერ მეტი იმ პაციენტებთან შედარებით. რომელთაც ჰქონდათ თირკმლის ქრონიკული უკმარისობის მძიმე ფორმა. ორივე კვლევაში დესლორატადინისა და 3 ჰიდროქსიდესლორატადინის ცვლილების ზემოქმედება (AUC და Cmax) არ იყო კლინიკურად მნიშვნელოვანი.

5.3        პრეკლინიკური უსაფრთხოების მონაცემები
დესლორატადინი არის ლორატადინის ძირითადი აქტიური მეტაბოლიტი. არ არსებობს შესადარებელი კლინიკური კვლევები დესლორატადინთან და ლორატადინთან, რომლებიც აჩვენებენ თვისობრივ ან რაოდენობრივ განსხვავებებს დესლორატადინის ექსპოზიციაში დესლორატადინისა და ლორატადინის ტოქსიკურობის პროფილის მიმართ.

არაკლინიკური მონაცემები არ ავლენს განსაკუთრებულ საფრთხეს ადამიანისთვის უსაფრთხოების ფარმაკოლოგიის, განმეორებითი დოზის ტოქსიკურობის, გენოტოქსიკურობის და კანცეროგენული პოტენციალის, რეპროდუქციისა და განვითარების ტოქსიკურობის ტრადიციულ კვლევებზე დაყრდნობით. დესლორატადინისა და ლორატადინის კლინიკურ კვლევებში ნაჩვენებია, რომ მას არ გააჩნია კანცეროგენული პოტენციალი.

6      ფარმაცევტული თვისებები    
6.1      დამხმარე ნივთიერებების ჩამონათვალი
·   კალციუმის წყალბადოფოსფატის დიჰიდრატი

·    მიკროკრისტალური ცელულოზა

·     სიმინდის სახამებელი

·     ტალკი

·     ოპადრი II ლურჯი 32B10817 [ლაქტოზას მონოჰიდრატი (ცხოველური), ჰიპრომელოზა, ტიტანის დიოქსიდი, მაკროგოლი 400, ინდიგოტინი (E 132)]

·     ოპადრი უფერო YS-1-19025A (ჰიპრომელოზა, მაკროგოლი 400)

·    კარნაუბას ცვილი

·    ფუტკრის თეთრი ცვილი (თაფლის ფუტკრის წყარო)

·    სუფთა წყალი

6.2      შეუთავსებლობა
არ შეესაბამება ამ პროდუქტს

6.3      ვარგისიანობის ვადა
24 თვე

6.4      სპეციალური გაფრთხილებები შენახვისთვის
ინახება 25°C-ზე დაბალ ტემპერატურაზე, ტენიანობისგან დაცულ ადგილას..

6.5      შეფუთვის ბუნება და შემცველობა
PVC/PCTFE/ალუმინის ბლისტერული შეფუთვა, რომელიც შეიცავს 20 ტაბლეტს

6.6        სამედიცინო პროდუქტის ნარჩენების განადგურება და სხვა სპეციალური მითითებები
გამოუყენებელი პროდუქტები ან ნარჩენები უნდა განადგურდეს „სამედიცინო ნარჩენების კონტროლის დებულების“ და „შეფუთვის ნარჩენების კონტროლის წესების“ შესაბამისად.